Hirth Georges

Deriváty chirálnych oxazolarylpropiónových kyselín a ich použitie ako agonistov PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4203

Dátum: 06.10.2003

Autori: Mohr Peter, Hirth Georges, Maerki Hans-peter, Boehringer Markus, Binggeli Alfred, Ricklin Fabienne, Meyer Markus, Grether Uwe, Hilpert Hans

MPK: C07D 263/00, A61P 3/00, A61K 31/421...

Značky: oxazolarylpropiónových, kyselin, agonistov, chirálnych, deriváty, použitie

Text:

...agonizmus PPARu a PPARý môže viest k zlúčeninám s vyšším terapeutickým potenciálom, tj. zlúčeninám, ktoré okrem normalizácie hladín glukózy a inzulínu tiež vykazujú lepší účinok na profil lipidov (Keller a Wahli Trends Endocrin. Metab. 1993 4 291-296, Macdonald a Lane Current Biology, sv. 5, str. 618-621(l 995. Nedávne zistenie svedčí o tom, že existuje nezávislý účinok sprostredkovaný PPARana senzitizàciu voči inzulínu, ktora by...

Nové 2-aryltiazolové zlúčeniny ako agonisty PPARalfa a PPARgamma

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8492

Dátum: 21.08.2003

Autori: Mohr Peter, Maerki Hans-peter, Hirth Georges, Meyer Markus, Binggeli Alfred, Hilpert Hans, Grether Uwe

MPK: C07D 417/12, C07D 277/22

Značky: 2-aryltiazolové, zlúčeniny, nové, pparalfa, agonisty, ppargamma

Text:

...tejto triedy, ktoré boli v niekoľkých krajinách povolené na liečenie NIDDM. Tieto zlúčeniny však majú vedľajšie účinky, ako je sice vzácna, ale závažná hepatotoxicita(pozorovaná u troglitazónu) a nárast telesnej hmotnosti u ľudí. Existuje teda naliehavá potreba nových, lepších a účinnejšich liečiv na liečenie stavov NIDDM. Nedávne štúdie poskytli dôkaz, že kombinovaný agonizmus PPARoL a PPARy môže viesť k zlúčeninám s vyšším...

Sulfonylaminopyridíny, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické preparáty na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280736

Dátum: 08.03.1995

Autori: Ramuz Henri, Burri Kaspar, Clozel Martine, Müller Marcel, Neidhart Werner, Löffler Bernd-michael, Cassal Jean-marie, Hirth Georges, Breu Volker

MPK: C07D 239/69, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: sulfonylaminopyridíny, výroby, farmaceutické, preparáty, použitie, spôsob, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), kde jednotlivé symboly majú význam uvedený v nárokoch. Spôsob výroby týchto zlúčenín, pri ktorom sa zlúčenina so všeobecným vzorcom (II), kde R1 až R9, Ra, Rb, X, Z, m a n majú význam uvedený v nárokoch a A je hydroxy alebo amino, a) nechá zreagovať s izokyanátom so vzorcom R10NCO alebo karbamoylchloridom so vzorcom (R10R11)NCOCl, kde R10 a R11 majú význam uvedený v nárokoch, alebo b) nechá...