Jonckers Tim Hugo Maria

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Cooymans Ludwig Paul, Demin Samuël Dominique, Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07D 403/06, A61P 31/12, A61K 31/437...

Značky: protivírusové, indoly, respiračnému, proti, činidla, syncytiálnemu, vírusu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria, Tahri Abdellah

MPK: C07H 19/10, A61K 31/7072, C07H 19/06...

Značky: uracilové, nukleozidy, spirooxetánové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Vandyck Koen, Van Hoof Steven Maurice Paula, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah

MPK: C07D 201/00, C07D 493/10, A61K 31/7072...

Značky: nukleozidy, spirooxetánové, uracilové

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: A61K 31/513, C07H 19/073, A61P 31/12...

Značky: inhibitory, cyklopropylpolymerázy

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

2-(subst.amino)benzotiazol-sulfónamidy ako inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11574

Dátum: 22.06.2007

Autori: Baumeister Judith Eva, Last Stefaan Julien, Van 't Klooster Gerben Albert Eleutherius, De Kock Herman, Boonants Paul Jozef Gabriel Maria, Dierynck Inge, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 493/04...

Značky: proteázy, 2-(subst.amino)benzotiazol-sulfónamidy, inhibitory

Text:

...bude citlivý na dané účinnéDôležité je taktiež nájsť zlúčeniny vykazujúce vysokú účinnosť voči divokému typu vírusu a širokému spektru mutantov, nakoľko v prípade, že sú liečebné hladiny udržiavaná na minime,môže sa znížiť počet piluliek, ktoré pacient užíva. Jedným zo spôsobov, ako znížiť tento počet užívaných piluliek, je nájsť zlúčeniny účinné proti HIV s dobrou biologickou dostupnosťou,teda s priaznivým farmakokinetickým a metabolickým...