Guerrini Andrea

Spôsob výroby paklitaxelu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286616

Dátum: 22.01.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Battaglia Arturo, Guerrini Andrea, Bombardelli Ezio, Dambruoso Paolo

MPK: A61K 31/337, C07D 305/00, A61P 35/00...

Značky: medziprodukty, výroby, spôsob, paklitaxelu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby paklitaxelu, v ktorom je východiskovou látkou 10-deacetyl-bakatín III, a medziprodukty získané týmto spôsobom.

Spôsob semisyntézy dezerpidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4087

Dátum: 02.03.2005

Autori: Baldelli Eleonora, Fontana Gabriele, Guerrini Andrea, Battaglia Arturo, Bombardelli Ezio, Samori Cristian, Danieli Bruno

MPK: C07D 459/00

Značky: semisyntézy, spôsob, dezerpidínu

Text:

...optimalizovať odbomík v oblasti chémie, pod podmienkou, že je zaistená stabilita laktónu. Použitie bromidu boritého je obzvlášť výhodné, ako je opísané v uvedenom príklade.0014 Krok b) sa môže uskutočniť metódami vhodnými na redukciu fenolu na benzén. Výhodne sa tento krok uskutočnil transformáciou zlúčeniny (lll) na zlúčeninu vzorca (IV)0015 Medzi odštiepiteľnými skupinami sú výhodné sulfónové estery, ako je tosylát alebo mesylát,...

Taxánové deriváty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13174

Dátum: 05.09.2003

Autori: Baldelli Eleonora, Gelmi Maria Luisa, Battaglia Arturo, Carenzi Giacomo, Guerrini Andrea, Fontana Gabriele, Pocar Donato, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánové, spôsob, přípravy, deriváty

Text:

...na enolát lV vhodným elektrotilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca ll.0012 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného ta-ketobakatinu lll so zásadou, ako je napríklad tem-butoxid draselný, bis(trimetylsilyl)amid draselný,dlizopropylamln Iítny v inertných rozpúšťadlàch, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA)...

Taxánové deriváty funkcionalizované v polohe 14 a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3991

Dátum: 05.09.2003

Autori: Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Carenzi Giacomo, Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Guerrini Andrea, Pocar Donato, Baldelli Eleonora

MPK: C07D 305/00

Značky: přípravy, funkcionalizované, taxánové, spôsob, deriváty, polohe

Text:

...zásadou, čim sa tvori enolát vzorca lV. kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát lV vhodným eleklrolilom, ktorý môže byl konveriovaný na E skupinu. čim sa poskytne0013 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatlnu lll so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný, bís(trimetylsilyl)amid draselný, diízopropylamín litny v inertných rozpúšľadlach, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo...

Medziprodukty na prípravu taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15013

Dátum: 05.09.2003

Autori: Fontana Gabriele, Baldelli Eleonora, Gelmi Maria Luisa, Carenzi Giacomo, Battaglia Arturo, Pocar Donato, Bombardelli Ezio, Guerrini Andrea

MPK: C07D 305/14

Značky: medziprodukty, přípravu, taxánových, derivátov

Text:

...-N(COR 7)NHCO 2 R 7, CH-R 3 môžu byť získané z vhodných chránených derivátov 13-ketobakatínu III vzorca I pomocou postupu, ktorý je uvedený na nasledujúcej schéme a zahrnujea) pôsobenie zásadou, čim sa tvorí enolát vzorca IV, kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát IV vhodným elektrofilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou...

Príprava taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14839

Dátum: 05.09.2003

Autori: Fontana Gabriele, Gelmi Maria Luisa, Carenzi Giacomo, Pocar Donato, Battaglia Arturo, Baldelli Eleonora, Guerrini Andrea, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/14

Značky: príprava, derivátov, taxánových

Text:

...na E skupinu, čim sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatínu III so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný. bis(trimetylsiIyl)amíd draselný,diizopropylamín Iítny v inertných rozpúšťadlách, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA) alebo 1,3-dimetyI-3,4,5,6-tetrahydro-21...

Spôsob prípravy 14beta-hydroxy-bakatín III-1,14-uhličitanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7499

Dátum: 18.07.2002

Autori: Fontana Gabriele, Guerrini Andrea, Battaglia Arturo, Baldelli Elenora, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/00, A61K 31/335

Značky: přípravy, iii-1,14-uhličitanu, spôsob, 14beta-hydroxy-bakatín

Text:

...nasledovných postupov.0010 10-Deacetyl-bakatín IIl sa selektivne oxiduje v polohe 13 ozónom za poskytnutia 13-keto-10 deacetyl bakatínu llI. Oxidácia sa môže uskutočniť v alkoholových alebo chlórovaných rozpúšťadlách, najmä v metanole alebo metylénchloride, pri teplote v rozsahu od - 78 do teploty miestnosti. 13-Keto-10-deacetyl-bakatín Ill sa potom regioselektívne acetyluje za poskytnutia 13 keto-bakatínu III.0011 Alternatívne sa...