Hornberger Wilfried

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Unger Liliane, Oost Thorsten, Geneste Hervé, Braje Wilfried Martin, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang, Hornberger Wilfried, Netz Astrid

MPK: A61P 25/00, A61P 7/00, A61K 31/444...

Značky: vazopresínového, ligandu, receptora, použitie, derivát, oxindolový, substituovaný

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Trombínové inhibítory a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284915

Dátum: 18.01.2006

Autori: Zierke Thomas, Baucke Dorit, Seitz Werner, Höffken Hans Wolfgang, Lange Udo, Mack Helmut, Hornberger Wilfried

MPK: A61K 38/05, C07K 5/00

Značky: použitie, inhibitory, trombínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich soli s fyziologicky prijateľnými kyselinami a ich použitie na výrobu liečiv a na kontrolu chorôb.

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Wernet Wolfgang, Sauer Daryl Richard, Lubisch Wilfried, Unger Liliane, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Oost Thorsten

MPK: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/404...

Značky: heteroarylom, substituované, lieky, obsahujú, 1,3-dihydroindol-2-ónu, deriváty

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...