Körner Jaroslav

Deriváty sulfonamidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 269448

Dátum: 11.04.1990

Autori: Nováček Alois, Körner Jaroslav, Grimová Jaroslava, Sedláčková Venuše, Křepelka Jiří, Holá Vladislava

MPK: C07D 239/69, C07D 237/20, C07C 143/80...

Značky: deriváty, sulfonamidů

Text:

...dobrou entibakteriální účinnost (B až 16 13/1) u henů z če ledi Enterobecteriaceae látka e nethqlieoxazolovýn zbytkem U sro pozieivních mikroorganienů měla výraznou antibakteriální aktivitu (8 až 16 115/1 u knenů Stephylococcua aureue.Dále bylo provedeno stanovení erutní toxicity po Jednorásoven podání látek p. o. kovovou eondou do žaludku u nyääích eanců mene HBI konárovický chov ve vaze 25 až 30 g.Pokugnć skupiny byly po 10 zvířatech....

Způsob výroby krystalické alfa-formy hydrochloridu 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl)-4-(2-furoyl)piperazinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 268638

Dátum: 14.03.1990

Autori: Lenfeld Miloš, Körner Jaroslav, Hromas Josef, Sedláčková Venuše, Nováček Alois

MPK: C07D 405/14

Značky: krystalické, způsob, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl)-4-(2-furoyl)piperazinu, alfa-formy, výroby, hydrochloridu

Text:

...byla konverze nacłl -formu již zřetalná, avšak výsledky naodpovídaly uváděným hodnotám. Pohybovaly se v rozmezí od 30 do 60 standartni látky.Další nevýhodou uvedeného postupu je poměrně značná rozpustnost hydrochloridu prazosinu v dimerhylsulfoxidu a dimethylformanidu. Kombinací s jinými rozpouštědly se sícerozpustnoet sníží, avšak konverze na JL -formu se tím snižuje.Nyní bylo zjišgěno, že uvedené nedostatky lze odstranit způsobem výroby...

Sulfonamidy na bázi aminokyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 266792

Dátum: 12.01.1990

Autori: Sedláčková Venuše, Nováček Alois, Körner Jaroslav, Daněk Jaroslav

MPK: C07C 143/80

Značky: bázi, sulfonamidy, aminokyselin

Text:

...na pH 5. Produkt se odsaje, promyje vodou a po přidavku prebyt ku 3 N vodného roztoku hydroxidu sodného se desacetyluje při teplotě 50 až 70 °C. Reakční doba je rozdílná (2 až 10 hodin). Konec reakce se sleduje zkouškou rozpustnosti 1 N HC 1. Po skončené desecetylaci se produkt vyloučí okyselením kyselinou octovou nebo zředěnou kyselinou solnou na pH 5. Finální produkty se čistí krystalizací ze zředěného ethenolu nebo srážením 2 vodných...

Způsob přípravy 2,6-disubstituovaných fenolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 266730

Dátum: 12.01.1990

Autori: Zoula Václav, Smrž Rudolf, Štrof Jiří, Körner Jaroslav, Dejmek Luboš, Hesoun Dušan

MPK: C07C 39/04, C07C 39/24

Značky: fenolů, přípravy, způsob, 2,6-disubstituovaných

Text:

...0,4 až 40 kPa. V kontinuálním provedení se 3,5-disubstituovaná-4-hydroxybenzoovákyselina postupně vnáší do míchaného vysokovroucího bazického média teploty 100 až 230 OC a dekarboxylací vznikající 2,6-disubstituovaný fenol se průběžně oddestilovává za tlaku 0,4 až 40 kPa.Způsob přípravy 2,6-disubstitucvaných fenolů obecného vzorce I podle vynálezu, má ve srovnání se známymi postupy řadu předností, a to zejména- vysoké (téměř kvantitativní)...

Způsob výroby bis(p-acetylaminobenzensulfonyl)-2-aminothiazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 266199

Dátum: 13.12.1989

Autori: Körner Jaroslav, Sedláčková Venuše, Nováček Alois, Kučera Oldřich

MPK: C07D 277/52

Značky: bis(p-acetylaminobenzensulfonyl)-2-aminothiazolu, výroby, způsob

Text:

...vedlejšich nežádoucích látek vzrůstá se stoupající teplotou.Nyní bylo zjištěno, že uvedené nedostatky lze odstranit způsobem výroby bis(p-acetyl~ aminobenzensulfonyl)~ 2 ~aminothiazo 1 u reakci p-acetylaminobenzensulfonylchloridu s vodným roztokem 2-aminothiazolu podle vynálezu, jehož podstata spočivá v tom, že se reakce provádí za přitomnosti uhličitanu vápenatého při teplotách 30 až 60 °C po dobu 1 až 1,5 hodiny.Výhody způsobu výroby...

Transdermální terapeutický systém

Načítavanie...

Číslo patentu: 261105

Dátum: 12.01.1989

Autori: Doležal Pavel, Körner Jaroslav, Klimeš Jiří, Sochor Jaroslav

MPK: A61L 15/06

Značky: transdermální, systém, terapeuticky

Text:

...či silikonového typu i jinými polymery.Nejdůležitější z TTS podle vynálezu je propustná mam-brána, která musí zaručit, vkomplexu s rezervoárem, vhodnou kinetiku řízeného transportu léčive látky k pokožce a zároveň musí mít dostatečnou adhezi nejen k rezervoáru, ale i k pokožce, aby zabezpečila dobrou lepivost prípravku po celou dobu jeho aplikace, a to bez projevů dermální dráždivosti. K tomuto účelu se nejlépe vosvědčila membrána založená...

Způsob přípravy 2,6-dichlordifenylaminu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255227

Dátum: 15.02.1988

Autori: Smrž Rudolf, Hesoun Dušan, Zoula Václav, Štrof Jiří, Körner Jaroslav, Dejmek Luboš

MPK: C07C 87/60

Značky: přípravy, 2,6-dichlordifenylaminu, způsob

Text:

...rozpouštědla (toluen, ethylbenzen,xylen, technický benzin, chlorované alifatické nebo aromatické uhlovodíky apod.).Způsob přípravy 2,6-dichlordifenylaminu podle vynálezu má ve srovnání se známými- získaný produkt je chemicky velmi čistý,- výtěžky produktu jsou zřetelně vyšší a jsou velmi stabilní (tj. jsou málo závislé na odchylkách od optimálního režimu reakce),- meziprodukty připravené V jednotlivých syntézních stupních jsou použitelné...

Způsob čištění 2-chlor-5-(1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl) benzensulfonamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 236209

Dátum: 01.02.1988

Autori: Kočí Josef, Řehák Petr, Pinc Jiří, Körner Jaroslav, Voves Jan

MPK: C07D 209/46

Značky: čištění, způsob, 2-chlor-5-(1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl, benzensulfonamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Popsaný způsob čištění 2-chlor-5(l-hydroxy-3-oxo-l-isoindolinyl)- benzensulfonamidu vzorce I, známého pod generickým názvem chlortalidon, umožňuje získat ze surového produktu reakce 3-chlor-3-(4-chlor-3-chlorsulfonylfenyl)-ftalidu s amoniakem prakticky chromatograficky jednotnou látku, přičemž lze snadno regenerovat rozpouštědla, použitá ke krystalizaci. Pro krystalizaci se použije bezvodá směs methanolu a toluenu, jejíž složení odpovídá...

Způsob přípravy 2,6-dichlordifenylaminu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254744

Dátum: 15.01.1988

Autori: Štrof Jiří, Smrž Rudolf, Körner Jaroslav, Zoula Václav, Hesoun Dušan, Dejmek Luboš

MPK: C07C 87/60

Značky: přípravy, způsob, 2,6-dichlordifenylaminu

Text:

...(toluen,ethylbenzen, xylen, technický benzín, chlorované alifatické nebo aromatické uhlovodíky apod.).Způsob přípravy 2,6-dichlordifenylaminu podle vynálezu má ve srovnání se známýmí postupy tyto přednosti- získaný produkt je chemicky velmi čistý- výtěžky produktu jsou zřetelně vyšší a jsou velmi stabilní (tj. jsou málo závislé na odchylkách od optimálního režimu reakce)- meziprodukty připravené v jednotlivých synthesníoh stupních jsou...

Způsob čištění 2-chlor-5-/1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl/benzensulfonamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233413

Dátum: 15.08.1986

Autori: Řehák Petr, Pinc Jiří, Körner Jaroslav, Voves Jan

MPK: C07C 143/78, C07D 209/44

Značky: způsob, čištění

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu čištění 2-chlor-5-(1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl) benzensulfonamidu vzorce I, klinicky užívaného diuretika, známého pod generickým názvem chlortalidon tento způsob umožňuje ekonomické zužitkování takových produktů, které obsahují větší množství příměsí, vykazujících při chromatografii na tenké vrstvě (soustava toluen-xylen-dioxan-isopropylalkohol-25% vodný amoniak v poměru 1 : 1 : 3 : 3 : 2) skvrny s vyšší hodnotou...

Způsob výroby 3-chlor-3-/4-chlor-3-chlor-sulfonylfenyl/ftalidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 230104

Dátum: 01.05.1986

Autori: Řehák Petr, Pinc Jiří, Körner Jaroslav, Voves Jan

MPK: C07D 307/87

Značky: způsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby 3-chlor-3-/4-chlor-3-chlorsulfonylfelnyl/-ftalidu vzorce I působením acetylchloridu, za přítomnosti chloridu železitého jako katalyzátoru, na kyselinu 2-/4-chlor-3-chlorsulfonylbenzoyl/benzoovou vzorce II připravenou Sandmeyerovou reakcí z kyseliny 2-/3-amino-4-chlorbenzoyl/benzoové vzorce III vyznačující se tím, že se jako výchozí produkt pro reakci s acetylchloridem používá surová kyselina 2...

Způsob výroby 2-chlor-5-(1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl)-benzensulfonamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 220694

Dátum: 15.12.1985

Autori: Körner Jaroslav, Kočí Josef

Značky: způsob, výroby, 2-chlor-5-(1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl)-benzensulfonamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 2-chlor-5-(1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl)benzensulfonamidu, klinicky užívaného diuretika, reakcí 3-chlor-3-(4-chlor-3-chlorsulfonylfenyl) ftalidu s amoniakem, v prostředí netečných organických rozpouštědel, s použitím plynného amoniaku, při teplotě 35 až 40 °C.