Laidig Guy

Peptidové epoxyketóny na inhibíciu proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14372

Dátum: 19.06.2007

Autori: Bennett Mark, Smyth Mark, Shenk Kevin, Sylvain Catherine, Laidig Guy, Parlati Francesco, Zhou Han-jie

MPK: A61K 31/336, A61K 31/404, A61K 38/05...

Značky: inhibíciu, peptidové, epoxyketóny, proteazómu

Text:

...celkové skóre choroby (t SEM N 7/skupina) a predstavujú tri nezávisle experimenty.Obrázok 2 B znázorňuje vplyv zlúčeniny 14 na postup choroby v myšich modeloch RA. kde RA sa vyvolala v dni 0 u samic myši DBA/1 imunizáciou kolagénom bovinného typu ll v CFA,-3 kde dávkovanie sa začalo, keď zvieratá prvýkrát prejavili známky choroby (označené šípkami) a znázornená údaje predstavujú celkové skóre choroby (i SEM N 10/skupina).0013 vynález...

Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14449

Dátum: 09.11.2006

Autori: Zhou Han-jie, Shenk Kevin, Sun Congcong, Laidig Guy

MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07K 5/06...

Značky: inhibíciu, zlúčeniny, enzýmov

Text:

...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...

Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9107

Dátum: 08.08.2005

Autori: Laidig Guy, Smyth Mark

MPK: C07K 5/02, A61K 38/07, A61K 38/06...

Značky: proteazómu, inhibíciu, zlúčeniny, enzýmov

Text:

...Synthesis and Evaluation of Peptide Alpha,Beta-Epoxyketones,Chemistry and Biology, Current Biology, London, GB, volume 6, no. 11, 1995,strany 811-822 Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Speciñc lnhibítors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Myung et al. The UbiquitinProteasome Pathway and Proteasome Inhibitors, Medicinal Research Reviews, New...

Zlúčeniny na proteazómovú inhibíciu enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17234

Dátum: 09.05.2005

Autori: Borchardt Ronald, Musser John, Laidig Guy, Crews Craig, Bunin Barry, Smyth Mark, Radel Peggy, Shenk Kevin

MPK: C07D 303/32, A61K 31/335, A61K 38/06...

Značky: proteazómovú, inhibíciu, zlúčeniny, enzymů

Text:

...pod okolo 5 M.0010 Vďalšom aspekte vynález poskytuje farmaceutické kompozlcie, ktoré obsahujú farmaceuticky prijateľný nosič afannaceuticky účinné množstvo inhibítora hydrolázy, ktoré zmierňujú účinky neurodegeneratívnych ochorení (ako je Alzheimerova choroba), ochorení so svalovou atroñou, rakoviny, chronických infekčných ochorení, horúčky, svalovej slabosti, denervácie,poranenia nervov, hladovky a stavov týkajúcich sa imunity,...

Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9051

Dátum: 14.04.2005

Autori: Smyth Mark, Bunin Barry, Chabala John Clifford, Crews Craig, Laidig Guy, Musser John, Borchardt Ronald

MPK: C07K 5/087, C07K 5/08, A61K 38/06...

Značky: inhibíciu, enzýmov, zlúčeniny, proteazómu

Text:

...Napriklad peptidy ako inhibitory proteazómu sú opisané vo WO 01/28579, v Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Specific lnhibitors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Kim, K.P. et al., Proteasome Inhibition by the Natural Products Epoxomicin and Dihydroeponemycin Insights into Specificity and Potency, Bio. Org. Med. Chem. Let., diel 9, 1999, strany...