Lebl Michal

Zlúčenina špecificky inhibujúca aktivitu faktora Xa, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286094

Dátum: 20.02.2008

Autori: Walser Armin, Stierandova Alena, Ostrem James, Strop Peter, Lebl Michal, Safar Pavel, Al-obeidi Fahad

MPK: A61K 38/08, C07K 5/00, A61K 38/06...

Značky: specificky, farmaceutická, kompozícia, zlúčenina, obsahom, aktivitu, inhibujúca, faktora, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny, ktoré špecificky inhibujú aktivitu faktora Xa. Zlúčeniny majú štruktúru X1-R1-R2-R3-X2, kde X1 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z metylu, etylu, n-propylu, izopropylu, sek-butylu, 1-metylbutylu, 2,2-dimetylpentylu, 2,2-dimetylpropylu, n-pentylu, n-hexylu, cyklopentylu, cyklohexylu, metyl-cyklohexylu a cyklopropylmetylénu, formylu, acetylu, benzoylu, benzylu, pikolylu, R1 je Tyr, R2 je Ile, R3 je Arg a X2 je orálny...

Analogy oxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 270051

Dátum: 13.06.1990

Autori: Eichler Jutta, Černý Bohuslav, Lebl Michal, Barth Tomislav, Slaninová Jiřina, Hrbas Pavel

MPK: C07K 7/16

Značky: analogy, oxytocinu

Text:

...Bon-Ty- standaninim postupom uvedeným v tsbuico 1. Po připojeni posledni aminokyseliny byla Boc-hránici skupina odłtłpena kyselinou iritluoroctovom pryskyřice bylo neutratizovćna roztokom triethyiaminu o peptid by cyklizován účlnkoín 1 o skvivnlontů dicykiohexytkubodlinnldu a N-hydroatybonztriązotu v 2.2.2 u~Inuoothanoiu. Po doanženi negatlvniho. výsledku v ninhydrinovćm testu byla pryokyřica důkladně promýta ,dimsiłlyitormnmidem .a...

Způsob sledování průběhu acylace při syntéze peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268230

Dátum: 14.03.1990

Autori: Vágner Josef, Krchňák Viktor, Lebl Michal

MPK: G01N 33/15, C07K 1/00

Značky: syntéze, sledování, acylace, peptidů, způsob, průběhu

Text:

...Hont esteru (5 ml 0,2 M roztoku v DMF) bylo prldáno0,1 ml 0,0 M roztoku bromtenolové modra v DMF a touto směsí byly acylovány volné amlnoskuplny. Reakční doba se pohybovala od 5 do 60 minut. Po vymlzení modrého zabarvení byla pryskyrlcc promyta a vzorek byl testován ninhydrlnem na prítomnost volných aminoskupln. Ani v jednom prípade nebyl ninhydrinový test pozltlvní. Výsledný peptld mel amlnokysollnovou analýzu a stanovení čistoty srovnatelné...

Vasopresinová analoga a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266156

Dátum: 13.12.1989

Autori: Lebl Michal, Zaoral Milan, Bláha Ivo, Barth Tomislav

MPK: C07K 7/16

Značky: jejich, způsob, vasopresinová, přípravy, analoga

Text:

...se přípraví lineárni prekursor analoga podle vzorce V, přičemž ve čtvrtém stupni syntézy nekondensuje k peptidovému řetězci N-Boc-S~/tetrbutoxykarbonylpropyl/cystein nebo N~Boc-S-/fluoreny 1 metyloxykarbonylpropyl/cystein. Po skončení připravy lineárniho prekursoru podle vzorce V se odštěpi Boc chránicí skupina (resp. Boc a fluorenylmetylová chránicí skupina)a provede se uzávěr kruhu mezi karboxylovou skupinou...

Lidský modifikovaný C-peptid a způsob jeho přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 260641

Dátum: 12.01.1989

Autori: Stárka Luboslav, Štolba Pavel, Lebl Michal, Bendlová Běla

MPK: C07K 7/40

Značky: modifikovaný, přípravy, lidský, způsob, c-peptid

Text:

...modifikovaného lidského C~ 1 pepti~du podle vynálezu.Příprava .modifikovaného C-peptidu podle vynálezu pomoci Fmoc-derivátů aminokyselinBylo použito 1,0 g benzhydrylaminové pryskyřice, nia kterou bylo navázáno acidolabilní ranmínko 3-/4-hydroxymethylfenoxyĺpropionát s první C-koncovou aminokyselinou Nvu, substituce byla 0,4 mmol/g lpryskyřice Albericio F. Barany G. Int. j. Peptide Protein Res., 26, 92 /1985/1.na-arminoskupiny aiminokyselin...

Způsob stabilizace injekční lékové formy (2-0-methyltyrosin)deamino-1-karbaoxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255742

Dátum: 15.03.1988

Autori: Lebl Michal, Pavlovská Eliška, Krojidlo Milan, Mrvová Zdenka, Geisler Adolf, Grafnetterová Taťjana

MPK: C07K 7/16

Značky: lékové, injekční, 2-0-methyltyrosin)deamino-1-karbaoxytocinu, způsob, stabilizace, formy

Text:

...při současné kvalitě v podstatě nelze dále vyráběto /Uvedené nevýhody odstraňuje způsob stabilizace injekční íékové formy (2-O-mety 1 tyrosin)deamino-d-»karbaoxytocinu podle vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že se vodný roztok(2-0-metyltyrosin)deamino~ 1-karbaoxytocinu po kapalinově chromatografii uvedené substance uvede ve styk s iontoměničem typu anexu v acetátovém cyklu a získaný filtrát účinné substance se zlyoxilizujeoZpůsob...

Způsob výroby (2-0-matyltyrosin)reamino-1-karbaoxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255616

Dátum: 15.03.1988

Autori: Geisler Adolf, Lebl Michal, Kolínský Jiří, Krchňák Viktor, Jareš Václav, Šimek Petr, Krojidlo Milan, Lepša Luděk

MPK: C07K 7/64, C07K 1/06

Značky: způsob, výroby, 2-0-matyltyrosin)reamino-1-karbaoxytocinu

Text:

...z uvedeného vyplývá, spojuje způsob podle vynálezu výhody obou známých metod.Rozhodujíeím momentem bylo nalezení vhodného stupně, kdy přerušit syntézu na pevném nosičia přijít na provedení zbývajících stupňů V roztoku, k němuž přispěly systematické srovná vací pokusy. způsobem podle vynálezu došlo ke zvýšené výrobě žádaného peptidu při současném snížení materiálových nákladů, úspoře surovín i pracovních sil, přičemž získaný...

Analogy oxytocinu s pozměněnými biologickými vlastnostmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 237718

Dátum: 15.04.1987

Autori: Slaninová Jiřina, Barth Tomislav, Lebl Michal, Servítová Linda, Hrbas Pavel

Značky: oxytocinu, analogy, pozměněnými, vlastnostmi, biologickými

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká analogů oxytocinu chemického vzorce I kde všechny chirální aminokyseliny jsou L-řady a X značí buď atom vodíku nebo metylovou skupinu. Podstata způsobu výroby analogů spočívá v tom, že se lineární peptid vzorce II kde X má stejný význam jako ve vzorci I, cyklizuje karbodiimidovou reakci pro vytvoření peptidové vazby mezi aminoskupinou aromatické aminokyseliny a karboxylovou skupinou S-karboxyetylhomocysteinového derivátu.

Zařízení pro výrobu L-methioninu značeného v methylu radioizotopy 14C nebo 3H

Načítavanie...

Číslo patentu: 250567

Dátum: 15.04.1987

Autori: Elbert Tomáš, Lebl Michal, Filip Jiří

MPK: G21G 4/08, C07C 149/247

Značky: zařízení, methylu, výrobu, radioizotopy, l-methioninu, značeného

Text:

....mmol na 1, vhodných pro enzýmov-ou syntézu S-adenosyl-L-methyl-Mcjmethioninu a S-adenosyl-L-methyl-5 Hjmethioninu. Zařízení podle vyííálezu je dále vhodné i pro provedení jiných reakcí v kapalném amoniaku čí jiném nízkovroucím rozpouštědle v submilimolovém až milimolvovém měřítku.Do reakční baňky 1 se umístí magnetické míohadlo 2 a 320 Ing 1,12 mmol L-homocystinu 1, do těsnění 5 na postranním tubusu 3 se zasune přívodnl trubice, spojená se...

Způsob přípravy cyklických peptidů typu karbaanalogů vasopressinů a oxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 237944

Dátum: 15.03.1987

Autori: Kolínský Jiří, Lebl Michal, Flegel Martin, Krchňák Viktor, Krojidlo Milan Chemik

MPK: C07K 7/16

Značky: vasopressinů, přípravy, karbaanalogů, oxytocinu, peptidů, cyklických, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález řeší způsob přípravy cyklických peptidů typu karbaanalogů vasopressinů a oxytocinu, přičemž se vlastní syntéza peptidu a cyklizace odpovídajícího peptidického řetězce provádí na nerozpustném nosiči, na který je cyklizovaný peptid kovalentně vázán.

Způsob dělení D a L isomerů analogů oxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 235151

Dátum: 15.02.1987

Autori: Lebl Michal, Flegel Martin, Krojidlo Milan

MPK: C07C 103/52, C07G 15/00

Značky: isomerů, dělení, způsob, analogů, oxytocinu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob dělení D a L isomerů analogů oxytocinu obecného vzorce I, kde R1 a R2 je H nebo CH3, R3 je H nebo NH2, R4 je H, OH, alkyl o 1 až 3 uhlících nebo alkoxyl s jedním až dvěma uhlíky, R5 je S-S, S-CH2 nebo CH2-S a konfigurace aminoskupiny v poloze 2 je označené + je D nebo L, vyznačený tím, že směs analogů obecného vzorce I majících v poloze 2 racemickou aminokyselinu, se dělí pomocí vysokotlaké chromatografie na koloně silikagelu se...

Analog oxytocinu a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 230327

Dátum: 15.10.1986

Autori: Slaninová Jiřina, Lebl Michal, Servítová Linda, Machová Alena, Jošt Karel, Barth Tomislav

MPK: C07G 15/00, C07C 103/52

Značky: způsob, oxytocinu, výroby, analog

Zhrnutie / Anotácia:

Analog oxytocinu vzorce I, kde všechny aminokyseliny jsou L-řady a pouze zbytek p-methylfenylalaninu má konfiguraci D, kde všechny chirální aminokyseliny jsou L-řady a pouze zbytek p-methylfenylalaninu.

Analogy oxytocinu s inhibičním účinkem a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 226923

Dátum: 15.05.1986

Autori: Barth Tomislav, Machová Alena, Lebl Michal, Jošt Karel, Servítová Linda, Slaninová Jiřina

Značky: účinkem, jejich, oxytocinu, způsob, výroby, inhibičním, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Analogy oxytocinu obecného vzorce I kde R1 a R2 je H nebo CH3, R3 je H nebo NH2, R4 je H nebo alkyl o jednom až třech uhlících nebo a1koxyl s 1 až 2 uhlíky, R5 je S-S nebo S-CH2, aminokyselina označená hvězdičkou je D-konfigurace a ostatní chirální aminokyseliny mají konfiguraci L.

Způsob přípravy cyklických peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 230542

Dátum: 15.05.1986

Autori: Flegel Martin, Kolínský Jiří, Krojidlo Milan, Lebl Michal

MPK: C07C 103/52

Značky: přípravy, způsob, cyklických, peptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy cyklických peptidů ze skupiny dipeptidů až oktapeptidů, cyklizací s vytvořením amidické vazby a s použitím aktivního esteru protonací chráněného peptidu, vyznačující se tím, že se odpovídající peptid s volnou karboxylovou skupinou s aminoskupinou chráněnou protonací převádí nejprve reakcí s 1-hydroxybenztriazolem pomocí dicyklohexylkerbodiimidu v příslušný aktivní N-hydroxybenztriazolylester, který se působením prostředí s...

Analog oxytocinu a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 229895

Dátum: 15.04.1986

Autori: Machová Alena, Lebl Michal, Slaninová Jiřina, Barth Tomislav, Servítová Linda, Jošt Karel

MPK: C07G 15/00, C07C 103/52

Značky: analog, způsob, oxytocinu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nového analogu oxytocinu chemického vzorce I kde všechny chirální aminokyseliny jsou konfigurace L s výjimkou p-etylfenylalaninu /Phe(Et)/, který má konfiguraci D. Tento analog oxytocinu vykazuje prodloužený inhibiční účinek vůči uterotonické aktivitě oxytocinu při testu ne děloze in vivo. Podstata způsobu výroby analogu oxytocinu vzorce I spočívá v tom, že se 2-D-p-etylfenylalaninloxytocin (jehož způsob výroby je popsán v PV...

Analog vasopresinu a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 229894

Dátum: 15.04.1986

Autori: Lebl Michal, Barth Tomislav, Jošt Karel, Servítová Linda, Slaninová Jiřina, Machová Alena

MPK: C07C 103/52, C07G 15/00

Značky: způsob, analog, výroby, vasopresinu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká analogu vasopresinu chemického vzorce I kde všechny chirální aminokyseliny mají konfiguraci 1. s výjimkou p-etylfenylaleaninu /Phe(Et)/, který má konfiguraci D. Tento analog se vyznačuje tím, že má inhibiční účinek vůči presorické aktivitě vasopresinu. Podstata způsobu výroby nového analogu vasopresinu spočívá v tom, že se z lineárního peptidu vzorce II odstraní chránicí skupiny a vzniklá disulfhydrylová látka se oxiduje ze...

[2-O-Methyltyrosin]deamino-6-karba-oxytocin a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 229054

Dátum: 15.04.1986

Autori: Barth Tomislav, Hrbas Pavel, Škopková Jana, Slaninová Jiřina, Lebl Michal, Machová Alena, Jošt Karel

Značky: 2-o-methyltyrosin]deamino-6-karba-oxytocin, výroby, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

[2-O-metyltyrosin]deamino-6-karba-oxytocin vzorce I, kde všechny aminokyseliny jsou L-řady.

Způsob dělení optických isomerů derivátů fenylalaninu substituovaných v p-poloze

Načítavanie...

Číslo patentu: 228431

Dátum: 15.04.1986

Autori: Čulík Karek, Vojtíšek Vladimír, Lebl Michal, Bárta Miroslav, Flegel Martin, Krojidlo Milan

Značky: derivátů, dělení, způsob, optických, p-poloze, substituovaných, isomerů, fenylalaninu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob enzymatického dělení optických isomerů derivátů fenylalaninu substituovaných v p-poloze obecného vzorce (I), kde X je alkyl obsahující 1 až 4 atomy uhlíku nebo halogen, vyznačený tím, že D,L-N-fenyl-acetylderivát fenylalaninu, zejména D,L-N-fenylacetyl-p-ethylfenylalanin, se inkubuje s enzymy s penicilinamidohydrolázovou aktivitou, s výhodou s jejich nerozpustnými formami, a to diskontinuálním nebo kontinuálním způsobem v rozmezí teplot...

Způsob odsolování syntetických peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 218348

Dátum: 15.02.1985

Autori: Flegel Martin, Krojidlo Milan, Lebl Michal, Kolínský Jiří

Značky: peptidů, syntetických, způsob, odsolování

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu odsolování peptidů. Vodný roztok, ve kterém jsou přítomny peptidy spolu s organickými a anorganickými solemi, je filtrován přes kolonu s náplní silikagelu, modifikovaného sloučeninami s alifatickými řetězci s počtem atomů uhlíku 5 až 20, načež jsou zbylé soli vymyty vodou a peptidy jsou potom eluovány organickým rozpouštědlem, příp. jeho směsí s vodou. Přitom nezáleží na koncentraci u peptidů a solí ve zpracovávaném...

Analogy oxytocinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 216722

Dátum: 01.10.1984

Autori: Jošt Karel, Slaninová Jiřina, Hrbas Pavel, Škopková Jana, Machová Alena, Barth Tomislav, Lebl Michal

Značky: výroby, oxytocinu, jejich, analogy, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Předmětem vynálezu jsou nové analogy oxytocinu obecného vzorce I kde všechny aminokyseliny jsou L-řady a X značí aminokyselinu fenylalanin nebo fenylalanin substituovaný v p-poloze. Dále je předmětem vynálezu způsob jejich výroby záměnou tyrosinu v molekule deamino-6-karba-oxytocinu v poloze 2 za fenylalanin samotný nebo substituovaný v p-poloze. Nové látky se vyznačují vysokým specifickým natriuretickým účinkem a jsou potenciálně využitelné v...