Johnstone Craig

Použitie chinazolínového derivátu, chinazolínový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285141

Dátum: 19.06.2006

Autori: Johnstone Craig, Hennequin Laurent François André, Thomas Andrew Peter

MPK: A61K 31/505, A61K 31/535, A61K 31/54...

Značky: chinazolínového, ktorá, obsahuje, chinazolínový, kompozícia, přípravy, spôsob, derivátů, farmaceutická, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie chinazolínového derivátu všeobecného vzorca (I) a jeho solí, spôsob jeho prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú chinazolínový derivát všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ ako aktívnu zložku.

Deriváty chinazolínu, spôsoby ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283175

Dátum: 24.01.2003

Autori: Thomas Andrew Peter, Lohmann Jean-jacques Marcel, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Johnstone Craig, Hennequin Laurent François André, Clayton Edward

MPK: C07D 401/12, C07D 239/94, A61K 31/505...

Značky: přípravy, prostriedok, spôsoby, farmaceutický, použitie, chinazolinu, obsahuje, deriváty, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty chinazolínu všeobecného vzorca (I), kde m je celé číslo od 1 do 2, R1 je vodík, hydroxy, halogén, nitro, trifluórmetyl, kyano, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkyltio alebo -NR5R6, kde R5 a R6, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne, sú vodík alebo C1-3alkyl R2 je vodík, hydroxy, halogén, metoxy, amino alebo nitro, R3 je hydroxy, halogén, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkanoyloxy, trifluórmetyl, kyano, amino alebo nitro, X1 je -O-, -CH2-, -S-,...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4002

Dátum: 15.08.2002

Autori: Jones Cliford David, James Roger, Johnstone Craig, Bowker Suzanne, Boyd Scott, Block Michael Howard, Caulkett Peter, Hargreaves Roney, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/425

Značky: glukokinázu, ovplyvňujúca, zlúčenina

Text:

...vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu môžu aktivovať GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka v porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormi...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3880

Dátum: 15.08.2002

Autori: Bowker Suzanne, Boyd Scott, Block Michael Howard, Jones Cliford David, Caulkett Peter, Mckerrecher Darren, James Roger, Hargreaves Roney, Johnstone Craig

MPK: A61K 31/425

Značky: ovplyvňujúca, glukokinázu, zlúčenina

Text:

...pri ktorej sa aktivita GLK napája na tvorbu NADH, ktorá sa zase meria opticky - pozri detaily in vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladanćho vynálezu môžu aktivovat GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka V porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu V tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3828

Dátum: 15.08.2002

Autori: Boyd Scott, Hargreaves Roney, James Roger, Caulkett Peter, Jones Cliford David, Bowker Suzanne, Block Michael Howard, Johnstone Craig, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/21

Značky: zlúčenina, glukokinázu, ovplyvňujúca

Text:

...v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátorrni GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, WO 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresínové činidlá, ktore sú Štruktúrne...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2118

Dátum: 15.08.2002

Autori: Mckerrecher Darren, Johnstone Craig, James Roger, Block Michael Howard, Boyd Scott, Bowker Suzanne, Hargreaves Rodney, Caulkett Peter, Jones Clifford David

MPK: C07D 409/00, A61K 31/425, C07D 277/00...

Značky: ovplyvňujúce, glukokinázu, zlúčeniny

Text:

...dôležitú výhodu spočivajúcu vtom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormí GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, W 0 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresinové činidlá,...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1248

Dátum: 15.08.2002

Autori: Johnstone Craig, Caulkett Peter, James Roger, Block Michael Howard, Boyd Scott, Jones Clifford David, Bowker Suzanne, Hargreaves Rodney, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/425, C07D 213/00, C07D 231/00...

Značky: zlúčeniny, ovplyvňujúce, glukokinázu

Text:

...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Morley Andrew, Johnstone Craig, Faull Alan, Poyser Jeffrey Philip

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/407, A61K 31/381...

Značky: zlúčeniny, nové

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...