Hallakou-bozec Sophie

Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15669

Dátum: 28.12.2010

Autori: Faveriel Laurent, Durand Jean-denis, Bolze Sébastien, Charon Christine, Lepifre Franck, Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61K 31/33, C07D 495/04, A61P 3/10...

Značky: terapeutické, použitie, aktivátory, tieno[2,3-b]pyridíndiónové

Text:

...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...

Chinoxalindiónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15609

Dátum: 19.05.2009

Autori: Lepifre Franck, Hallakou-bozec Sophie, Cravo Daniel

MPK: A61K 31/495, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: deriváty, chinoxalindiónové

Text:

...(PEPCK) a glukóza-ó-fosfátázou (G 6 Pasou). Aktivácia AMPK potlačuje transkripciu týchto génov v bunkách hepatómu (Lochhead et al, 5-Aminoimidazole-4 carboxamide riboside mimics the effects of insulin on the expression of the 2 key gluconeogenic genes PEPCK and glucose-6-phosphatase, Diabetes, 49,896-903 (2000.Aktivácia AMPK tiež down-reguluje glukoneogenéziu založenú na expresii niektorých iných génov. Tieto účinky môžu byť dané...

Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12474

Dátum: 08.04.2009

Autori: Lepifre Franck, Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine

MPK: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: aktivátory, tienopyridónové, deriváty, ampk, proteínkinázy, amp-aktivovanej

Text:

...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...

7-Azaindolové deriváty ako selektívne inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13396

Dátum: 01.10.2008

Autori: Schultz Melanie, Hallakou-bozec Sophie, Roche Didier, Carniato Denis

MPK: A61K 31/33, C07D 471/04, A61P 25/00...

Značky: 11-beta-hydroxysteroid, 7-azaindolové, inhibitory, selektivně, deriváty, dehydrogenázy

Text:

...u človeka.Účinok zvýšenej hladiny kortizolu je tiež pozorovaný u pacientov, ktorí trpia Cushingovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu V krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NIDDM.Nadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom,...

Použitie imidazolových derivátov aktivujúcich AMPK, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10071

Dátum: 12.06.2007

Autori: Charon Christine, Marais Dominique, Moinet Gérard, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61P 3/10, A61P 3/00, A61K 31/4164...

Značky: spôsoby, aktivujúcich, přípravy, obsahujú, farmaceutické, použitie, ampk, imidazolových, derivátov, kompozície

Text:

...the energy charge hypothesis revisited, Bioassays,23, (2001), 1112 Kemp B. E. et al., AMP-activated proteinTransactions, 31, (2003), 162 Musi N. a Goodyear L. J.,Taroeting the AMP-activated protein kinase for the treatment of type 2 diabetes, Current Drug Targets-Immune, Endocrine and Metabolic Disorders, 2, (2002), 119). V priebehu stimulácie AMPK oolo napríklad. preukázané zníženie expresie glukóza-6-fosfatázy (Lochhead P. A. et al.,...

Použitie derivátov tienopyridónu ako aktivátorov AMP proteinkinázy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9153

Dátum: 03.07.2006

Autori: Charon Christine, Poeschke Oliver, Hock Bjoern, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61P 3/10, C07D 495/04, A61K 31/4436...

Značky: obsahujú, proteínkinázy, použitie, kompozície, derivátov, tienopyridónu, aktivátorov, farmaceutické

Text:

...tak mala znižovať produkciu pečeňovej glukózy a zlepšovať celkovú homeostázu glukózy. Priama inhibícia a/alebo znížená expresía kľúčových enzýmov V metabolizme lipidov by viedla na zníženie syntézy mastných kyselín a cholesterolu a na zvýšenie oxidácie mastných kyselín. Stimulácia AMPK v kosternom svalstve by zvýšila vychytávanie glukózy a oxidáciu mastných kyselín s následným zlepšením homeostázy glukózy a zároveň by viedla v dôsledku...