Holland Sacha

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Holland Sacha, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Singh Rajinder, Zhang Jing

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: heteroaryl-substituované, triazoly, premostené, inhibitory, bicyklické, použitelné

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Heckrodt Thilo, Goff Dane, Holland Sacha, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Litvak Joane, Zhang Jing

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, A61P 19/00...

Značky: triazoly, heteroaryl-substituované, použitie, inhibitory, polycyklické

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Goff Dane, Holland Sacha, Zhang Jing, Litvak Joane, Ding Pingyu, Yu Jiaxin, Singh Rajinder

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...

Značky: substituované, bicyklickým, premosteným, triazoly, použitelné, inhibitory, heteroarylom, arylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15511

Dátum: 31.01.2003

Autori: Argade Ankush, Singh Rajinder, Holland Sacha, Payan Donald, Keim Holger, Sylvain Catherine, Bhamidipati Somasekhar, Molineaux Susan, Clough Jeffrey, Li Hui, Rossi Alexander

MPK: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/28...

Značky: použitie, zlúčeniny, 2,4-pyrimidínamínu

Text:

...-OS(O)NR°R°, -OS(O)2 NR°R°, -C(O)Rd, -C(O)OR,-C(O)NR°R°, -C(NH)NR°R°, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)0 Rd, -SC(O)0 Rd,-OC(O)NR°R° -SC(O)NR°R°, -OC(NH)NR°R°, -SC(NH)NR°R°, -NHC(O)Rd,-NHC(O)OR, -NHC(O)NR°R°, -NHC(NH).NR°R°, (C 5-C 10) aryl prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, (C 6-Cl 6) arylalkyl, prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, 5-10 členný...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10591

Dátum: 31.01.2003

Autori: Argade Ankush, Singh Rajinder, Li Hui, Molineaux Susan, Rossi Alexander, Keim Holger, Clough Jeffrey, Sylvain Catherine, Payan Donald, Holland Sacha, Bhamidipati Somasekhar

MPK: A61P 37/08, A61K 31/505, C07D 239/28...

Značky: zlúčeniny, použitie, 2,4-pyrimidínamínu

Text:

...izomér), kyanáty (akýkoľvek izomér), tiokyanáty(akýkoľvek izomér), nitrózoskupiny, nitroskupiny, diazoskupiny, sulfoxidy, sulfonyly, sulfónové kyseliny, sulfamidy, sulfónamidy, estery kyseliny sulfamovej, aldehydy, ketóny, karbocyklické kyseliny, estery, amidy, amidíny, formadíny, aminokyseliny, acetylény, karbamáty, laktóny, laktámy, glukozidy, glukonuridy, sulfóny, ketály, acetály, tioketály, oxímy, oxámové kyseliny, estery oxámových...