Hauel Norbert

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Jung Birgit, Hauel Norbert, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Značky: disubstituované, tetrahydrofuranylové, zlúčeniny, antagonisty, bradykinínových, receptorov

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Hauel Norbert, Priepke Henning, Mack Juergen, Ceci Angelo, Doods Henri, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Doods Henri, Schuler-metz Annette, Priepke Henning, Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Konetzki Ingo, Hauel Norbert, Mack Juergen, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Značky: zlúčeniny, bradykinínu-b1, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Hauel Norbert, Stassen Jean Marie, Wienen Wolfgang, Ries Uwe, Priepke Henning

MPK: C07D 209/00, A61K 31/425, C07D 235/00...

Značky: farmaceutický, bicyklické, disubstituované, heterocyklické, výroby, prostriedok, zlúčeniny, spôsob, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Nové substituované amidy karboxylových kyselín ako inhibítory faktora Xa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10569

Dátum: 22.02.2005

Autori: Priepke Henning, Hauel Norbert, Gerlach Kai, Schuler-metz Annette Maria, Wienen Wolfgang, Nar Herbert, Handschuh Sandra Ruth, Kauffmann-hefner Iris, Pfau Roland, Dahmann Georg

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Značky: kyselin, amidy, substituované, faktora, karboxylových, nové, inhibitory

Text:

...alebo -NRób-skupinu, X 3 metylénovú, karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 4 atóm kyslíka alebo síry, -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu,X 5 karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 6 atóm kyslíka, -NRőb- alebo metylénovú skupinu, X 7 atóm kyslíka alebo síry alebo -NRőb-skupinu, X 8 metylénovú alebo karbonylovú skupinu, X 9 -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu, Xm sulñnylovú alebo sulfonylovú skupinu aR 6 predstavuje navzájom nezávisle atóm...

Spôsob prípravy Telmisartanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15057

Dátum: 26.03.2004

Autori: Heitger Helmut, Hauel Norbert, Meyer Oliver, Dach Rolf

MPK: C07D 235/18

Značky: telmisartanu, spôsob, přípravy

Text:

...kusy. Drvenie týchto kusov vedie k suchému prášku, ktorý vykazuje vysoký sklon k elektrostatickému nabíjaniu a prakticky nie je sypký.Vyššie uvedené, nevýhodné vlastnosti produktu sa pri veľkokapacitnej príprave zlúčeniny ukázali byť neustále ako mimoriadne rušivé, pretože reprodukovateľnú prípravu vo väčších množstvách a vysokej čistote pripúšťali len s veľkými ťažkosťami aleboMederski et al. (J Med Chem 37 1632-1645, 1994) aBröring et al....

Spôsob prípravy telmisartanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10028

Dátum: 26.03.2004

Autori: Meyer Oliver, Heitger Helmut, Hauel Norbert, Dach Rolf

MPK: C07D 235/18

Značky: spôsob, přípravy, telmisartanu

Text:

...dobou sušenia apri procese sušenia vytvára veľké, veľmi tvrde kúsky. Rozdrobenie týchto kúskov vedie ksuchému prášku, ktorý vykazuje vysokú tendenciuelektrostatíckého náboja a prakticky nie je schopný tečenía (rieselfahíg).Vyššie uvedené nevýhodnć vlastnosti produktu sa ukazujú pri príprave zlúčeniny vo veľkom merítku vždy ako najobmedzujúcejšie, pretože ich reprodukovateľnú prípravu vo väčších množstvách a vysokej čístote je možne dosiahnut...

Benzimidazoly, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283744

Dátum: 01.12.2003

Autori: Hauel Norbert, Priepke Henning, Wienen Wolfgang, Kauffmann Iris, Stassen Jean Marie, Ries Uwe, Nar Herbert

MPK: C07D 521/00

Značky: farmaceutický, použitie, přípravy, prostriedok, obsahom, spôsob, benzimidazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzimidazoly všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, ich stereoizoméry, ich zmesi, ich prekurzory, ich deriváty, ktoré na mieste karboxyskupiny obsahujú skupinu, ktorá je pri fyziologických podmienkach nabitá záporne a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami. Benzimidazoly všeobecného vzorca (I), v ktorom Rc znamená kyanoskupinu, sú cenné medziprodukty na prípravu...

Nové proliečivá (N-2-pyridyl-N-2-hydroxykarbonylmetyl)amidu kyseliny 1-metyl-2-(4-amidinofenylaminometyl)benzimidazol-5-yl-karboxylovej, ich príprava a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1161

Dátum: 28.07.2003

Autori: Hauel Norbert, Colbatzky Florian, Busch Ulrich

MPK: C07D 401/00, A61K 31/21, A61P 7/00...

Značky: proliečivá, 1-metyl-2-(4-amidinofenylaminometyl)benzimidazol-5-yl-karboxylovej, príprava, použitie, kyseliny, nové, liečivo, n-2-pyridyl-n-2-hydroxykarbonylmetyl)amidu

Text:

...alebo aralkoxyskupinu ako metoxy-, etoxy-, n-propoxy-, izo-propoxy- alebo benzyloxyskupinu alebo alkyltio- alebo aralkyltioskupinu ako nmtyltio-, etyltio-, n-propyltio- alebo ben zyltioskupinu, s amínom všeobecného vzorca ąN - OH (Iv).Reakcia sa vhodne môže uskutočňovať v rozpúšćadle ako je netanol,etanol, n-propanol, voda, metanol/voda, tetrahydrofurán alebo dioxán pri teplotách medzi O a 150 °C, predovšetkým pri teplotách medzi 20 a 120...

Orálne aplikovateľná aplikačná forma pre etylester kyseliny 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1- metyl-1H-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej alebo jej soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12462

Dátum: 03.03.2003

Autori: Hauel Norbert, Brauns Ulrich

MPK: A61K 9/16, A61K 31/4439, A61K 9/50...

Značky: aplikačná, forma, 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1, kyseliny, aplikovateľná, metyl-1h-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej, orálne, etylester

Text:

...výhodnejšie od 3 do 6 hmotn. vhodného spojiva. Použitie spojiva je potrebné napriklad potom, ak sa kyselinový spúšťač vyrobí spôsobom vzostave kotlov. Pri použití extnizneho alebo sféronizačného spôsobu sú namiesto spojiv potrebné iné technologické pomocné látky, napríklad míkrokryštalická celulóza. Ako východiskový materiál je možné použit aj čistú (100 -nú) kyselinu, ak je túto možné zaistiť s dodatočne úzkym rozdelením zmitosti. Ako...

Metánsulfonát etylesteru kyseliny 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1- metyl-1H-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11735

Dátum: 03.03.2003

Autori: Brauns Ulrich, Hauel Norbert

MPK: C07D 401/12

Značky: 3-[(2-{[4-(hexyloxykarbonylamino-imino-metyl)-fenylamino]-metyl}-1, metyl-1h-benzimidazol-5-karbonyl)-pyridín-2-yl-amino]-propiónovej, etylesteru, metánsulfonát, kyseliny

Text:

...arabská guma. Sférický materiál jadra má výhodnejšie stredný priemer vrozsahu od 0,4 do 1,5 mm. Obsah farrnaceuticky prijateľnej organickej kyseliny v materiáli jadra je zvyčajne v rozsah od 30 do 100 , čo zodpovedá podielu od 20 do 90 ,výhodnejšie od 20 do 80 v hotovej pelete (t.j. vo farmaceutickej zmesi).Na zvýšenie stability hotového produktu počas skladovania je výhodné potiahnut materiál jadra pred nanesenim účinnej látky izolačnou...

Benzimidazoly, spôsob ich výroby a liečivo s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279409

Dátum: 04.11.1998

Autori: Ries Uwe, Van Meel Jacques, Hauel Norbert, Narr Berthold, Entzeroth Michael, Wienen Wolfgang

MPK: C07D 403/04, A61K 31/41, C07D 403/14...

Značky: obsahom, benzimidazoly, výroby, liečivo, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazoly všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 až R4 majú význam definovaný v opise, a ich soli. Zlúčeniny (I) predstavujú najmä antagonisty angiotenzínu.

Benzimidazolové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279261

Dátum: 05.08.1998

Autori: Hauel Norbert, Wienen Wolfgang, Ries Uwe, Narr Berthold, Van Meel Jacques, Entzeroth Michael

MPK: A61K 31/415, C07D 235/08, C07D 401/04...

Značky: obsahom, výroby, spôsob, prostriedok, benzimidazolové, farmaceutický, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v opisnej časti, izoméry týchto zlúčenín v polohách 1 a 3 a ich soli s anorganickými a organickými kyselinami alebo bázami, najmä také, ktoré sú prijateľné z fyziologického hľadiska. Opísaný je aj spôsob výroby týchto derivátov a farmaceutických prostriedkov, ktoré tieto látky obsahujú a sú vhodné na použitie na antagonizáciu účinku angiotenzínu II.

Zbůsob výroby derivátů imidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254319

Dátum: 15.01.1988

Autori: Austel Volkhard, Reiffen Manfred, Hauel Norbert, Diederen Willi, Heider Joachim

MPK: C07D 471/04, C07D 235/18, C07D 473/00...

Značky: zbůsob, imidazolu, derivátů, výroby

Text:

...obecného vzorce I, ve kterém R 4 .představuje hydroxymethylovou skupinu.Dodatečná alkoholýza nebo/a hydrolýza se účelně provádí buď v přítomnosti kyseliny, ako kyseliny chlorovodikové, kyseliny sírové, kyseliny fosforečné nebo kyseliny triohloroctové, nebo v přítvo-mnosti báze, jako hydroxidu sodného či hydroxidu draselného, ve -vhodném rozpouštědle, jako ve vodě, vodném methanolu, ebhanolu, vodné-m etihanolu, vodné-m isopropanolu nebo...

Způsob výroby benzazepinů a benzodiazepinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 251760

Dátum: 13.08.1987

Autori: Noll Klaus, Pieper Helmut, Heider Joachim, Keck Johannes, Kobinger Walter, Austel Volkhard, Krüger Gerd, Hauel Norbert, Lillie Christian, Reiffen Manfred, Eberlein Wolfgang

MPK: C07D 223/16

Značky: benzodiazepinu, způsob, benzazepinu, výroby

Text:

...atomem V beta-poloze zbytku Ľ znamená atom kyslíku a symbol V představuje skupinu R 6 -NH-, kde R 6 má shora uvedený význam, a z výsledného produktu se popřípadě odštěpi použité chránicí skupiny.Shora uvedená reakce se účelně provádi v rozpouštědle, nebo ve směsi rozpouštědel, jako v aceton, diethyletheru, methylformamidu, dimethylformamidu, dimethylsulfoxidu, benzenu,chlorbenzenu, tetrahydrofuranu, ve směsi benzenu a tetrahydrofuranu...

Způsob anslýzy aktivního chloru

Načítavanie...

Číslo patentu: 239708

Dátum: 15.04.1987

Autori: Kobinger Walter, Hauel Norbert, Austel Volkhard, Gustafsson Bill Benjamin Rudolf, Saito Junichi, Lillie Christian, Lundgren Bo Torsten, Hedberg Sven Anders

MPK: G01N 31/22

Značky: anslýzy, chlóru, aktivního, způsob

Text:

...byla 5,2,ug.ml aktivního chloru ve vzorku.Bylo pripravena 20 roztoku chlornanu vapenatáho o koncentraci od 1.10 do 1.103 1101.1 po jedná desetinä. Do zkumavek bylo pipetovano po 2 ml hydrogenrtalanoveho tlumivého roztoku o koncentrci 1.10 mo 1.11 a pH I 3 a 5. Bylo doplněno 0,2 m 1 roztoku 1-(2-łwdroxynaftylazoFhenzent-sulfonanu sodného.Po přídavku 2 m 1 chlornanového roztoku byl na stopkách odečítán čas, a který nastala vizuálne...

Způsob výroby nových benztriazolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 226747

Dátum: 01.11.1984

Autori: Haarmann Walter, Karl Thomae Gesellschaft Mit Beschränkter Haftung, Diederen Willi, Heider Joachim, Hauel Norbert, Reiffen Manfred, Austel Volkhard

Značky: výroby, benztriazolů, nových, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových benztriazolů obecného vzorce I ve kterém R1 znamená atom vodíku, alkylovou skupinu s 1 až atomy uhlíku, cykloalkylovou skupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku, substituovanou fenylovou, pyridylovou nebo methylpyridylovou skupinou, přičemž shora uvedené fenylové jádro může být mono-, di- nebo trisubstituováno aminoskupinou, dimethylaminoskupinou, jednou nebo dvěma hydroxyskupinami, jednou až...