Holá Vladislava

Deriváty sulfonamidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 269448

Dátum: 11.04.1990

Autori: Holá Vladislava, Sedláčková Venuše, Grimová Jaroslava, Körner Jaroslav, Křepelka Jiří, Nováček Alois

MPK: C07D 237/20, C07C 143/80, C07D 239/69...

Značky: sulfonamidů, deriváty

Text:

...dobrou entibakteriální účinnost (B až 16 13/1) u henů z če ledi Enterobecteriaceae látka e nethqlieoxazolovýn zbytkem U sro pozieivních mikroorganienů měla výraznou antibakteriální aktivitu (8 až 16 115/1 u knenů Stephylococcua aureue.Dále bylo provedeno stanovení erutní toxicity po Jednorásoven podání látek p. o. kovovou eondou do žaludku u nyääích eanců mene HBI konárovický chov ve vaze 25 až 30 g.Pokugnć skupiny byly po 10 zvířatech....

Způsob přípravy 6-(methylaminoalkoxy)dibenzo/b,f/thiepin-10(11H)-onů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268632

Dátum: 14.03.1990

Autori: Červená Irena, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/14

Značky: přípravy, jejich, solí, způsob

Text:

...apektrální charakterisaoi. Všechny látky ve vynálezu popsané Jsou nové ą Jejich identite. byla zsjiätäna enalytiokými i apektrálnimi metodexni. Dále uvedené příkladyJsou pouhou ilustraci možnosti vynáleąu a neni Jejich účelom všechny tyto možnosti vyöerpévajicim způsobem popiaovąt.K michanému roztoku 7,8 g 6-(2-dimothylaminoethoxyklibenzo/b,f/thiapin-10(11 H)-onu v 50 ml benzenu se po kapkách pridá roztok 5,4 g ohlormravenöanu othyhmtého ve zo...

Způsob přípravy 6-(aminoalkoxy)dibenzo/b,f/thiepin-10(11H)-onů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268630

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Červená Irena, Holá Vladislava

MPK: C07D 337/14

Značky: způsob, přípravy, jejich, hydrochloridu

Text:

...50 g Stąpłiyloooecue pyosenoa aux-aus, 25 Trichopłlyton mentegrophytee, 50.Látky obecného vzoroe I podle vynálezu. eo připravi reakoemi aodnýoh solí. fenolketonů obecného vzorce IIve kterém R značí totéž Jako ve vzorci I, a aminoąlkylohloridy obecného vzorce IIIve kterém NRQ a. n značí. opět totéž Jako ve vzoroi I. Raekce se provedou vo vrouoim ethenolu a. pre převedeni fenolketonů vzorce II na eodné eoli se použije ethoxidu...

Způsob přípravy N-(2-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10- ylthio)ethyl)piperazinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268628

Dátum: 14.03.1990

Autori: Valenta Vladimír, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/12

Značky: způsob, jejich, ylthio)ethyl)piperazinů, přípravy, solí

Text:

...Iicht vari 4 b pod zpětnýn chiodičeo. Po ochlaznni se ołodi 50 Il chloroforu, roztok sa pronyjo vodou, 10 roztoku hydrogcnuhlićitonu sodnóho 1 novu vodou, zfiltrujo so 1 aktivni uhti o odpaři na sniłeněho tlaku. Ziskà so 6,0 9 /88 Z/ surovćho olejovitěho produktu. Neutralisaci kysetinou jantarovou v 95 ethanolu te ziskl krystalický onohydrit nukcinłtu, ktorý v čistú stavu taja při 134,5 až 137 °C.Výchozi surový toluensulfonát se připravi...

1-Methyl-4-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f)thiepin-10- ylthio)piperidin a jeho hydrochlorid

Načítavanie...

Číslo patentu: 268627

Dátum: 14.03.1990

Autori: Valenta Vladimír, Protiva Miroslav, Holá Vladislava

MPK: C07D 409/12

Značky: ylthio)piperidin, hydrochlorid

Text:

...v dimethylformamidu a směs se zahřivá na 90 °C. Basický produkt se isoluje převedenim do vodné fáze zředěnou kyselinou chlorovodikovou, base se uvolni vodným amoniakem a isoluje se extrakci orga nickým rozpouštědlem. Base vzorce I je krystalická a vhodná k charakterisaci spektry. Neu tralisaci chlorovodikem ve směsi ethanolu a etheru poskytuje krystalický hydrochlorid, který je vhodný k provádění biologických testů 1 k výrobě...

Způsob přípravy basických 2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl-sulfidů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268626

Dátum: 14.03.1990

Autori: Metyšová Jiřina, Valenta Vladimír, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/14

Značky: jejich, způsob, basických, solí, přípravy

Text:

...směsi se isoluji baeické podily představujici viskoeni oleje, které sa nautralisaoi farmaceuticky nezávadnými anorganiokými nebo organickými kyselinami převedou na krystalické soli. Tyto ae čistí krystalieaci. Z čistých soli lze uvolnit homogenni base a použit jich pro měření spoktor. Pokud R u fenyl, obsahují molekuly příslušných látek vzorce I dvě centre chirality a vzniklé produkty jsou směsi dvou racemátů, ktoré lze případně dělit...

7-Chlor-1-(2,4-dinitrofenyl)-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxochinolin-3- karboxylová kyselina

Načítavanie...

Číslo patentu: 268491

Dátum: 14.03.1990

Autori: Holá Vladislava, Rádl Stanislav

MPK: C07D 215/56

Značky: karboxylová, kyselina, 7-chlor-1-(2,4-dinitrofenyl)-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxochinolin-3

Text:

...připrevy eloučeniny vzorce I podle vynálezu je Jednoduchý. Bližší podrobnosti vyplývejí z následujících přikledů provedení, Uvedené příklady vynález neomezuji, 2 C 5 288 491 B 1K ntchono nini 2.7 g othyl 7-ohlor-6-fluor-1.4 ~d 1 hydro-4-oxochtnolin-3-korboxylátu (10 nnol) e 25 I 1 suchého dinethylfornouidu bylo přidáno 0,5 g 55 dioporzo hydridu eodneho v nlnorálnin oleji e oni byla uiohàno zo teploty oietnooti 1 h. Foto se př 1111 roztok...

7-Substituované 6-fluor-1,4-dihydro-1-(4-nitrofenyl)-4-oxochinolin-3-karboxylové kyseliny a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 268490

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Rádl Stanislav, Holá Vladislava

MPK: C07D 401/04

Značky: způsob, 7-substituované, jejich, 6-fluor-1,4-dihydro-1-(4-nitrofenyl)-4-oxochinolin-3-karboxylové, kyseliny, přípravy

Text:

...pod dusikon pĺi teplote 100 °c. Pozo byla ně odoeřeno k sochu, odperek byt ooveřen e S 0 nl ethenolu e po ochlezenł byl nerozpustný podíl byl odslt. Làtke bylo rozouštłna v 75 nl 5 X roztoku hydrogenuhličitanu sodnłho, roztok byl povełen e aktivnin uhliu e po odfittrovâni ektivniho uhlí byl filtre okyeelen octovou kyselinou. Po ochlezeni byl nerozpuetný podíl odebt, pronyt vodou e potł ethenolen. Bylo ziskůno 4,3 g látky /rs x/ o .t. 292 -1...

2-(2-Chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-ylthio)ethylaminy a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 267046

Dátum: 12.02.1990

Autori: Valenta Vladimír, Metyšová Jiřina, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/14

Značky: jejich, hydrochloridy

Text:

...sodného. Ve vysokém výtěžku se zíeká krystalický (ethy 1)-N-(2 2 CS 267 045 Bl(2-cn 1 gr-10,11-dihydrodibenzo/b,f/-thíepin-10-ylthioletnyl)karbemát, který se v posledním stupni redukuje hydridem líthnohlinitým v etheru na látku vzorce I (R CH 3). Další podrobností provedení prípravy látek obecného vzorce 1 vyplývají z příkladů, které jsou ovšem jen ílustrací možností prípravy těchto látek. Látky obecného vzorce 1 jsou baoícké povahy a...

9-Amino-5-fluor-3-oxo-3H-pyrido/3,2,1-kl/fenoxazin-2-karboxylové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 264936

Dátum: 12.09.1989

Autori: Rádl Stanislav, Holá Vladislava

MPK: C07D 498/06

Značky: kyseliny

Text:

...D,2,l-kllfenoxazin-2-karboxylová kyselina (la)Suspenze 1,1 q 9 ~nitro~ 5,6-dif 1 uor-3-oxo-3 H-pyrido Ě,2,1-klfenoxazin-2-karboxylové kyseliny (3 mmol) v roztoku 4 g hydroxidu sodného ve 150 ml vody byla vařena pod zpětným chladičem 0,5 hodiny. Poté byl přilit roztok 10 g síranu železnatého heptahydráçu v 50 ml vody a směs byla vařena pod zpětným chladičem další 0,5 hodiny. Horká reakčni směs byla za horka zfiltrcvána, pevný podíl...

1,4-Dihydro-7-chlor-6-fluor-1-(4-nitrofenyl)-4-oxo-chinolin-3- karboxylová kyselina a způsob její přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 262587

Dátum: 14.03.1989

Autori: Zikán Viktor, Rádl Stanislav, Holá Vladislava

MPK: C07D 215/56

Značky: karboxylová, její, způsob, 1,4-dihydro-7-chlor-6-fluor-1-(4-nitrofenyl)-4-oxo-chinolin-3, kyselina, přípravy

Text:

...1 uor-l-(4-nitrofenyl)-4-oxo~chinolin-3-karboxylové kyseliny vzorce I je jednoduchý a produkt je způsobem dle vynálezu získán v uspokojivych výtěžcíoh.Bližší podrobnosti vyplývají 2 následujících příkladů provedení. Uvedené příklady vynález pouze ilustrují, nikoliv omezují.směs 13,5 g ethyl 1,4-dihydro-7-chlor-6-fluor-4-oxo-chinolin-3-kurboxylátu (50 mel). 4-nitrofluorbenuenu (7,5 q, 53 mmol) a 17,5 g bezvodého uhličítanu drasslného...

4-(Aminoalkoxy)deriváty thiosanthonu a xanthonu, jakož i jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 262293

Dátum: 14.03.1989

Autori: Červená Irena, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 311/86, C07D 335/16

Značky: jakož, xanthonu, jejich, 4-(aminoalkoxy)deriváty, thiosanthonu, hydrochloridy

Text:

...výchozí báze (2,9 g) íiltrát se promyje zředěnou kyselinou chlorovodíkovou a vodou, vysuší se síranem sodným a odpařl za sníženého tlaku. Nemohogenní zbytek (7,3 q) se chromatografuje přes kolonu 215 g neutrálního kysličniku hlinitého (aktivita II). Benzenem a směsi benzenu a chloroformu se eluuji méně polární podíly a potom se chloroformem vymyje 4,8 g (40 2) homogenního 4-(3-(N-ethoxykarbonyl-N-methylamino)propoxy)thiokanthonu, který po...

Beta-laktamová antibiotika se (Z)-2-alkoxyimino-2-(2-/4-aminobenzensulfonamido/-4-thiazolyl)- acetylskupinou

Načítavanie...

Číslo patentu: 259693

Dátum: 17.10.1988

Autori: Novák Ludvík, Mandel Martin, Rajšner Miroslav, Holá Vladislava

MPK: A61K 31/545, C07D 499/50, A61K 31/43...

Značky: acetylskupinou, beta-laktamová, antibiotika

Text:

...6-aminoĺl penicilanové nebo naminodesacetoxyoefalosporanové kyseliny vel zmĺněném rozpouštědle přidá organické báze, například triethyl iamin, pyridin nebo dimethylanilin apři teplotě -eo až 45 °o, s výhodou při teplotě -30 až O 00186 přidá hydrochlorid /Z/-2 ~-alkoxyímino-2-Ě-/4-aminobenzensulfonamido/-4-thiazo 1 yl 7 aoety 1 chloridu. Produkt je možné izolovat s výhodou vymíchánim s rozto~ kem alkálie s hodnotou pH 7 až 9,...

Substituované 5-fenyl-N,N-4-trimethylpentylaminy a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 258799

Dátum: 16.09.1988

Autori: Červená Irena, Holá Vladislava, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Valchář Martin

MPK: C07C 91/04, C07C 87/28

Značky: jejich, substituované, hydrochloridy, 5-fenyl-n,n-4-trimethylpentylaminy

Text:

...redukcí vzniklých terciárních aminoalkoholú kyselinou jodovodíkovou.Podrobnosti provedení přípravy látek podle vynálezu jsou uvedeny v příkladech, které jsou pouze ilustracemi možností vynálezu. Pokud uvedenými reakcemi vznikají směsi stereoisomerů,vztahuje se vynález na všechny tyto stereoisomery. Příklady popisují přípravu některých2 těchto stereoisomerů v čistém stavu. Všechny látky popsané v příkladech jsou nově jejich identita byla...

Aminy 11,12-dihydro-6H-6,12-methanodibenzo(b,f)thiocinové řady a jejich maleináty

Načítavanie...

Číslo patentu: 256238

Dátum: 15.04.1988

Autori: Šindelář Karel, Protiva Miroslav, Holá Vladislava, Buděšínský Miloš

MPK: C07D 495/08

Značky: maleináty, 11,12-dihydro-6h-6,12-methanodibenzo(b,f)thiocinové, jejich, aminy, řady

Text:

...vzorce I jsou base, které neutralisací kyselinami poskytují soli, z nichž některé jsou pro farmaceutické účely výhodnější než volné base. V tomto vynálezu jsou preferovâny kyselé soli-s kyselinou maleinovou, tj. hydrogenmaleináty, které jsou rovněž předmětem vynálezu.Roztok 1,6 g chloridu hlinitého V 10 ml etheru še po kapkách přidá k míchanému roztoku 0,6 g hydridu lithnohlinitého v 10 ml etheru v dusíkové atmosféře a potom se během 15 min...

4-Substituované 1-(1-(2-(arylthio)-5-halogen-fenyl)ethyl)piperazin a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 254730

Dátum: 15.01.1988

Autori: Holá Vladislava, Wildt Stanislav, Valenta Vladimír, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/08

Značky: 4-substituované, 1-(1-(2-(arylthio)-5-halogen-fenyl)ethyl)piperazin, jejich

Text:

...spektra měřena u volných basi (krystalických nebo olejovitých), které byly uvolněny z příslušných přečištěných solí alkalizací a izolovány extrakcí etherem. V případech uvedené postupy přípravy je nutno považovat pouze za ilustraci možností přípravy látek podle vynálezu není jejich účelem vyčerpávajícím způsobem popisovat všechny možné způsoby přípravy.Směs 5,7 g l-(2-(fenylthio)-5-chlorfenyl)ethylchloridu, 13,0 g...

Sulfonamidy na bázi trimethoprimu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254541

Dátum: 15.01.1988

Autori: Chromík Jindřich, Nováček Alois, Boledovičová Jana, Křepelka Jiří, Holá Vladislava

MPK: C07D 239/49

Značky: sulfonamidy, trimethoprimu, bázi

Text:

...benzaldehydu. Morfolinová skupina bylav dalším reakčním stupni vytěsněna anilinoskupinou rovněž obecně známou reakcí s hydrochlori dem anilinu V prostředí methanolu.Látky podle vynálezu byly vyrobeny tak, že nejprve byl rozpuštěn sodík V přebytečném ethanolu, přidal se sulfaguanidin a po 10 minutách michání se přidal výchozí substituovaný akrylonitril, načež se reakční směs 10 hodin vařila. Průběh reakce byl sledován...

cis-1-(2-(2,4-Dichlorfenyl)-4-(2-alkyl-thio-5-pyrimidinyloxymethyl)- 1,3-dioxolan-2-lymethyl)-1H-imidazoly a jejich sole

Načítavanie...

Číslo patentu: 252587

Dátum: 17.09.1987

Autori: Zikán Viktor, Holá Vladislava, Šváb Alois

MPK: C07D 405/14

Značky: 1,3-dioxolan-2-lymethyl)-1h-imidazoly, jejich, cis-1-(2-(2,4-dichlorfenyl)-4-(2-alkyl-thio-5-pyrimidinyloxymethyl

Text:

...inoku 1 a.) Výsledky hodnocení jsou uvedeny v tabulce 1.. Minimální inhibiční koncentrace v mg/1 Látky a bsp sp cAa CAb TM AN Látka z příkladu provedení 1 0,15 50 0,15 50 0,07 0,7 Látka z příkladu provedení 2 5,2 25 0,7 50 0,15 12,5 klotrimazol 3,1 - 0,7 - 0,03 3,1 mikronazol 6,2 - 0,7 - 0,03 1,5 ketokonazol 50 - 0,03 - 0,7 12,5Jak plyne 2 uvedených výsledků hodnocení, jsou sloučeniny obecného vzorce I a jejich soli u vybraných kmenů...

Deriváty imidazolu a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 250579

Dátum: 15.04.1987

Autori: Matunová Iva, Rajšner Miroslav, Leiner Jan, Holá Vladislava

MPK: C07D 495/04

Značky: jejich, způsob, imidazolu, přípravy, deriváty

Text:

...například alkalizací jejich vodné suspenze alkalickýníi hydroxidy nebo uhličitany a izolují se vytřepáním, například do chloroformu a oddestilováním chloroiormu.Podrobnosti způsobü připravy derivátů imidazolu obecného vzorce I a meziproduktu jsou uvedeny V následujících příkladech provedení, které však rozsah vynálezu v žádném směru neomezují.K suspenzi 533,3 g B-chlorthienoĺzâ-c-2-benzothiepin-MSHJ-onu v 700 m 1 methanolu se za míchání...

Dimethylaminoalkylthio-11-fenyl-6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepiny a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 237483

Dátum: 15.01.1987

Autori: Holá Vladislava, Šindelář Karel, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/12

Značky: hydrochloridy, jejich, dimethylaminoalkylthio-11-fenyl-6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepiny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou dimethylaminoalkylthio-11-fenyl-6,11-dihydrodibenzo(b,e)-thiepiny obecného vzorce I, ve kterém R a R1 jsou různé a jeden z nich značí atom vodíku a druhý dimethylaminoalkylthioskupinu (CH3)2N(CH2)nS-, kde n je 2 nebo 3, a dále jejich hydrochloridů. Látky vzorce I se vyznačují antimikrobiální a antiparazitární účinností a jsou vhodné jako chemoterapeutika bakteriálních (kokových)...