Hu Lili

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Demin Samuël Dominique, Jonckers Tim Hugo Maria, Cooymans Ludwig Paul, Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah

MPK: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437...

Značky: syncytiálnemu, respiračnému, proti, protivírusové, vírusu, činidla, indoly

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Van Hoof Steven Maurice Paula, Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen, Hu Lili

MPK: C07H 19/06, C07H 19/10, A61K 31/7072...

Značky: uracilové, nukleozidy, spirooxetánové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Van Hoof Steven Maurice Paula, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria, Tahri Abdellah

MPK: C07D 493/10, A61K 31/7072, C07D 201/00...

Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Classon Björn Olof, Lindström Mats Stefan, Wähling Horst Jürgen, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Wallberg Hans Kristian, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Sahlberg Sven Crister, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Kahnberg Pia Cecilia, De Kock Herman Augustinus, Samuelsson Bengt Bertil, Lindquist Karin Charlotta, Hu Lili

MPK: C07D 417/00

Značky: vírusu, inhibitory, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Hu Lili, Simmen Kenneth Alan, Salvador Odén Lourdes, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, makrocyklické, hepatitidy, vírusu

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Ivanov Vladimir, De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud, Tahri Abdellah, Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Johansson Per-ola Mikael, Pelcman Michael, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, vírusu

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Johansson Per-ola Mikael, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Pelcman Michael, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Asa Annica Kristina, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...

Značky: medziprodukty, hepatitidy, makrocyklických, přípravu, inhibítorov, vírusu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...