Kehler Jan

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Kehler Jan, Marigo Mauro, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 25/18...

Značky: enzymů, pde10a, imidazolové, deriváty, inhibitory

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Kehler Jan, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 51/04, C07B 59/00, A61K 101/02...

Značky: ligandy, báze, radioaktivně, značené, fenylimidazolu

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17175

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Langgard Morten, Marigo Mauro, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Kehler Jan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Značky: fenylimidazolové, heteroaromatické, pde10a, enzymů, inhibitory, deriváty

Text:

...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...

2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16819

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Langgard Morten, Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Püschl Ask, Kehler Jan

MPK: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Značky: 2-arylimidazolové, enzymů, deriváty, inhibitory, pde10a

Text:

...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Marigo Mauro, Kehler Jan

MPK: A61P 25/18, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Značky: enzymů, heteroaromatické, pde10a, inhibitory, arylové, triazolu, deriváty

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Kehler Jan, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Ritzén Andreas, Langgard Morten, Farah Mohamed

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Značky: nový, inhibitor, pde10a, derivát, fenylimidazolový, enzymů

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Langgard Morten, Kilburn John Paul, Farah Mohamed, Ritzén Andreas, Nielsen Jacob, Kehler Jan

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Značky: deriváty, enzymů, nové, fenylimidazolové, inhibitory, pde10a

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

(3-Aryl-piperazín-1-ylové) deriváty 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu a 6,7-dialkoxyizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12977

Dátum: 10.07.2007

Autor: Kehler Jan

MPK: C07D 403/04, A61K 31/541, A61P 25/28...

Značky: 6,7-dialkoxyftalazínu, 3-aryl-piperazín-1-ylové, 6,7-dialkoxyizochinolínu, 6,7-dialkoxychinazolínu, deriváty

Text:

...cesty, ktorá široko funguje na uľahčenie reakcií chovania. Skupina D 2 neurónov je časť nepriamej striatálnej výstupnej metabolickej cesty, ktorá funguje na potlačenie reakcií chovania. ktorá súťaži s tými, ktoré sú uľahčované priamou metabolickou cestou. Tieto súťažiace metabolické cesty pôsobia ako brzda a plyn v aute. V najjednoduchšom pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby dôsledkom nadmernej aktivity nepriamej...

2-(1H-Indolylsulfanyl) arylamínové deriváty na použitie na liečenie afektívnych porúch, bolesti, ADHD a stresovej močovej inkontinencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5314

Dátum: 13.07.2005

Autori: Juhl Karsten, Kehler Jan, Kroll Friedrich

MPK: A61P 25/00, C07D 209/00, A61K 31/496...

Značky: inkontinencie, liečenie, použitie, poruch, stresovej, 2-(1h-indolylsulfanyl, arylamínové, bolesti, deriváty, afektívnych, močovej

Text:

...sexuálnu dysfunkčnosť ako liečba samotnými SSRIs(Kennedy S. H. adalší Combining Bupropion SR With Venlafaxine, Paroxetine, or Duloxetine A Prelimínary Report on Farmacokinetic, Therapeutic, and Sexual Dysfunction Effects J. Clin. Psychiatry 2002, 63, 181-186).0015 Opísane boli difenylsulfidy vzorca I| a ich obmeny ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu a sú navrhované na použitie na liečenie depresie porovnaj napríklad s W 0 03 029...

2-(1H-Indolylsulfanyl)-benzylamínové deriváty ako SSRI

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3949

Dátum: 21.12.2004

Autori: Norgaard Morten Bang, Juhl Karsten, Kehler Jan, Sejberg Jimmy

MPK: C07D 209/00, A61P 29/00, A61K 31/403...

Značky: deriváty, 2-(1h-indolylsulfanyl)-benzylamínové

Text:

...deriváty difenylsultidov, ktoré sú nárokované, že majú vyššiu selektivitu pre SERT ako pre NET a DAT.0017 US 4,018,830 a US 4,055,665 opisuje fenyltioaralkylaminy a 2-fenyltiobenzylamíny reprezentované štruktúrne ako An-S-Arz, kde Ar 1 je fenylakylamínový substituent a Aľz je subsłítuovaný alebo nesubstituovaný homocyklícký alebo heterocyklický kruh z 5-6 atómov, ako je aromatický kruh,heteroaromatícký kruh. Zlúčeniny sú nárokované ako...

2-(1H-Indolylsulfanyl)-benzylamínové deriváty ako SSRI

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9473

Dátum: 21.12.2004

Autori: Norgaard Morten Bang, Kehler Jan, Juhl Karsten, Sejberg Jimmy

MPK: A61K 31/404, A61P 29/00, C07D 209/30...

Značky: deriváty, 2-(1h-indolylsulfanyl)-benzylamínové

Text:

...(DAT, NET) s meraniami vitro añnít na dopamínové, serotonlnové a norepinefrínové transportéry.0016 WO 0066537 tiež opisuje niektoré deriváty difenylsulfidov, ktoré sú nárokované, že majú vyššiu selektivitu pre SERT ako pre NET a DAT.0017 US 4,018,830 a US 4,055,665 opisuje fenyltioaralkylamíny a Z-fenyltiobenzylaminy reprezentované šlruktúrne ako An-S-Arg, kde An je fenyIaky/amínový substítuent a Ar je substituovaný alebo...

4-(2-Fenyloxyfenyl)-piperidinové alebo -1,2,3,6-tetrahydropyridínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3830

Dátum: 02.04.2004

Autori: Kroll Friedrich, Kehler Jan, Bang-andersen Benny

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/4418...

Značky: spätného, inhibitory, deriváty, vychytávania, 1,2,3,6-tetrahydropyridínové, serotonínu, 4-(2-fenyloxyfenyl)-piperidinové

Text:

...obsahuje jeden ďalší heteroatóm, ako je l-morfolinyl, 1-piperidinyl, 1-azepiriyl, t-piperazinyl, 1-homopiperazinyl, 1-imidazolyI, ltpyrolidinyl, 1 azetidinyl, 1-pyrolyl .alebo pyrazolyl, voliteľne substituované jednou alebo viacerymi skupinami vybranými zo skupłiny zahŕňajúcej c 1.s-alk(enlin)yl, hydroxy, hydroxy-C 15-a|k(enñn)y|, C 1.s-aIk(enľin)yIoxy-C 1 e-alk(enlin)yl,napriklad jednou alebo dvoma skupinami vybranymi zo skupiny...

4-(2-Fenylsulfanyl-fenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3829

Dátum: 02.04.2004

Autori: Andersen Kim, Püschl Ask, Kehler Jan, Ruhland Thomas, Bang-andersen Benny, Jorgensen Morten, Juhl Karsten

MPK: A61K 31/4409, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: inhibitory, spätného, 4-(2-fenylsulfanyl-fenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridínové, deriváty, serotonínu, vychytávania

Text:

...R a R sú nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej vodik, C 15-alk(enIin)y|,kyano-C 1 e-alk(en/in)yI. cas-cykloalk(en)yl, Css-cyk|oaIk(en)yI-C 1 e-alk(enlin)yl a NRzRw-Cm-aluenfímyl, kde R a R sú nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej vodík, C 14-alk(en/in)yl, C 3.g-cykloaIk(en)yl a Cas-cykloalk(en)yl-C 15-alk(enñn)yl alebo R a R spolu s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú 3-7-členný kruh,ktorý voliteľne obsahuje jeden ďalší...