Guglietta Antonio

Farmaceutické lokálne kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15217

Dátum: 16.10.2009

Autori: Guglietta Antonio, Tarragó Cristina, Santos Benjamin, Raga Manuel

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/06

Značky: farmaceutické, kompozície, lokálně

Text:

...aplikácia je spojená s nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov ako systémová liečba. Vzhľadom na uvedené boli v rámci doterajšieho stavu techniky publikované niektoréJP 2002356426 A publikuje masti a gély na kožu. V príklade 2 sa uvádza masť obsahujúca 1 ozenoxacínu, 8 N-metyl-2-pyrolidónu, 14,9 propylénglykolu. 0,9 kyseliny olejovej, 2,3 diizopropanolamínu, 20,2 polyetylénglykolu 400,50,2 polyetylénglykolu 4000 a 3,2 vody.JP...

3-Kyanopyrolidinylfenyloxazolidinóny ako antibakteriálne prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11644

Dátum: 29.06.2009

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Cano Montserrat

MPK: A61P 31/04, C07D 413/08, A61K 31/422...

Značky: 3-kyanopyrolidinylfenyloxazolidinóny, antibakteriálně, prostriedky

Text:

...rezistentnými kmeňmi, napríklad kmeňmi rezistentnými na linezolid.Medzinárodná patentová prihláška WO 96/13502 uvádza fenyloxazoiidinóny sviacnásobne substituovanou azetidinylovou alebo pyrolidinylovou časťou. Tieto zlúčeniny sú užitočnými antimikrobiálnymi prostriedkami, ktoré sú účinné proti niekoľkým ľudským aveterinárnym patogénom, najmä aeróbnym grampozitivnym baktériám vrátane určitej aktivity proti viacnásobne rezistentným...

Fenylpyrolidínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10092

Dátum: 23.10.2008

Autori: Falcó José, Guglietta Antonio, Palomer Albert

MPK: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/14...

Značky: zlúčeniny, fenylpyrolidínové

Text:

...(2003) 4381 - 4384 uvádza (S)-N-1-(3)-metoxyfenyI)pyrolidin-3-ylbutyramid, ktorý má dobrú afinitu na receptory MT 1 a MT 2, ale rovnakú vazokonstrlkčnú aktivitu ako melatonín samotnýv teste uskutočnenom na potkanich chvostových tepnách.Patenty US 4600723 a US 4665086 uplatňujú použitie melatonínu na minimalizáciu zmien cirkadiánnych rytmov, ku ktorým dochádza vdôsledku zmien v pracovných zmenách z denných na nočné alebo pri rýchlom prechode...

Amorfná forma (11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy)]- 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9632

Dátum: 23.10.2008

Autori: Anglada Luis, Guglietta Antonio, Albet Carlos

MPK: A61P 17/06, A61K 31/57, C07J 41/00...

Značky: amorfná, 11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy, forma, 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu

Text:

...akostnú hustotu ustarších ludí, očné komplikácie (vznikkataraktov a glaukómu) a atrofiu kože. Navyše používanie lokálnych kortikosteroidovmôže spôsobiť aj tachyfylaxiu.Napriek tomu, že moderné glukokortikoidy sú oveľa bezpečnejšie ako pôvodne zavedené prostriedky, produkcia nových molekúl a prípravkov so zlepšenou klinickou účinnosťou a menším množstvom vedľajších účinkov je stále predmetom výskumu. Bolo vyvinutých niekoľko produktov s...

Amorfná forma N-{2-fluór-5-[3-(tiofén-2-karbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7- yl]fenyl-N-metylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13814

Dátum: 07.11.2007

Autori: Anglada Luis, Palomer Albert, Guglietta Antonio

MPK: A61P 25/20, A61K 31/519, A61P 25/08...

Značky: n-{2-fluór-5-[3-(tiofén-2-karbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7, amorfná, forma, yl]fenyl-n-metylacetamidu

Text:

...je poskytnúť farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu amorfnú fonnu zlúčeniny I na použitie na liečbu alebo prevenciu úzkosti, epilepsie, porúch spánku a nespavosti, na navodenie sedatívnohypnotických účinkov, anestézie asvalovej relaxácie a na moduláciu časupotrebného na navodenie spánku a jeho trvania.Farmaceutické kompozície zahŕňajú kompozície vhodné na perorálne,rektálne a parenterálne podávanie (vrátane subkutánneho, intramuskulárneho a...

Postup výroby kryštalickej pyrazolo[1,5-a]pyrimidínovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9523

Dátum: 10.10.2007

Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Anglada Luis

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04

Značky: kryštalickej, zlúčeniny, pyrazolo[1,5-a]pyrimidínovej, postup, výroby

Text:

...problémov reprodukovateľnostl, kvality a výtažku.Podľa predloženého vynálezu sa poskytuje účinnejší postup priemyselnej výroby, ktorý dáva vysoký výťažok a konštantnú čistotu pri príprave polymorfu B N(2-fIuór-5-3-(tiofén-2-karbonyI)pyrazoIo 1,ő-ajpyrimidin-7-ylfenylj-N-metylacetamiduvkilogramovej škále, pričom sa pri tomto postupe predíde vyššie spomenutýmproblémom. Teda v rámci prvého uskutočnenia predložený vynález spočíva v postupe...

IH-chinolin-4-ónové zlúčeniny s afinitou na receptor GABA, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10039

Dátum: 09.08.2007

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Falcó José Luis

MPK: A61P 25/22, A61P 25/20, A61K 31/47...

Značky: zlúčeniny, gaba, receptor, postupy, ih-chinolin-4-ónové, kompozície, afinitou, použitie

Text:

...ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál zneužívania anižšíe riziko vracajúcej sa nespavosti nežbenzodiazepíny. Mechanizmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623 - 1626, 2001). Zatiaľ čo...

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7625

Dátum: 02.08.2007

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Anglada Luis

MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/00...

Značky: použitie, postupy, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, kompozície

Text:

...než benzodiazepíny. Mechanízmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623-1626, 2001). Zatial čo benzodiazepíny sú na mieste viazania receptora GABAA nešpecifickými Iigandmi, zolpidem a zaleplon vykazujú vyššiu selektivitu pre podjednotku o Napriek tomu tieto zlúčeniny stále ovplyvňujú architektúru spánku a pri...

Dvojvrstvová tableta na prevenciu kardiovaskulárnych príhod

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7438

Dátum: 24.05.2007

Autori: Guerrero Marta, Guglietta Antonio, Orriols Anna

MPK: A61K 31/519, A61K 31/401, A61K 31/366...

Značky: dvojvrstvová, tableta, príhod, prevenciu, kardiovaskulárnych

Text:

...chorobou a všetkých ľudí vo veku nad 55 rokov.Vtomto smere bolo publikovaných niekoľko patentov týkajúcich sapolypiluliek na kardiovaskulárnu prevenciu.Patent US 6576256 sa týka kombinácie hypocholesterolemického prostriedku, inhibítora renín-angiotenzínového systému, aspirínu a aspoň jedného vitamínu vybraného zo skupiny, ktorú tvori vitamín B 6, vitamín B 12 a kyselinaPatentová prihláška WOO 115674 sa týka použitia inhibičného prostriedku...

Imizado[1,2-b]pyridazíny, spôsoby ich prípravy a ich použitie ako ligandov receptora GABA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7858

Dátum: 28.03.2007

Autori: Falcó José Luis, Palomer Albert, Guglietta Antonio

MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/00...

Značky: spôsoby, přípravy, receptora, imizado[1,2-b]pyridazíny, ligandov, použitie

Text:

...hypnotík, ako sú napriklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridiny (zolpidem) anapokon pyrazolo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,S-ajpyrimidiny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň,nižší potenciál zneužívania a nižšie riziko vracajúcej sa nespavosti...

Oxazolidinónové deriváty a ich použitie ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6480

Dátum: 26.06.2006

Autori: Cano Montserrat, Guglietta Antonio, Palomer Albert

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/422, A61K 31/541...

Značky: použitie, oxazolidinónové, antibiotika, deriváty

Text:

...sa osobitná pozornosť venovala otázke, či sa u pacientov liečených Iinezolidom objavia dôkazy nepriaznivej interakcie s liečivamí, o ktorých je známe, že sa metabolizujú monoaminoxidázou. Zvýšená presorická odozva sa pozorovala u pacientov užívajúcich niektoré adrenergické prostriedky vrátane fenylpropanolamínu a pseudoefedrínu atreba osobitne poznamenať, že dávky týchto liečiv by sa u pacientov užívajúcich Iinezolid mali znížiť. Štúdie na...

Halogenované pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie ako ligandy receptorov GABA-A, kompozície a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Anglada Luis

MPK: A61K 31/00, C07C 211/00, A61P 25/00...

Značky: kompozície, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, gaba-a, postupy, halogénované, použitie, ligandy, medziprodukty, receptorov

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...

Monohydrochloridová soľ 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4864

Dátum: 06.02.2006

Autori: Sallares Juan, Raga Manuel, Ligneau Xavier, Guglietta Antonio, Ganellin Charon Robin, Schunack Walter, Stark Holger, Schwartz Jean-charles, Guerrero Marta, Arrang Jean-michel, Lecomte Jeanne-marie

MPK: C07D 295/00, A61K 31/4453, A61P 25/00...

Značky: 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu, monohydrochloridová

Text:

...je etyl-acetát.Vyzrážanie konečného produktu sa môže dosiahnuť ochladenim reakčnej hmoty. Vhodná teplota pre túto operáciu je od O do -15 °C.Vyzrážaný konečný produkt sa môže izolovať niektorými rozdielnymi všeobecne známymi technickými postupmi používanými vorganickej chémii. Najvýhodnejšia je filtrácia.Izolovaný konečný produkt sa môže čistiť niektorými odlišnými technickými postupmi zvyčajnými v organickej chémii. Najvýhodnejšia je...