Halley Frank

Deriváty 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, spôsob ich prípravy a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16898

Dátum: 01.07.2010

Autori: Bacque Eric, Vivet Bertrand, Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Zimmermann André, Karlsson Karl Andreas, Filoche-romme Bruno, Schio Laurent, Brollo Maurice, Halley Frank, Clauss Annie, El-ahmad Youssef, Ronan Baptiste

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 239/06...

Značky: 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, farmaceutické, spôsob, použitie, přípravy, deriváty

Text:

...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Carry Jean-christophe, Halley Frank, Thompson Fabienne, Certal Victor, Karlsson Karl Andreas, Schio Laurent

MPK: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Značky: príprava, použitie, nové, farmaceutické, deriváty, inhibitory, fosforylácie, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

1H-pyrazolo[4,3-c]izochinolínové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17329

Dátum: 22.04.2010

Autori: Schio Laurent, Halley Frank, Deprets Stephanie, Delettre Georges, Thompson Fabienne

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/04...

Značky: príprava, deriváty, použitie, 1h-pyrazolo[4,3-c]izochinolínové, terapii

Text:

...zlúčenín, tvoria tiež súčasť vynálezu. Uvedené zlúčeniny môžu tiež prípadne obsahovať jeden alebo niekoľko asymetrických uhlíkov. Môžu teda existovať vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantioméry a diastereoizoméry, ako aj ich zmesi tvoria tiež súčasť vynálezu.V rámci 2. aspektu je predmetom vynálezu spôsob prípravy zlúčenín podľa vynálezu, ako aj niektorých reakčných medziproduktov zahmutých v rámci uvedeného...

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Mckenna Jeffrey Mark, Lythgoe David John, Lewis Richard Alan, Ratcliffe Andrew James, Collis Alan John, Wallace Paul Andrew, Porter Barry, Mclay Iain Mcfarlane, Halley Frank, Bamborough Paul Lindsay

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: imidazolového, spôsob, derivátů, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Substituované pyrolopyridíny, kompozície s ich obsahom, spôsob výroby a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6062

Dátum: 26.04.2006

Autori: Tabart Michel, Halley Frank, Desmazeau Pascal, Ronan Baptiste, Bacque Eric, Viviani Fabrice, Souaille Catherine

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353, A61P 35/00...

Značky: substituované, použitie, pyrolopyridíny, obsahom, výroby, kompozície, spôsob

Text:

...zvolené z N, O a S.0010 Ak je A disubstituovaný, môžu byť tieto dva substituenty navzájom spojené za vytvorenia cyklu s 5 až 7 členmi zahrnujúcimi O až 3 heteroatómy zvolené z N, O a S.0011 Podľa výhodného uskutočnenia je A fenyl substituovaný aspoň jednou skupinou zvolenou zhalogénu, (C 1-C 4)a 1 ky 1 u, halogénovaného (C 1-C 3)alkylu, O-(Cl-C 4)alkylu,S-(Cl-C 4)alkylu, halogénovaného O-(C 1-C 4)alkylu, halogénovanćho S-(C 1-C...

Substituované pyrazolopyridíny, kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny, spôsob ich výroby a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8698

Dátum: 18.01.2006

Autori: Souaille Catherine, Bacque Eric, Ugolini Antonio, Tabart Michel, Halley Frank, Viviani Fabrice, Ronan Baptiste

MPK: C07D 471/04, A61K 31/435

Značky: zlúčeniny, obsahujúce, pyrazolopyridíny, substituované, tieto, spôsob, kompozície, použitie, výroby

Text:

...6)alky 1 ćn, (C 2-C 6)alkinyl, aryl, halogén, hetcroaryL O-(Cl-C 6)alkyl, (i)-aryl, O-heteroaryl, S-(Cl-(Ěmalkyl, Saryl, S-lteteroaryl, pričom každý z týchto substituentov je prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými substituentmi zvolenými zo súboru zahŕňajúccho (Cl-Cľüalkyl, halogén, 0(C 1-C 3)alkyl.0014 Substituent A je výhodne substituovaný substitucntom zvoleným z druhej skupiny,ktorá zahŕňa F, Cl, Br, I, OH, SI-l, 803 M, COOM, CN,...

Substituované 1H-pyrolo[3,2-b, 3,2-c a 2,3-c]pyridín-2-karboxamidy a príbuzné analógy ako inhibítory kazeínkinázy 1 epsilon

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5741

Dátum: 01.12.2004

Autori: Chiang Yulin, Huang Bao-guo, Halley Frank, Tsay Joseph, Giovanni Andrew, Doerflinger Gilles, Dutruc-rosset Gilles, Harnish Stephen, Poli Gregory, Camacho Fernando, Hurst William, Metz William, Roehr Joachim, Choi-sledeski Yong Mi, Fink David, Gamboa Juan, Gelormini Ann Marie

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353

Značky: kazeínkinázy, substituované, 3,2-c, 1h-pyrolo[3,2-b, analogy, 2,3-c]pyridín-2-karboxamidy, príbuzné, inhibitory, epsilon

Text:

...hmyzieho PER. Úrovne všetkých Per mesengerov kyseliny RNA (mRNAs) a proteínov oscilujú v priebehu cirkadiármeho dňa a sú bezprostredne zapojené ako vpozitívnej tak negatívnej regulácii biologických hodín, ale len mPERl a mPER 2 oscilujú V odozve na svetlo(Zy 1 ka, MJ. et al. (1998) Neuron 20, 1103-1110. Albrecht, U. et al., (1997) Cell 91, 10551064 Shearman, L.P. et al. (1997) Neuron 19, 1261-1269). Cicavčí homológ génu Drosophíla tím bol...