Kruse Cornelis

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú účinnosť, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287592

Dátum: 09.03.2011

Autori: Kruse Cornelis, Hoogendoorn Jan, Tipker Jacobus, Lange Josephus

MPK: C07D 231/06, A61K 31/415, A61P 25/00...

Značky: cb1-antagonistickú, spôsob, použitie, přípravy, účinnost, deriváty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Tulp Martinus, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus, Van Vliet Bernardus, Lange Josephus

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: přípravy, spôsoby, deriváty, použitie, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Kruse Cornelis, Van Hes Roelof, Visser Gerben, Van Vliet Bernard, Tipker Jacobus, Van Der Heijden Johannes, Tulp Martinus

MPK: C07D 209/00, A61K 31/496, C07D 401/00...

Značky: kompozícia, deriváty, použitie, přípravy, spôsob, fenylpiperazínov, obsahom, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286778

Dátum: 20.04.2009

Autori: Feenstra Roelof, Kruse Cornelis, Long Stephen, Van Scharrenburg Gustaaf, Van Der Heijden Johannes

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/428...

Značky: piperazinové, přípravy, farmaceutické, kompozície, obsahujú, týchto, spôsob, zlúčeniny, použitie, zlúčenín, piperidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo skupinu CN, skupinu CF3, skupinu OCF3, skupinu SCF3, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy, aminoskupinu alebo mono- alebo dialkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy v každej z alkylových častí, substituovanú aminoskupinu alebo hydroxyskupinu, X znamená atóm kyslíka, atóm síry, skupinu SO...

Fenylpiperazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286064

Dátum: 21.01.2008

Autori: Feenstra Roelof, Kruse Cornelis, Mccreary Andrew, Ronken Eric, Van Scharrenburg Gustaaf

MPK: C07D 413/00

Značky: farmaceutické, spôsob, přípravy, deriváty, kompozície, fenylpiperazínové, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané fenylpiperazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená skupinu všeobecného vzorca (a) alebo (b), a ich soli a spôsob ich prípravy reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) so zlúčeninou všeobecného vzorca L-(a) alebo L-(b), kde L znamená odstupujúcu skupinu. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia obsahujúca aspoň jeden fenylpiperazínový derivát všeobecného vzorca (I) a použitie derivátov na liečenie Parkinsonovej...

Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Zorgdrager Jan, Neut Van Der Martina, Keizer Hiskias, Kruse Cornelis, Iwema Bakker Wouter, Loevezijn Van Arnold

MPK: A61P 25/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, antagonisty, 5-ht6

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

3-Tetrahydropyridin-4-yl indoly, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, spôsob jej prípravy a použitie zlúčenín na prípravu kompozície na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: 285764

Dátum: 04.07.2007

Autori: Kruse Cornelis, Visser Gerben, Van Vliet Bernard, Van Der Heijden Johannes, Tipker Jacobus, Van Hes Roelof, Tulp Martinus

MPK: A61K 31/435, C07D 401/00

Značky: přípravu, liečenie, poruch, farmaceutická, kompozície, přípravy, zlúčenín, nervového, použitie, 3-tetrahydropyridin-4-yl, spôsob, indoly, centrálneho, kompozícia, systému

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina (3-tetrahydropyrid-4-yl)indolov a ich solí so zaujímavými farmakologickými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny majú všeobecný vzorec (I), v ktorom R1 je halogén, CF3, alkyl (C1-3), alkoxyl (C1-3), CN alebo SCH3, m znamená 0, 1 alebo 2, R2 je H alebo alkyl (C1-3), n znamená 3, 4, 5 alebo 6, R3 je halogén, alkyl (C1-4) alebo alkoxyl (C1-4), p znamená 0, 1 alebo 2.

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Feenstra Roelof, Toorop Anne, Long Stephen, Van Scharrenburg Gustaaf, Van Der Heijden Johannes, Mos Johannes, Toorop Gerrit, Visser Gerben, Kruse Cornelis

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/42...

Značky: přípravy, zlúčeniny, piperazinové, farmaceutická, spôsob, piperidínové, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Deriváty piperazínu a piperidínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285205

Dátum: 26.07.2006

Autori: Feenstra Roelof, Den Hartog Jacobus, Kruse Cornelis, Long Stephen, Tulp Martinus

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/44...

Značky: deriváty, piperidinů, přípravy, medziprodukty, přípravu, kompozícia, obsahom, piperazinu, použitie, spôsob, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty piperazínu a piperidínu všeobecného vzorca (a), spôsob ich prípravy, medziprodukt na ich prípravu, ich použitie v medicíne a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (a) majú vysokú afinitu k dopamínovým receptorom D2, D3 a D4 a serotonínovým receptorom 5-HT1A , a preto sú vhodné na prípravu liečiv na liečenie porúch centrálneho nervového systému, akými sú napríklad schizofrénia, Parkinsonova choroba,...

Fenylpiperazínové deriváty s kombináciou parciálneho agonizmu voči dopamínovému receptoru D2 a inhibícia spätného príjmu serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4878

Dátum: 06.12.2005

Autori: Kruse Cornelis, Stoit Axel, Terpstra Jan-willem, Van Vliet Bernard, Van Scharrenburg, Pras-raves Maria, Hesselink Mayke, Mccreary Andrew, Feenstra Roelof

MPK: A61K 31/423, C07D 263/00, A61P 25/00...

Značky: receptoru, voči, dopamínovému, kombináciou, deriváty, fenylpiperazínové, parciálneho, inhibícia, příjmu, serotonínu, agonizmu, spätného

Text:

...indukované správanie myší (B.L. Jacobs., An animal behaviour model for studying central serotonergicNa rozdiel od použitia úplných agonistov alebo antagonistov dopamínových receptorov D 2,použitie parciálnych agonistov dopamínových receptorov D poskytuje dynamickú medikáciu, ktorá sa sama upravuje podľa momentálneho endogénneho stavu pacienta. Poskytuje tak požadovanú flexibilnú moduláciu dopamínového systému avyhne sa tak mnohým...

Aryloxyetylamínové deriváty s kombináciou parciálneho dopamín-D2-receptorového agonizmu a inhibíciou reabsorbcie serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4394

Dátum: 06.12.2005

Autori: Van Scharrenburg Gustaaf, Mccreary Andrew, Van Vliet Bernard, Stoit Axel, Kruse Cornelis, Pras-raves Maria, Hesselink Mayke, Terpstra Jan-willem, Feenstra Roelof

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, A61K 31/423...

Značky: kombináciou, serotonínu, deriváty, reabsorbcie, parciálneho, agonizmu, aryloxyetylamínové, inhibíciou, dopamín-d2-receptorového

Text:

...aminoskupinami alebo hydroxyskupinami. Takéto zlúčeniny sa môžu podrobiť reakcii s organickými kyselinami, čím sa získajú zlúčeniny,ktoré majú vzorec (l), v ktorom je prítomná dodatočná skupina, ktorá sa ľahko odstráni po podaní,napríklad, ale nielen, arnidín, enamín, Marmichova báza, hydroxyl-metylénový derivát, O-(acyloxy-metylén karbamátový) derívát, karbamát, ester, amid alebo enaminón.V rozsahu predkladaného vynálezu sú aj...

Tetrasubstituované imidazolové deriváty ako modulátory kanabinoidného CB1 receptora s vysokou selektivitou k subtypu receptora CB1/CB2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4392

Dátum: 26.05.2005

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Wals Henderik

MPK: A61K 31/4164, A61P 25/00, A61K 31/4523...

Značky: deriváty, modulátory, subtypu, selektivitou, vysokou, tetrasubstituované, imidazolové, kanabinoidného, receptora

Text:

...deriváty imidazolu s vysokou selekti vitou k receptoru subtypu CBl/CBg.Prekvapujúco sa zistilo, že modifrkácia pôvodnej skupiny CH X V imidazoloch podľa stavu techniky všeobecného vzorca (I) skupinou obsahujúcou atóm síry, vedie k novým zlúčeninám so selektivitou k receptoru subtypu CBl/CBz, ktorá je zlepšená o dostatočný faktor 10, čovedie k añnitným pomerom CEI/CB dostatočne cez 100. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)R 1 je atóm chlóru,...

Imidazolínové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4948

Dátum: 16.02.2005

Autori: Lange Josephus, Kruse Cornelis, Van Stuivenberg Herman

MPK: C07D 233/00

Značky: imidazolínové, deriváty, aktivitu, cb1-antagonistickú

Text:

...CH alkylová alebo C 3 g-cykloalkyl-Cpz-alkylová skupina, rozvetvená alebo lineárna CH alkoxy, C 3 gcyk 1 oalkylová, C 540 bicykloalkylová, C 540 tricykloalkylová skupina, ktoré môžu obsahovať jeden alebo viac heteroatómov z množiny (O, N, S) a ktoré môžu byť substituovane hydroxyskupinou,1 až 3 metylovými skupinami, etylovou skupinou alebo 1 až 3 atómami tluóru, alebo R 4 je fenylová, fenoxy, benzylová, fenetylová alebo fenylpropylová...

1,3,5-trisubstituované 4,5-dihydro-1H-pyrazolové deriváty majúce CB1-antagonistickú účinnosť

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4449

Dátum: 27.01.2005

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Van Stuivenberg Herman

MPK: C07D 231/00, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Značky: 1,3,5-trisubstituované, deriváty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, majúce, cb1-antagonistickú, účinnost

Text:

...alebo 4 substituentmi Y, kde Y má už uvedený význam, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne,alebo R 7 predstavuje rozvetvenú alebo priamu CLg-HÍKYÍOVÚ, C 3-g-alkenylovú,Cug-cykloalkylovú, Cmo-bicykloalkylovú, CMO-tricykloalkylovú alebo Cyg-cykloalkenylovú skupinu, alebo R 7 znamená naftylovú skupinu, alebo R 7 znamená aminoskupinu, alebo R 7 znamená Cl-s-dĺaĺkyĺamĺnoskupĺnlh Cg-monoalkylaminoskupinu alebo nasýtenú alebo nenasýtenú monocyklickú...

Deriváty 1H-1,2,4-triazol-3-karboxamidu ako ligandy kanabinoidného receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7200

Dátum: 17.09.2003

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Van Stuivenberg Herman, Mccreary Andrew

MPK: C07D 249/00, A61K 31/41, A61P 25/00...

Značky: deriváty, 1h-1,2,4-triazol-3-karboxamidu, receptora, ligandy, kanabinoidného

Text:

...piperidinylovej alebo morfolinylovej skupiny, sa opisuje v D.Zdôvodu silnej agonistickej, čiastočnej agonistickej, inverznej agonistickej alebo antagonistickej aktivity voči kanabinoidnému receptom CB sú zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu vhodné na použitie pri liečení psychózy, úzkosti, depresie,nedostatku pozornosti, porúch pamäti, kognitívnych ochorení, porúch príjmu potravy, obezity,toxikománie, apetencie, závislosti na...

Deriváty 2,3-diaryl-pyrazolidínu ako inhibítory enzýmov degradujúcich neurotenzín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9014

Dátum: 17.03.2003

Autori: Tuinstra Tinka, Pras-raves Maria, Feenstra Roelof, Lange Josephus, Keizer Hiskias, Van Stuivenberg Herman, Kruse Cornelis

MPK: C07D 231/04, A61P 25/00, A61K 31/415...

Značky: 2,3-diaryl-pyrazolidínu, enzýmov, inhibitory, degradujúcich, deriváty, neurotenzín

Text:

...R 5 a R 5 spoločne môžu tvoriť 3 až 7-člennú cyklíckú skupinu, ktorá môže byt substituovaná nižším alkylom, halogénom, CN alebo CF 3, a R 5 R 3 spoločne môžu tvo rit 3 až 7-členný kruh aA je (poly)cyk 1 oalkylový systém pozostávajúci zo 4 - 10-členných kruhov, ktoré môžu byt substituované halogćnom, CFg, alkylom alebo alkoxyskupinou (1-3 C), CN, OH alebo SHa ich soli sa vyznačujú inhibičnou aktivitou na enzýmy degradujúce...

Deriváty 1H-imidazolu, ktoré vykazujú CB1-agonistickú, parciálne CB1-agonistickú alebo CB1-antagonistickú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5184

Dátum: 17.09.2002

Autori: Lange Josephus, Herremans, Van Stuivenberg, Kruse Cornelis

MPK: C07D 233/00

Značky: aktivitu, cb1-agonistickú, deriváty, 1h-imidazolu, parciálně, vykazujú, cb1-antagonistickú

Text:

...nitro,amíno, mono- alebo dialkyl(C 1.g)-amino, mono- alebo dialkyl(C 1.2)-ämído,R je naftyl, svýhradou, že ak R je 4-pyridinyl, R 4 je atóm halogénu alebo kyano,karbamoyl, formyl, acetyl, tritluóracetyl, fluóracetyl, propionyl, sulfamoyl, metánsulfonyl, metylsulfanyl alebo rozvetvená alebo nerozvetvená CM alkylová skupina,pričom táto C 14 alkylová skupina môže byť substituovaná l - 3 atómami lluóru alebobrómom, chlórom, jódom,...

Nové 4,5-dihydro-1H-pyrazolové deriváty s CB1-antagonistickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1460

Dátum: 17.09.2002

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Herremans, Tipker Jacobus, Van Stuivenberg

MPK: C07D 231/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: aktivitou, deriváty, cb1-antagonistickou, nové, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Text:

...nové 4,5-dihydro-1 H-pyrazolovê deriváty vzorca (I), ich profarmaká, ich tautomêry a ich soli, FTI 4 OŤO R 5 kde R a R 1 nezávisle predstavujú fenyl-, tienyl- alebo pyridylsku pinu, pričom tieto skupiny môžu byt substituovaně 1, 2, 3 alebo 4 substituentmi Y, ktoré môžu byt rovnaké alebo rôzne a Vybraté to skupiny zahŕňajúcej C 1-alkyl- alebo alkoxy-, hydroxyskupinu,ďalej, halogén,a skupiny trifluórmetyl-,...