Knolle Jochen

Substituované päťčlenné heterocykly, spôsob ich výroby, ich medicínske použitie, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284471

Dátum: 28.03.2005

Autori: Jablonka Bernd, Knolle Jochen, Klingler Otmar, König Wolfgang, Zoller Gerhard, Breipohl Gerhard, Just Melitta, Stilz Hans-ulrich

MPK: A61K 31/415, C07D 401/12, C07D 233/76...

Značky: medicínske, použitie, heterocykly, výroby, obsahom, spôsob, farmaceutický, prostriedok, substituované, päťčlenné

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované päťčlenné heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob ich výroby a výroby farmaceutických prostriedkov s ich obsahom, ich použitie v medicíne ako inhibítorov agregácie trombocytov, metastázovania karcinómových buniek, ako i tvorby osteoklasov na povrchu kostí.

Päťčlenné heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov, antagonisty VLA-4 a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284377

Dátum: 24.01.2005

Autori: Wehner Volkmar, Bartnik Eckart, Hüls Christoph, Stilz Hans-ulrich, Knolle Jochen

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/39...

Značky: antagonisty, adhézie, farmaceutický, obsahuje, ktorý, heterocyklické, vla-4, leukocytov, prostriedok, päťčlenné, inhibitory, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú symboly B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g a h významy definované v nárokoch, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...

Tricyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy a medziprodukty tohto spôsobu, ich použitie ako liečiv a farmaceutické zmesi, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 282894

Dátum: 02.12.2002

Autori: Pitti Robert, Bodary Sarah, Gadek Thomas, Teutsch Jean-georges, Mcdowell Robert, Bernard Serge, Wehner Volkmar, Gourvest Jean-françois, Knolle Jochen, Stilz Hans-ulrich, Carniato Denis

MPK: A61K 31/19, A61K 31/36, A61K 31/415...

Značky: zmesí, obsahujú, tohto, přípravy, spôsobu, spôsob, tricyklické, medziprodukty, farmaceutické, použitie, zlúčeniny, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tricyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5 a G majú význam uvedený v opise, pričom prerušované čiary predstavujú prípadnú druhú väzbu, rovnako ako adičné soli s kyselinami a zásadami a estery, spôsob ich prípravy a medziprodukty tohto spôsobu, ich použitie ako liečiv a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú.

Deriváty imidazolidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický preparát

Načítavanie...

Číslo patentu: 282518

Dátum: 09.09.2002

Autori: Zoller Gerhard, Just Melitta, Jablonka Bernd, Breipohl Gerhard, Knolle Jochen, König Wolfgang, Klingler Otmar

MPK: A61K 38/07, C07K 5/02, C07K 5/10...

Značky: preparát, výroby, spôsob, imidazolidínu, farmaceutický, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty imidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená skupinu -(CH2)m-CO-, pričom m znamená celé číslo 1 až 4, alebo skupinu C6H5-CO-, pričom benzénové jadro je substituované r znamená číslo 0 až 3 Z znamená kyslíkový atóm alebo atóm síry W znamená alkoxyskupinu s 1 až 28 uhlíkovými atómami, arylalkoxyskupinu so 6 až 14 uhlíkovými atómami v aryle a s 1 až 8 uhlíkovými atómami v alkoxyle, aryloxyskupinu so 6 až 14...

Deriváty fenylimidazolidínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282517

Dátum: 09.09.2002

Autori: König Wolfgang, Klingler Otmar, Breipohl Gerhard, Knolle Jochen, Just Melitta, Zoller Gerhard, Jablonka Bernd

MPK: A61K 38/04, A61K 31/4164, A61P 7/02...

Značky: deriváty, fenylimidazolidínu, obsahom, výroby, farmaceutický, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Nové deriváty fenylimidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opise, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, najmä ako inhibítor agregácie trombocytov.

Peptidy s modifikáciami na N-konci, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281970

Dátum: 23.07.2001

Autori: Henke Stephan, Schölkens Bernward, Gerhards Hermann, Breipohl Gerhard, Alpermann Hans-georg, Knolle Jochen, Wirth Klaus

MPK: C07K 7/18, A61K 38/08

Značky: n-konci, kompozície, obsahom, spôsob, použitie, peptidy, farmaceutické, přípravy, modifikáciami

Zhrnutie / Anotácia:

Bradykinín-antagonizujúce peptidy všeobecného vzorca Z-B-C-E-F-K-(D) Q-G-M-F'-I, v ktorom Z znamená Fmoc, dibenzylacetylovú skupinu, cyklohexylkarbonylovú skupinu, N, N-dibenzylglycylovú skupinu, 2-(4-izobutylfenyl)propionylovú skupinu 2R-(terc-butylsulfonylmetyl)-3-(1-naftyl)-propionylovú skupinu, indol-3-yl-acetylovú skupinu, 4-benzoylbenzoylovú skupinu, 1,8-naftalimidoacetylovú skupinu, 7-teofylínacetylovú skupinu alebo N-benzoylovú skupinu...

Peptidy antagonizujúce účinky bradykinínu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 279315

Dátum: 09.09.1998

Autori: Schölkens Bernward, Breipohl Gerhard, Knolle Jochen, Anagnostopulos Hiristo, Henke Stephan, Stechl Jens, Fehlhaber Hans-wolfram

MPK: C07K 7/06

Značky: účinky, peptidy, antagonizujúce, výroby, spôsob, bradykinínu

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidy všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená vodík, alkyl, alkanoyl, alkoxykarbonyl, alkylsulfonyl, cykloalkyl, aryl, arylsulfonyl, heteroaryl alebo zvyšok aminokyseliny, pričom uvedené zvyšky sú prípadne substituované, B znamená zvyšok bázickej aminokyseliny, C znamená zvyšok di- alebo tripeptidu, E znamená zvyšok aromatickej aminokyseliny, F znamená nezávisle od iných, prípadne v bočnom reťazci substituovaný zvyšok aminokyseliny alebo...

Peptidy s bradykinín-antagonistickým účinkom, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický prostriedok tieto peptidy obsahujúci

Načítavanie...

Číslo patentu: 279286

Dátum: 09.09.1998

Autori: Schölkens Bernward, Henke Stephan, Knolle Jochen, Breipohl Gerhard, Hock Franz

MPK: C07K 7/18, A61K 38/08

Značky: účinkom, bradykinín-antagonistickým, farmaceutický, prostriedok, peptidy, obsahujúci, použitie, tieto, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidy s bradykinín-antagonistickým účinkom všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená B bázickú aminokyselinu, E zvyšok neutrálnej, kyslej alebo bázickej aminokyseliny, F zvyšok neutrálnej, kyslej alebo bázickej aminokyseliny alebo priamu väzbu, rovnako ako M, K zvyšok, -NH-(CH2)x-CO- a I hydroxylovú skupinu, aminoskupinu alebo skupinu -NHC2H5 a význam ďalších substituentov je opísaný v patentových nárokoch, sa môžu vyrobiť reakciou...

Peptidy s antagonistickým účinkom voči bradykinínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280787

Dátum: 18.03.1992

Autori: Breipohl Gerhard, Henke Stephan, Gerhards Hermann, Schölkens Bernward, Knolle Jochen

MPK: A61K 38/00, C07K 7/18

Značky: farmaceutický, výroby, bradykinínu, použitie, antagonistickým, spôsob, prostriedok, peptidy, obsahom, voči, účinkom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú peptidy všeobecného vzorca (I), kde A znamená atóm vodíka, (D)- alebo (L)-H-Arg, (D)- alebo (L)-H-Lys alebo (D)- alebo (L)-H-Orn, B znamená Arg, Orn alebo Lys, pričom guanidínová skupina alebo aminoskupina v postrannom reťazci je prípadne substituovaná substituentmi uvedenými v opisnej časti, C znamená Pro-Pro-Gly, Hyp-Pro-Gly alebo Pro-Hyp-Gly, E znamená Phe alebo Thia, F znamená Ser, Hser, Lys, Leu, Val, NIe, IIe alebo Thr, K a M...

Spôsob výroby peptidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 280319

Dátum: 18.03.1992

Autori: Breipohl Gerhard, König Wolfgang, Knolle Jochen

MPK: C07K 1/04, C07K 1/06

Značky: peptidov, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby peptidov vzorca (X)n - A - NH2, v ktorom X znamená prírodnú alebo neprírodnú aminokyselinu, azaaminokyselinu alebo iminokyselinu, n celé číslo 1 až 50, A azaaminokyselinu, ako aj ich fyziologicky neškodných solí, syntézou v pevnej fáze, ktorého podstata spočíva v tom, že sa spacer prevedie na formu schopnú acylácie. Táto sa potom nechá reagovať s vhodným derivátom kyseliny mravčej a ďalej so zodpovedajúcim hydrazidom...