Lardenois Patrick

Deriváty 2-aryl-6-fenylimidazol(1,2-a)pyridínov, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7769

Dátum: 19.09.2007

Autori: Lardenois Patrick, Almario Garcia Antonio, Olivier Anne

MPK: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/00...

Značky: príprava, deriváty, 2-aryl-6-fenylimidazol(1,2-a)pyridínov, použitie, terapeutické

Text:

...kyano, NRaRb, C(O)NRaRb, NRcCORd,OC(O)NRaRb, NRcCOORe, S 02 NRaRb, NRcSO 2 Re, aryl(C-C 6)alkylénová alebo arylová skupina, pričom táto arylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substiruent mi vybranými z halogénu, (Cl-Cgalkylovej, (C 3-C 7)cykloalkylovej, (C 3-C 7)cykloalkyl(C 1-C 3)al kylénovej, ha 1 ogén(C.-C.r,)a 1 kylovej, (Cj-Cgalkoxy, ha 1 ogén(C 1-C 6)a 1 koxy, NRaRb, hydroxylo vej, nitro alebo kyanoskupiny...

Aryl- a heteroarylpiperidínkarboxylátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10311

Dátum: 25.02.2005

Autori: Hoornaert Christian, Marguet Frank, Almario Garcia Antonio, Abouabdellah Ahmed, Lardenois Patrick

MPK: A61K 31/4523, C07D 211/52, C07D 211/36...

Značky: príprava, aryl, heteroarylpiperidínkarboxylátové, použitie, enzymů, inhibítorov, deriváty

Text:

...FR 2850377 A, WO 2004/020430 A 2 resp. WO 2005/077898 a ktoré sú inhibítormi enzýmu FAAH (Fatty Acid Amino Hydrolase). Existuje stále potreba nájsť a vyvinúť produkty, ktoré inhibujú enzým FAAH. Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú tejto potrebe.Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú všeobecnému vzorcu (I)a sú zvolené zo zlúčenín uvedených V nasledujúcej tabuľkeb-i »ą 4 ««««« m n n m n m D n n m NNNNNNNNNN ďďďďďďďďďď NWWUNNDWNŘ l 7...

Použitie 2-fluór-3-ketoesterov na prípravu 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4530

Dátum: 19.09.2002

Autori: Marguerie Séverine, Nedelec Alain, Gallet Thierry, Slowinski Franck, Lardenois Patrick, Lochead Alistair, Saady Mourad, Yaiche Philippe

MPK: C07D 213/00

Značky: přípravu, 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-h-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov, 2-fluór-3-ketoesterov, použitie

Text:

...syntetizovať metódami, ktoré sú odborníkom V odbore dobre známe. 0007 Tak napríklad zlúčeniny vzorca (IV), kde R 1 znamená pyridínový kruh, prípadne substituovaný CMalkylovou skupinou, CHalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, sa môžu pripraviť reakciou kyseliny nikotínovej, prípadne substituovanej CMalkylovou skupinou, Cmalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, s monoesterom kyseliny malónovej. Reakcia samôže uskutočňovať použitím metód, ktoré sú...

Substituované deriváty 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu a 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1H)ónu pre neurodegeneratívne ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 509

Dátum: 19.09.2002

Autori: Gallet Thierry, Saady Mourad, Lochead Alistair, Marguerie Séverine, Slowinski Franck, Nedelec Alain, Yaiche Philippe, Lardenois Patrick

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/00...

Značky: 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1h)ónu, substituované, deriváty, ochorenia, 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, neurodegeneratívne

Text:

...p 35.K fyziologickým substrátom cdk 5/p 25 patrí DARPP-32,Munc-18, PAK 1, synapsin l a možno niektoré ďalšie. Okrem toho sa teraz preukázalo, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu,ktoré sú hyperfosforylované V prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia tau...

Substituované deriváty 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu a 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 314

Dátum: 19.09.2002

Autori: Nedelec Alain, Saady Mourad, Gallet Thierry, Marguerie Séverine, Lochead Alistair, Slowinski Franck, Lardenois Patrick, Yaiche Philippe

MPK: C07D 487/00

Značky: substituované, 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)ónu, 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, deriváty

Text:

...byt zapojené p 25, a menej tak p 35.0004 K fyziologickým substrátom Cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc-18, PAK 1, synapsín 1 a možno aj niektoré ďalšie. Navyše sateraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované v prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa V mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenie akti vátora p 25. Je...

5-Naftalen-1-yl-1,3-dioxánové deriváty, spôsob ich prípravy a liečivo s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282451

Dátum: 31.12.2001

Autori: Evanno Yannick, George Pascal, Lardenois Patrick, Sevrin Mireille, Frost Jonathan, Dargazanli Gihad

MPK: C07D 405/12, C07D 319/06

Značky: obsahom, přípravy, 5-naftalen-1-yl-1,3-dioxánové, spôsob, deriváty, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka, cykloalkylmetylová skupina obsahujúca v cykloalkylovej časti 3 až 6 atómov uhlíka alebo fenylalkylová skupina obsahujúca v alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná na fenylovom kruhu jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami, medzi ktoré patria atóm halogénu a metylová skupina, trifluórmetylová skupina,...