Krojidlo Milan

Spôsob výroby N-alfa-glycyl-glycyl-glycyl-8-lyzín-vazopresínu, terlipresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278755

Dátum: 04.02.1998

Autori: Lepša Luděk, Princ Břetislav, Kolínský Jiří, Krojidlo Milan

MPK: C07K 7/16

Značky: spôsob, terlipresínu, n-alfa-glycyl-glycyl-glycyl-8-lyzín-vazopresínu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Syntéza syntetického analógu hormónu vazopresínu, označovaného terlipresín, sa vykonáva princípom výstavby peptidového reťazca v tuhej fáze.

Nový analog vasopresinu a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 268463

Dátum: 14.03.1990

Autori: Barth Tomislav, Škopková Jana, Krojidlo Milan, Kluh Ivan, Hrbas Pavel

MPK: C07K 7/16

Značky: nový, analog, výroby, způsob, vasopresinu

Text:

...kapalinovou ohromatoàafií za tajných podmínek jako je popsáno v příkiadu 1. Zlyofílizovaný vzor-ek byl rozpuštěn ve 2 m 1 R 20 a na kolonu nanášeny 50/41 vzorky. Frakce odpovídající produktu a nezreagovanému IB-D-argíninjdeaminovasopresínu byly pogpojovúny a odpařeny vevakuu při. laboraťorní teplotě a usohovány přiPřfklad 3 stanovení aminokyselinověho složení,- N-teminálních aminokyselín a určení primární struktury produktu chymotryptickěho...

Zařízení pro automatickou výrobu peptidů na pevném nosiči

Načítavanie...

Číslo patentu: 266630

Dátum: 12.01.1990

Autori: Lepša Luděk, Kolínský Jiří, Krchňák Viktor, Jareš Václav, Šimek Petr, Strnad František, Krojidlo Milan

MPK: C07K 1/04

Značky: výrobu, nosiči, peptidů, pevném, automatickou, zařízení

Text:

...3 přívodem gl přes oplachovací zařízení g anebo plnicím hrdlem ll, které může být spojenc s pomocným reaktorem ll pro přípravu aktivovaných aminokyselín.Ve dně reaktoru je vtavená skleněná frita 5, kterou je oddělen polymerní nosič od dalších částí aparatury a která umožňuje odsávání pevné pryskyřioe od kapalných reagencií a rozpouštědel V reaktoru á. Reaktor je v horní části vybaven pojistkou přetlaku míchaněho média gg. K míchání...

Způsob výroby polymerního nosiče pro syntézu peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 266062

Dátum: 14.11.1989

Autori: Engstová Jarmila, Setínek Karel, Krojidlo Milan, Jareš Václav, Kolínský Jiří, Lepša Luděk, Šimek Petr, Jeřábek Karel

MPK: C07K 1/04, C08F 8/24

Značky: syntézu, výroby, způsob, nosiče, peptidů, polymérního

Text:

...činidla připravenáho postupem popsaným v publikaci J. S. Amato, S. Karady, M. Sletzinger, L. M. Weinstock Synthesis (1979) 970. Reakci dimetoxymetanu s acetylchloridem za katalytickěho působení malé příměsi metanolu při něm vzniká equimolárni směs chlcrmetyl-metyleteru a metylacetátu. Alternativně by bylo možné použít i chlorderivát jiné kyseliny, např. thionylchlorid, sulfurylchlorid apod. Podstatou postupu podle vynálezu je provádění...

Způsob výroby ethylamidu 10-desGly, 6-D-Tle LH-RH

Načítavanie...

Číslo patentu: 260642

Dátum: 12.01.1989

Autori: Krojidlo Milan, Krchňák Viktor, Vágner Josef

MPK: C07K 7/20, A61K 37/38

Značky: 6-d-tle, lh-rh, způsob, 10-desgly, výroby, ethylamidu

Text:

...vynálezu dokumentují,ale nijak neomezují.Polystyrénová pryskyřice 2 g, 0,8 mmolu Cl/g, sítěna 1 DVB se SľIlÍSlĺ s 10 m 1 ethylaminu a ponechä se dva dny reagovatPo cudstranění ethylaminu se pryskyřice promyje MeOH, DCM .a znovu MeOH. Získaná NEAM .pryskyřice byla vysušena a byl stanoven obsah volných aminoskupin jpikrovým testem a elementární analýzou na 0,7 mmolu N/g. Pryskyřice byla Umístěno do reaktoru ta byly provedeny jednotlivé...

(6-Purinylthio)acyldipeptidy a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 261344

Dátum: 12.01.1989

Autori: Mašek Karel Člen Korespondent Čsav, Černý Antonín, Křepelka Jiří, Krojidlo Milan

MPK: C07K 5/06

Značky: výroby, 6-purinylthio)acyldipeptidy, způsob, jejich

Text:

...popřípadě po oddestilování alkoholu, okyselí silnou kyselinou,jako kyselinou chlorovodíkovou nebo kyselinou sírovou, na pH asi 3,5 až 4 a vyloučený produkt se po odfiltrování čistí krystalizací, výhodné z vody.Výchozí sloučeniny obecného vzorce II jsou známé látky nebo je lze přípravit analogickými zpúsoby přípravu kyselín (6-purynilthio)alkanových (obecného vzorce II, ve kterém R 1 značí atom vodíku) popsali Semonský a spolupracovníci...

Peptidy s vlastnostmi antigenních determinant a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 256960

Dátum: 15.04.1988

Autori: Mach Otakar, Krchňák Viktor, Krojidlo Milan

MPK: C07K 7/08, C07K 7/06

Značky: antigenních, jejich, výroby, determinant, způsob, vlastnostmi, peptidy

Text:

...byly propláchnuty fosfátovým pufrem a k zablokování volných vazebných míst na polystyrenovém povrchu byl přidán 3 roztok kravského seřumalbuminu ve fosfátovém pufru. Po inkubaci 1 h při 37 °C byly jamky promyty fosfátovým pufrem a pak byla přidána testovaná lidská séra, ředěná 1 l 00. Po inkubaci 2 h při 37 °C byly jamky promyty fosfátovým pufrem a vodou a byl přidán konjugát imunoglobulinu proti lidským imunoglobulinüm s křenovou...

Způsob stabilizace injekční lékové formy (2-0-methyltyrosin)deamino-1-karbaoxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255742

Dátum: 15.03.1988

Autori: Pavlovská Eliška, Lebl Michal, Grafnetterová Taťjana, Mrvová Zdenka, Krojidlo Milan, Geisler Adolf

MPK: C07K 7/16

Značky: způsob, lékové, injekční, formy, 2-0-methyltyrosin)deamino-1-karbaoxytocinu, stabilizace

Text:

...při současné kvalitě v podstatě nelze dále vyráběto /Uvedené nevýhody odstraňuje způsob stabilizace injekční íékové formy (2-O-mety 1 tyrosin)deamino-d-»karbaoxytocinu podle vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že se vodný roztok(2-0-metyltyrosin)deamino~ 1-karbaoxytocinu po kapalinově chromatografii uvedené substance uvede ve styk s iontoměničem typu anexu v acetátovém cyklu a získaný filtrát účinné substance se zlyoxilizujeoZpůsob...

Způsob výroby (2-0-matyltyrosin)reamino-1-karbaoxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255616

Dátum: 15.03.1988

Autori: Jareš Václav, Šimek Petr, Krojidlo Milan, Lepša Luděk, Lebl Michal, Kolínský Jiří, Geisler Adolf, Krchňák Viktor

MPK: C07K 1/06, C07K 7/64

Značky: způsob, výroby, 2-0-matyltyrosin)reamino-1-karbaoxytocinu

Text:

...z uvedeného vyplývá, spojuje způsob podle vynálezu výhody obou známých metod.Rozhodujíeím momentem bylo nalezení vhodného stupně, kdy přerušit syntézu na pevném nosičia přijít na provedení zbývajících stupňů V roztoku, k němuž přispěly systematické srovná vací pokusy. způsobem podle vynálezu došlo ke zvýšené výrobě žádaného peptidu při současném snížení materiálových nákladů, úspoře surovín i pracovních sil, přičemž získaný...

Způsob odštěpování chránících acidolabilních skupin

Načítavanie...

Číslo patentu: 255500

Dátum: 15.03.1988

Autori: Lepša Luděk, Krojidlo Milan, Krchňák Viktor

MPK: C07K 1/06, C07K 1/04

Značky: chránících, skupin, způsob, acidolabilních, odštěpování

Text:

...po ukončené syntéze a nemůže tak kontaminovat produkt. Tato skutečnost přispívá nejen ke zvýšení výtěžkusyntéz, ale především, což je pro syntézu v pevné fázi podstatnější, ke zvýšení čistoty konečných surových produktů a tím i ke zjednodušení a ekonomizaci čisticích operací.Z výsledků zkoušek je jasně patrno, že dichlormetan je pro provedení způsobu odštěpování acidolabilních chránicích skupin nejvýhodnějším rozpouštědlem.Způsob podle...

Druhově specifické analogy gonadoliberinů (GnRH) a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 254850

Dátum: 15.02.1988

Autori: Kouřil Jan, Pospíšek Jan, Krchňák Viktor, Pícha Josef, Barth Tomislav, Trefil Pavel, Krojidlo Milan, Flegel Martin, Píchová Drahomíra

MPK: C12P 21/02

Značky: jejich, gnrh, druhově, gonadoliberinů, způsob, přípravy, analogy, specifické

Text:

...anhydrídy nebo hydroxybenztríazolové /HUJt/ estery. Po ukončené syntéze byly peptídy2 pryskyřice odštěpeny a současně byly odstraněny chránící skupí ny vícefunkčních aminokyselín acídolytícky, s výhodou působením kapalného HF nebo Írífluormethansulfonovou kyselinou /T 5 M 3 AI vesměsi s trífluoroctovou kyselinou /TFA/ a thíoanísolem. surové produkty byly číštěny pomoci sloupcové chromatografíe na nosíčích používaných v chemíí...

Způsob výroby peptidů kontinuální průtokovou metodou v pevné fázi

Načítavanie...

Číslo patentu: 255089

Dátum: 15.02.1988

Autori: Krchňák Viktor, Krojidlo Milan, Lepša Luděk

MPK: C07K 17/08

Značky: kontinuální, peptidů, způsob, průtokovou, metodou, pevně, výroby, fázi

Text:

...na mírný přetlak (20 až 30 kPa) např. dusíkem, a spojovací hadičkou z inertního materiálu, např. teflonu, je tímto přetlakem kolona s polymerním nosíčem promývána. Průtokse tak řídí přetlakem plynu. Oba konce kolony jsou napojený na čtyřcestný ventil, jehož třetí vývod je spojen přes šesticestný ventil se zásobnímí nádobami a čtvrtý vývod je umístěn do odpadu. Přepínáním čtyřcestného ventilu po jednotlivých cyklech se dosáhne změny...

Adamantylamid N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-isoglutaminu

Načítavanie...

Číslo patentu: 253779

Dátum: 17.12.1987

Autori: Seifert Jaroslav, Flegel Martin, Kolínský Jiří, Mašek Karel, Krojidlo Milan

MPK: A61K 31/70, C07K 9/00

Značky: n-acetylmuramyl-l-alanyl-d-isoglutaminu, adamantylamid

Text:

...složky také složku sacharidovou,je nutno vždy zvážit relativní výhodnost biologických vlastností látek v protikladu s nevýhodnými vlastnostmi chemickými, které se později mohou promítnout do nákladů při realizaci. To by mohl být například případ známých analogů, obsahujících V molekule složku disacharidu(podle P. L. Durette, E. P. Meitzner and T. S. Shen, Carbohydr. Res. 77 C 1 /1979/), které sice mají adjuvantní účinek vyšší ve srovnání...

Zařízení na vysoušení a třídění sypkých, vlhkých a lepivých materiálů

Načítavanie...

Číslo patentu: 246626

Dátum: 16.11.1987

Autori: Krojidlo Milan, Kolínský Jioí

MPK: B07B 1/14

Značky: vysoušení, materiálů, sypkých, lepivých, vlhkých, zařízení, třídění

Text:

...válce jsou podélnä připevnčny rovné čeohraci lišty,která nohou být táä ve tvaru šroubovioe. Rotočni válee, ktorý jo radiálnč ve své ose otáčen unáiecini rolnatni je na jednon konci osszon násypkou, ne druhém konci je pod ocelovýni nity výeypka vytřidčného materiálu ktorá je připevnčno k vyahylovacinu rám a a tá se vytřidčný nateriál ukládá pŕino do přoprevnich palet.Hlavni výhody uvedeného vynálosu - zarizeni na vysouáoni a třidčni...

Zařízení pro automatické oddělování kapalné a pevné báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 252167

Dátum: 13.08.1987

Autori: Krchňák Viktor, Flegel Martin, Krojidlo Milan, Juříček Bedřich, Kolínský Jiří

MPK: B01D 29/38

Značky: zařízení, pevně, kapalné, automatické, oddělování, báze

Text:

...která dosahuje až k fritě 2 a její vnější konec je zaveden do odpadní nádoby 11. Hadička 4 je před odpadní nádobou 11 opatřena ventilem 7. Ventily 8 a 9 slouží pro přívod a odvod inertního plynu, kterým lze plně nahradit promíchávání reakční směsi bez použití mechanického michadla. Ze zásobni nádoby 13 je mož 4no plynule dávikovíat reakční komponenty,které po zreagování v nádobé 1 pro aktivaci se jednak použijí pro další reakciv nádobě 12...

Způsob dělení D a L isomerů analogů oxytocinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 235151

Dátum: 15.02.1987

Autori: Lebl Michal, Krojidlo Milan, Flegel Martin

MPK: C07G 15/00, C07C 103/52

Značky: způsob, oxytocinu, isomerů, dělení, analogů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob dělení D a L isomerů analogů oxytocinu obecného vzorce I, kde R1 a R2 je H nebo CH3, R3 je H nebo NH2, R4 je H, OH, alkyl o 1 až 3 uhlících nebo alkoxyl s jedním až dvěma uhlíky, R5 je S-S, S-CH2 nebo CH2-S a konfigurace aminoskupiny v poloze 2 je označené + je D nebo L, vyznačený tím, že směs analogů obecného vzorce I majících v poloze 2 racemickou aminokyselinu, se dělí pomocí vysokotlaké chromatografie na koloně silikagelu se...

Způsob úpravy nerozpustného polymerního nosiče při syntéze peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 236028

Dátum: 01.02.1987

Autori: Krojidlo Milan, Flegel Martin, Krchňák Viktor, Kolínský Jiří

MPK: C07C 103/52

Značky: způsob, syntéze, úpravy, polymérního, nosiče, peptidů, nerozpustného

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález řeší úpravu nerozpustného polymerního nosiče při syntéze peptidů na nerozpustném nosiči. Nosič se před každým reakčním stupněm opakovaně promyje rozpouštědlem typu etheru nebo petroletheru a okamžitě se použije pro další reakční stupeň přípravy peptidů, aniž by byla potřeba mechanického míchání reakční směsi. Celá syntéza peptidů probíhá bez přerušení.

Způsob izolace peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 234938

Dátum: 15.01.1987

Autori: Flegel Martin, Šimek Petr, Krojidlo Milan, Kolínský Jiří, Krchňák Viktor

MPK: C07C 103/52

Značky: peptidů, způsob, izolace

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu izolace peptidů po závěrečném syntetickém stupni vysokotlakou kapalinovou chromatografií na reverzní stacionární fázi. Surové peptidy se po rozpuštění ve vhodném rozpouštědle, například ve vodném roztoku kyseliny octové, nanesou na kolonu pro kapalinovou chromatografii a selektivně se současně rozdělí a vyčistí vysokou průtokovou rychlostí mobilní fáze, například vodným roztokem methanolu o průtoku 5 až 10 l/h....

Způsob výroby gonadorelinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 232977

Dátum: 15.07.1986

Autori: Kolínský Jiří, Engstová Jarmila, Flegel Martin, Krojidlo Milan

Značky: gonadorelinu, způsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká výroby gonadorelinu vzorce, který se označuje též jako faktor pro uvolňování luteinizačního a folikuly stimulujícího hormonu nebo LH/RH apod. Taktika nové syntézy vychází z nového reakčního schématu 3 + (2 + 5), který byl vybrán pro zřetelně odlišný charakter tripeptidu 1-3 od zbytku molekuly gonadorelinu.

Adamantylamid L-alanyl-D-isoglutaminu

Načítavanie...

Číslo patentu: 231221

Dátum: 15.06.1986

Autori: Flegel Martin, Seifert Jaroslav, Kolínský Jiří, Krojidlo Milan, Mašek Karel

MPK: C07C 103/52

Značky: adamantylamid, l-alanyl-d-isoglutaminu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká adamantylamidu L-alanyl-D-isoglutaminu obecného vzorce I kde Ad značí zbytek adamantanu vázaného v poloze 1. Tato nová látka ze vyznačuje pozoruhodnou imunostimulační a imunoadjuvantní aktivitou, bez závažných vedlejších účinků, zejména pyrogenity.

Analogy releasing faktoru pro luteinisační a folikuly stimulující hormon

Načítavanie...

Číslo patentu: 230614

Dátum: 15.05.1986

Autori: Píchová Drahomíra, Pospíšek Jan, Pícha Josef, Krojidlo Milan, Flegel Martin

MPK: A61K 37/38

Značky: stimulující, faktoru, folikuly, releasing, luteinisační, hormon, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Analogy releasing faktoru pro luteinisační a folikuly stimulující hormon s vysokou gonadotropní aktivitou obecného vzorce ve kterém X značí atom vodíku nebo chránící skupinu, zejména p-toluensulfonylovou.

Způsob přípravy cyklických peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 230542

Dátum: 15.05.1986

Autori: Krojidlo Milan, Lebl Michal, Flegel Martin, Kolínský Jiří

MPK: C07C 103/52

Značky: přípravy, způsob, peptidů, cyklických

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy cyklických peptidů ze skupiny dipeptidů až oktapeptidů, cyklizací s vytvořením amidické vazby a s použitím aktivního esteru protonací chráněného peptidu, vyznačující se tím, že se odpovídající peptid s volnou karboxylovou skupinou s aminoskupinou chráněnou protonací převádí nejprve reakcí s 1-hydroxybenztriazolem pomocí dicyklohexylkerbodiimidu v příslušný aktivní N-hydroxybenztriazolylester, který se působením prostředí s...

Způsob dělení optických isomerů derivátů fenylalaninu substituovaných v p-poloze

Načítavanie...

Číslo patentu: 228431

Dátum: 15.04.1986

Autori: Flegel Martin, Bárta Miroslav, Čulík Karek, Vojtíšek Vladimír, Lebl Michal, Krojidlo Milan

Značky: p-poloze, optických, způsob, isomerů, derivátů, fenylalaninu, dělení, substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob enzymatického dělení optických isomerů derivátů fenylalaninu substituovaných v p-poloze obecného vzorce (I), kde X je alkyl obsahující 1 až 4 atomy uhlíku nebo halogen, vyznačený tím, že D,L-N-fenyl-acetylderivát fenylalaninu, zejména D,L-N-fenylacetyl-p-ethylfenylalanin, se inkubuje s enzymy s penicilinamidohydrolázovou aktivitou, s výhodou s jejich nerozpustnými formami, a to diskontinuálním nebo kontinuálním způsobem v rozmezí teplot...

Způsob odsolování syntetických peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 218348

Dátum: 15.02.1985

Autori: Krojidlo Milan, Lebl Michal, Flegel Martin, Kolínský Jiří

Značky: odsolování, syntetických, způsob, peptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu odsolování peptidů. Vodný roztok, ve kterém jsou přítomny peptidy spolu s organickými a anorganickými solemi, je filtrován přes kolonu s náplní silikagelu, modifikovaného sloučeninami s alifatickými řetězci s počtem atomů uhlíku 5 až 20, načež jsou zbylé soli vymyty vodou a peptidy jsou potom eluovány organickým rozpouštědlem, příp. jeho směsí s vodou. Přitom nezáleží na koncentraci u peptidů a solí ve zpracovávaném...