Kühn Bernd

Deriváty imidazopyridínu alebo imidazopyridimínu ako inhibítory fosfodiesterázy 10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18638

Dátum: 21.09.2010

Autori: Alvarez Sanchez Ruben, Peters Jens-uwe, Koerner Matthias, Kühn Bernd, Alberati Daniela, Flohr Alexander, Rudolph Markus, Groebke Zbinden Katrin, Bleicher Konrad

MPK: C07D 487/04, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, imidazopyridimínu, imidazopyridínu, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...

Vodná lieková formulácia kyseliny 4-[((4-karboxybutyl)-{2-[(4- fenetylbenzyl)oxy]fenetyl}amino)metyl]benzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10200

Dátum: 26.06.2007

Autori: Wagner Daniel, Kühn Bernd

MPK: A61K 31/197, A61K 47/18, A61P 9/00...

Značky: vodná, formulácia, 4-[((4-karboxybutyl)-{2-[(4, fenetylbenzyl)oxy]fenetyl}amino)metyl]benzoovej, kyseliny, lieková

Text:

...nízkej rozpustnosti pri skladovaní roztokov V chlade.0010 Na základe viac ionizovateľných skupín zlúčeniny 1 (pKSjZ 4,0 / pKsz 4,7/ pKsg 8,3), sa uskutočnili experimenty, ktoré nastavením hodnoty pH na hodnoty vyššie ako pH 7,4 zlepšujú rozpustnosť. Zvýšenia hodnoty pH sú však stanovené použitím ako infúznej hranice. Hodnoty pH od pH 9,0 sú limitované pokiaľ ide o fyziologickú znášanlivosť. Použitie zvyčajných pufrov a zásad nevedie ku...

Vodné prípravky moxifloxacínu a chloridu sodného, spôsob ich výroby a kombinovaný preparát

Načítavanie...

Číslo patentu: 285650

Dátum: 23.04.2007

Autori: Mahler Hans Friedrich, Eisele Michael, Kühn Bernd

MPK: A61K 9/08, A61K 31/4709, A61K 47/02...

Značky: kombinovaný, chloridů, výroby, přípravky, spôsob, vodné, preparát, moxifloxacínu, sodného

Zhrnutie / Anotácia:

Vodné prípravky obsahujú 0,04 až 0,4 % moxifloxacín-hydrochloridu a chlorid sodný a používajú sa ako liečivo alebo na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrenie bakteriálnych infekcií u ľudí alebo zvierat.

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10415

Dátum: 26.06.2006

Autori: Hunziker Daniel, Mayweg Alexander, Neidhart Werner, Amrein Kurt, Kühn Bernd

MPK: C07D 237/26, A61K 31/502, C07D 237/08...

Značky: deriváty, pyridazínové

Text:

...enzým llbeta-HSDZ. Liečenie karbenoxolom viedlo na zvýšenie citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibicíou l 1 beta~HSD 1 je možné znižovať hladinu kortizolu v bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 1995l lbeta-HSDI je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá na NADP(H) a má relatívne nízku afinitu k svojmu...

Indozolónové deriváty ako inhibítory 11b-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Neidhart Werner, Goodnow Robert Alan, Amrein Kurt, Mayweg Alexander, Cai Jianping, Kühn Bernd, Hunziker Daniel

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4245, A61K 31/416...

Značky: indozolónové, 11b-hsd1, deriváty, inhibitory

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

Arylpyridínové deriváty ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4127

Dátum: 20.07.2005

Autori: Hunziker Daniel, Kühn Bernd, Mayweg Alexander, Amrein Kurt, Neidhart Werner

MPK: C07D 213/00, A61P 3/00, A61K 31/435...

Značky: arylpyridínové, 11-beta-hsd1, inhibitory, deriváty

Text:

...citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibíciou llbeta-HSDl je možne znižovať hladinu kortizolu V bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 199511 beta-HSD 1 je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá od NADPU-I) a má relatívne nízku afinítu k svojmu substrátu (na rozdiel od 11 beta-HSD 2). llbeta-HSDI v...

Indolylové deriváty ako modulátory pečeňového receptora X

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6563

Dátum: 26.04.2005

Autori: Schulz-gasch Tanja, Ratni Hasane, Kühn Bernd, Dehmlow Henrietta, Wright Matthew Blake, Panday Narendra

MPK: A61P 3/00, C07D 209/00, A61K 31/403...

Značky: receptora, deriváty, indolylové, pečeňového, modulátory

Text:

...ktorú HDL hrá pri procese označovanom ako spätný transport cholesterolu. HDL sprostredkováva odstraňovanie cholesterolu zbuniek vperifémych tkanivách, vrátane makrofágových penových buniek V aterosklerotických léziách arteriálnej steny. HDL transportuje cholesterol do pečene a orgánov metabolizujúcich steroly, kde je prevádzaný na žlč a je vylúčený v stolici. Pri stúdiách sa ukázalo, že na základe hladín HDL-C je možné prediktívne stanoviť...

Tetrahydrokarbazoly a deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4769

Dátum: 17.03.2005

Autori: Panday Narendra, Dehmlow Henrietta, Masciardri Raffaello, Ratni Hasane, Wright Matthew Blake, Kühn Bernd

MPK: A61K 31/40, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: tetrahydrokarbazoly, deriváty

Text:

...s touto liečbou však môže byt nízka, a s rozvoj om choroby sa stáva nutnosťou liečba modulátormi lipidov, ako sú statíny a ñbráty kvôli dyslípidémii a hypoglykernickými činidlami, ako sulfonylmočovinami alebo metformínom, alebo činidlami zvyšujúcimi citlivosť na inzulín z triedy tiazolidindiónových(TZD) agonistov PPARy kvôli rezistencii na inzulín. Nedávne štúdie poskytli dôkazy, že modulátory LXR by mohli viesť k zlúčeninám so...

Pyrid[2,1-a]izochinolínové deriváty ako inhibítory DPP-IV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8784

Dátum: 11.06.2004

Autori: Mattei Patrizio, Boehringer Markus, Narquizian Robert, Kühn Bernd

MPK: C07D 471/06, A61P 3/10

Značky: deriváty, pyrid[2,1-a]izochinolínové, dpp-iv, inhibitory

Text:

...rozsah rôznych pojmov, ktoré sa používajú pri popisovaní vynálezu, pokiaľ nie je uvedenéPod pojmom nižšia sa rozumie skupina tvorená jedným až šiestimi, prednostne jedným až štyrmi atómami uhlíka.Pod pojmom halogén sa rozumie fluór, chlór, bróm a jód, prednostnefluór, bróm a chlór. Najväčšiu prednosť sa ako halogénu dáva fluóru.Pod pojmom alkyl, používaným samostatne alebo V kombinácii s inými skupinami, sa rozumie rozvetvený alebo priamy...

Zlúčeniny N-substituované-1H-indol-5-propiónovej kyseliny ako agonisti PPAR užitoční na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1571

Dátum: 04.09.2003

Autori: Grether Uwe, Kühn Bernd, Meyer Markus, Binggeli Alfred, Humm Roland, Maerki Hans-peter, Wirz Beat, Hilpert Hans, Iding Hans, Mohr Peter

MPK: A61P 3/00, A61P 9/00, A61K 31/403...

Značky: diabetes, užitoční, kyseliny, agonisti, zlúčeniny, liečenie, n-substituované-1h-indol-5-propiónovej

Text:

...syndróm. Z komorbidit, ktoré sprevádzajú T 2 D, je možné napríklad uviesť rezisteniu voči inzulínu, dyslipidémiu, hypertenziu, endoteliálnu dysfunkciu aV súčasnej dobe je súčasťou primárnej liečby diabetes všeobecne nizkotučná a nízkosacharidová diéta a pravidelné cvičenie. Kompliancía s touto liečbou však môže byť nízka, a s rozvojom choroby sa stáva nutnosťou liečba hypoglykemickými činidlami, napríklad sulfonylmočovinami...