Learmonth David Alexander

Deriváty 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu ako inhibítory dopamín-beta-hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9290

Dátum: 06.05.2008

Autori: Beliaev Alexander, Learmonth David Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo

MPK: C07D 405/04, A61P 25/22, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu, dopamín-beta-hydroxylázy, deriváty

Text:

...W.C., akol., Br. J Pharmacol., 121 str. 1803-1809, 1997). Hoci sa u nepicastatu neprejavovali niektoré problémy pozorované u prvej a druhej generácie DBH inhibítorov, bolo zistené, že prechádza bariérou krv/mozog (BBB), a tedaje schopený vyvolať účinky v centrálnom aj perifémom systéme, čo môže viest k vzniku nežiadúcich a potenciálne vážnych vedľajších účinkov tohto liečiva na CNS. Potreba vyvinutia silného netoxického a periféme...

Nitrokatecholové deriváty ako inhibítory COMT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19279

Dátum: 26.07.2006

Autori: Araújo Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira, Learmonth David Alexander, Kiss Laszlo Erno, Dos Santos Ferreira Humberto, Leal Palma Pedro Nuno

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4425, A61K 31/421...

Značky: inhibitory, deriváty, nitrokatecholové

Text:

...ktorý sa týkal potenciálu týchto xenobiotík na báze nitrokatecholu spôsobujúcich ťažké poškodenie pečene (hepatotoxicity). Skutočne, krátko ich uvedení do praxe, tolkapón bol stiahnutý z trhu po tom, čo niekoľko prípadov hepatotoxicity bolo hlásených vrátane troch nešťastných úmrtí na smrteľnú fulminantnú hepatitídu. Dnes sa tolkapón môže použiť iba pri Parkinsonových pacientoch, ktorí nereagujú na iné liečenia a striktne iba s...

Asymetrická katalytická redukcia oxkarbazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10507

Dátum: 21.04.2006

Autori: Grasa Gabriela Alexandra, Zanotti-gerosa Antonio, Learmonth David Alexander

MPK: C07D 223/22

Značky: asymetrická, oxkarbazepínu, katalytická, redukcia

Text:

...kovového ruténia, ktoré je nanajvýš nežiadúcim kontaminantom v produkte a preto bude produkt nevhodný pre použitie ako aktívna farmaceutická látka(API), alebo ako medziprodukt poslednej fázy API. Existujú regulačná smernice pre zvyškové kovy z katalyzátorov a orálnej koncentračnej limity pre rezíduá ruténia, ktoré sa kontrolujú zvlášť prísne.t Druhou hlavnou nevýhodou je, že je ruténiový katalyzátor drahý. Katalytícký systém, popísaný vo...

Spôsob prípravy 10,11-dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz/b,f/azepín-5-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15606

Dátum: 13.01.2006

Autori: Learmonth David Alexander, Weingärtner Günter, Kraemer Matthias

MPK: C07D 223/22, A61K 31/55, C07D 491/04...

Značky: přípravy, spôsob

Text:

...prenosom vodíka v prítomnosti kovového katalyzátora, prípadne katalytickou hydrogenáciou plynným vodíkom v prítomnosti kovového katalyzátora.Reakcia opísaná v uvedenom patentovom spíse sa dobre uplatňuje v laboratómom merítku, avšak V priemyselnom merítku negatívne ovplyvňuje čistotu produktu a výťažok reakcie. Z uvedeného vyplýva, že predmetom tohto vynálezu je zaistenie takého spôsobu výroby, ktorý by vykazoval dostatočne vysoký...

Imidazolové deriváty a ich použitie ako periférne selektívnych inhibítorov dopamín beta-hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4359

Dátum: 10.10.2003

Autori: Learmonth David Alexander, Beliaev Alexander, Soares Da Silva Patricio Manuel Viera Araujo

MPK: A61K 31/4164, C07D 233/00, A61P 43/00...

Značky: periférne, dopamín, inhibítorov, použitie, selektívnych, imidazolové, deriváty, beta-hydroxylázy

Text:

...ktorý by bolo možné použiť na liečenie niektorých kardiovasktllámych porúch, teda stále nie je naplnené. Pomocou inhibítora DBH, ktorý by mal podobnú, alebo dokonca vyššiu účinnosť než nepikastat, ale nepôsobí by na CNS (nebol by schopný prechádzať hematoencefalickou bariérou), by bolo možné dosiahnuť veľké zlepšenie oproti všetkým inhibítorom DBH, ktoré boli dosiaľ opísané vS prekvapením sme zistili, že zlúčeniny definované v nárokoch 1 až 6...

Chroman- a tiochroman-3-yl-1,3-dihydroimidazoly ako inhibítory dopamín betahydroxylázy a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9660

Dátum: 10.10.2003

Autori: Learmonth David Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo, Beliaev Alexander

MPK: C07D 233/84, A61P 43/00, A61K 31/4164...

Značky: tiochroman-3-yl-1,3-dihydroimidazoly, dopamín, chroman, inhibitory, spôsoby, přípravy, betahydroxylázy

Text:

...by mal podobnú alebo dokonca vyššiu účinnosť než nepikastat, ale nemal by účinky na CNS (nebol by schopný prestupovat hematoencefalickou bariérou), by predstavoval výrazné zlepšenie oproti všetkým inhibítorom DBH, ktoré boli dosiaľ opísané vS prekvapením sme zistili, že začlenenie niektorých heteroatómov do karbocyklického kruhu a/alebo predĺženie aminoalkylového vedľajšieho reťazca ústrednej štruktúry nepikastatu vedie k sérií zlúčenín...