Heinrich Timo

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Calderini Michel, Zenke Frank, Heinrich Timo

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, pyrrolidinony, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Esdar Christina, Heinrich Timo

MPK: C07D 233/88, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7H-pyrolo[2,3d]pyrimidín- hydrogénmesylát a jeho polymorfné formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2765

Dátum: 21.04.2004

Autori: Finner Emil, Heinrich Timo, Verveer Pieter, Pahl Axel, Zorgdrager Jan, Luitjens Bernd-martin

MPK: C07D 487/00, A61K 31/519, A61P 9/00...

Značky: polymorfné, hydrogénmesylát, 4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7h-pyrolo[2,3d]pyrimidín, formy

Text:

...centimetrochspektrum pre polymérnu formu a je zobrazené na obr. 5.(íii) Teplota topenia približne 220 °C (teplota nástupu topenia) meraná metódou DSC. Celáčiara zápisu DSC pre polymorfnú formu B je zobrazená na obr. 6. 0010 O 4-(4-trans-hydroxycyklohexyDamino-Z-fenyl-7 H-pyrolo 2,3 dpyrimidíne je známe, že je užitočný pri liečení a/alebo prevencii esenciálnej hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca a zlyhania obličiek u cicavcoch....

Chromenonindoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6473

Dátum: 08.03.2004

Autori: Van Amsterdam Christoph, Bartoszyk Gerd, Heinrich Timo, Seyfried Christoph, Böttcher Henning, Leibrock Joachim, Hölzemann Günter, Schiemann Kai

MPK: C07D 405/00, A61K 31/495

Značky: chromenonindoly

Text:

...vedľajších účinkov neuroleptík a Parkinsonovej choroby.0007 Zlúčeniny vzorca I sú preto vhodne vo veterinámej i humánnej medicíne pre liečenie funkčných porúch centrálneho nervového systému a zápalov. Môžu byť použité na profylaxiu apre liečenie následkov príhod ccrebrálneho infarktu (apoplexia cerebri), ako je mozgová mŕtvica a cerebrálna ischémia a pre liečenie extrapyramidálne-motorických vedľajších účinkov neuroleptík a...