Grimová Jaroslava
Kyselina 4-(2,4-difluorbifenylyl)-4-hydroxy-2-methylbutanová a její lakton
Číslo patentu: 276834
Dátum: 12.08.1992
Autori: Grimová Jaroslava, Maturová Eva, Kuchař Miroslav
MPK: C07C 59/88, C07C 59/84, A61K 31/19...
Značky: kyselina, lakton, její, 4-(2,4-difluorbifenylyl)-4-hydroxy-2-methylbutanová
Funkční deriváty 4-(2,4-difluorbifenylyl)-2-methyl-4-oxobutanové kyseliny
Číslo patentu: 276833
Dátum: 12.08.1992
Autori: Poppová Marie, Maturová Eva, Kuchař Miroslav, Grimová Jaroslava
MPK: A61K 31/19, C07C 59/84, A61K 31/215...
Značky: deriváty, kyseliny, funkční, 4-(2,4-difluorbifenylyl)-2-methyl-4-oxobutanové
Způsob výroby kyselin 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových
Číslo patentu: 275459
Dátum: 19.02.1992
Autori: Hájíček Josef, Pihera Pavel, Hrbata Jiří, Přehnal, Miller Vladimír, Grimová Jaroslava, Křepelka Jiří
MPK: C07D 231/12
Značky: výroby, 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových, kyselin, způsob
Způsob přípravy lysinsalicylátu
Číslo patentu: 274316
Dátum: 11.04.1991
Autori: Stuchlík Jiří, Křepelka Jiří, Janoušek Vladimír, Grimová Jaroslava, Prchlík Jaroslav
MPK: C07C 65/10
Značky: lysinsalicylátu, způsob, přípravy
Způsob přípravy kyseliny 2-/4-(2-propylthio)fenyl/ propionové
Číslo patentu: 274344
Dátum: 11.04.1991
Autori: Protiva Miroslav, Šindelář Karel, Jílek Jiří, Grimová Jaroslava, Maturová Eva
MPK: A61K 31/19, C07C 323/56
Značky: přípravy, kyseliny, způsob, propionové
Omega-(2-Bifenylyloxy)alkanové kyseliny
Číslo patentu: 273749
Dátum: 11.04.1991
Autori: Červená Irena, Protiva, Grimová Jaroslava
MPK: C07C 53/124, C07C 53/122, A61K 31/19...
Značky: omega-(2-bifenylyloxy)alkanové, kyseliny
Etherické deriváty 4/3H/-chynazolinonu
Číslo patentu: 272018
Dátum: 13.12.1990
Autori: Maturová Eva, Brůnová Bohumila, Grimová Jaroslava, Fišnerová Ludmila
MPK: C07D 239/88
Ketonické deriváty 4(3H)-chinazolinonu
Číslo patentu: 269461
Dátum: 11.04.1990
Autori: Tíkalová Jana, Fišnerová Ludmila, Grimová Jaroslava, Kocfeldová Zuzana, Maturová Eva, Brůnová Bohumila
MPK: C07D 239/91
Značky: ketonické, 4(3h)-chinazolinonu, deriváty
Text:
...řadu nežá«doucích vedlejších účinkú. Z tohoto důvodu je jeho používání stále více omezováno a v mnoha zemích byl už úplně z humánní medicíny vyloučen.Způsob výroby látek obecného vzorce I a dosud nepopsaných látek vzorců II a III je blíže popsán v následujících příkladech provedení.K roztoku 5,84 g 4/3 H/-chínazolinonu v B 0 m 1 dimethylformaidu se přidá při počáteční teplotě 25 °C pbstupně 1,24 5 80 n 1 ho hydrídu aodného, sěs se zahřeje 15...
Deriváty sulfonamidů
Číslo patentu: 269448
Dátum: 11.04.1990
Autori: Grimová Jaroslava, Křepelka Jiří, Nováček Alois, Körner Jaroslav, Sedláčková Venuše, Holá Vladislava
MPK: C07D 237/20, C07D 239/69, C07C 143/80...
Značky: sulfonamidů, deriváty
Text:
...dobrou entibakteriální účinnost (B až 16 13/1) u henů z če ledi Enterobecteriaceae látka e nethqlieoxazolovýn zbytkem U sro pozieivních mikroorganienů měla výraznou antibakteriální aktivitu (8 až 16 115/1 u knenů Stephylococcua aureue.Dále bylo provedeno stanovení erutní toxicity po Jednorásoven podání látek p. o. kovovou eondou do žaludku u nyääích eanců mene HBI konárovický chov ve vaze 25 až 30 g.Pokugnć skupiny byly po 10 zvířatech....
Způsob přípravy (2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-ylthio)alkanových kyselin a jejich amidů
Číslo patentu: 268629
Dátum: 14.03.1990
Autori: Grimová Jaroslava, Valenta Vladimír, Protiva Miroslav
MPK: C07D 337/14
Značky: jejich, kyselin, přípravy, způsob, amidů
Text:
...se odpařł ve vokuu. zbytek kryatalisuja ze směsi ethanolu a acetonu a vyčistí se krystalisací z Z-propanolu. Ve výtěžku 5,0 g I 94 1/ se złská forma A S-/2 ~chLor-10,11-dihydrodłbznzolb,flthiep 1 n-10-yl/isothiuroníunchloridu tajłct př 1 137 až 140 °c. Kryatalisací za směsi zthanolua ztheru se ziskt for e tajscs pri 133,5 až 134 °c.Sněs 4,L g předošLé làtky lforny A nebo B/ a 6 L SH-Naon se nłchb o vari pod zpětnýn chtndłčen 2 h v...
Polysírový ester glykosaminoglykanu, resp. jeho sodná sůl a způsob výroby těchto látek
Číslo patentu: 265558
Dátum: 13.10.1989
Autori: Franc Zdeněk, Roubal Zdeněk, Grimová Jaroslava, Zemanová Ivana, Maturová Eva, Krajíčková Jana
MPK: C07H 11/00
Značky: glykosaminoglykanu, ester, způsob, výroby, látek, resp, polysírový, sodná, těchto
Text:
...prekurzory použity D-l(14 C)-glukosamin a L-(5-3 H)-prolin. V kolagenní frakci byl stanoven hydroxyprolin a izolován 3 H-hydroxyprolin. Z frakce proteoglykanové byly izolovány proteoglykany a stanoven obsah bílkovin, hexosaminu a zjíšřována radioaktivitat 140-glukosaminu a 3 H-prolinu jako míra inkorporace radioaktivních prekurzorü do bílkovinné a polysacharidové složky proteoglykanú. Ze získaných výsledků vyplynulo, že v přítomnosti...
Způsob výroby esteru indometacinu s kyselinou tropovou
Číslo patentu: 264648
Dátum: 14.08.1989
Autori: Dvořáková Alena, Přehnal Arnošt, Ferenc Milan, Brůnová Bohumila, Michalský Jiří, Grimová Jaroslava, Fišnerová Ludmila
MPK: C07D 209/28
Značky: způsob, indometacinu, výroby, esterů, kyselinou, tropovou
Text:
...v prostředí toluenu V přítomnosti cyklického amidu typu laktamů thionylchloridem připraví chlorid indometacinu, který,aniž by se izoloval, reaguje dále ve stejném prostředí s kyselinou tropovou při teplotě 20 až 50 °C na žádaný ester. Produkt se izoluje bud odsátím a hydrochlorid laktamu se odstrañuje promýváním pevné substance vodou, nebo se reakčni směs po skončené reakci zředí toluenem a hydrochlorid se odstraňuje promýváním...
Způsob výroby esteru indometacinu s kyselinou tropovou
Číslo patentu: 264470
Dátum: 14.08.1989
Autori: Brůnová Bohumila, Fišnerová Ludmila, Přehnal Arnošt, Pihera Pavel, Michalský Jiří, Grimová Jaroslava, Ferenc Milan, Dvořáková Alena, Hájíček Josef
MPK: C07D 209/28
Značky: výroby, tropovou, kyselinou, způsob, indometacinu, esterů
Text:
...přids benzin, produkt se odsaje a promývá ee v pevném stavu. Surový este se čistí krystalizací z methylalkoholn, výtěžky čistého produktu se pohybují v rozmezí 65 až GB E.Provedení zpúsobu podle vynálezu je velmi jednoduchá a technologický a ekonomický prínos je evidentní.Bliłši podrobnosti jsou patrné 2 pŕlkledů provedení, které způsob podle vynálezu pouze dokládají, ale neomezují. .K suspenzi 17,9 g indometeoinu v B 0 ml toluenu se pridá...
2-(6,11-Dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-ylamino)alkanové kyseliny, jejich ethylesery a amidy
Číslo patentu: 262162
Dátum: 14.03.1989
Autori: Protiva Miroslav, Grimová Jaroslava, Dlabač Antonín, Valenta Vladimír
MPK: C07D 337/12
Značky: amidy, kyseliny, jejich, ethylesery
Text:
...Tato látka poskytuje substitučními reakcemi .s ethylestery halogenoctrovýoh a Z-halogempropioimových kyselin ethyiestery vzorce l, R 1 r OC 2 H 5. S výhodou se přitom použije ethylesterü kyseliny chloroctove, bromcctové, Z-chl-onpropionove a Z-bromjprojpionové. Sulistituční reakce yprobíhají neupř. v ioluenil při tepl-otě varu tohoto rozpouštědla za jpřítomnos-ti bezvodých aikaiických uhličitanü a ,při reak-čwní době několika desítek...
Spasmoanalgetické čípky
Číslo patentu: 261586
Dátum: 10.02.1989
Autori: Sechserová Marcela, Grimová Jaroslava, Vyhnálek Karel
MPK: A61K 9/02
Značky: čípky, spasmoanalgetické
Text:
...aplikovaných jsou běžně užívané metamízol, chloríd pítořenonía a bromid fenpíverínia. Analgetikum metamízol potencuje spasmolytícký účinek chloridu pítofenonía, který působí na hladké svalstvo. Anticholínergní látka bromíd Fenpíverínía zesíluje, spasmolytický efekt dvěma mechanismyja to anticholinergnímúčinkem, působícím na parasympatická zakončení a slabým ganglioplegickým účinkem, působícím na nervový přenos v synapsich ganglií...
Analgetické čípky se spasmolytickou složkou
Číslo patentu: 261585
Dátum: 15.07.1988
Autori: Vyhnálek Karel, Sechserová Marcela, Grimová Jaroslava, Vltavský Zdeněk
MPK: A61K 9/02
Značky: čípky, analgetické, složkou, spasmolytickou
Text:
...(Moskva) 21, 16, 1972 Plaxco J. M. a sp., J. Pharm. Sci. 56, 809, 1967 Bočej B. a sp., Farmacíja (Sofia),28, 16, 1978 Kassem A., Pharmazíe 30, 472, 1975).Léčívýmí látkami analgetíckých čípků se spasmolytíckou složkou rektálně aplíkovaných jsou běžně užívané paracetamol, chloríd pítořenonía, bromíd Fenpíverínía a dihydrofosForečnan kodeinía. Analgçtíkum paracetamol potencuje spasmolytícký účinek chloridu pítofenonía, který působí...
Způsob zpracování odpadního rmutu po sorpci
Číslo patentu: 244083
Dátum: 01.06.1988
Autori: Široký Jaroslav, Grimová Jaroslava, Mišák Jozef, Kuchao Miroslav, Brůnová Bohumila
MPK: G21F 9/04
Značky: sorpci, zpracování, rmutu, odpadního, způsob
Text:
...snížení spotřeby neutralizačního činidla. Tím, že se sníží objem odpadního rmutu, sníží se i spotřeba elektrické energie na jeho čerpaní do kalojemu.Na přiloženém výkresu je znázorněno schěma.zapojení navrhovaného způsobu zpracování odpadního rmutu po sorpci do klasického zpüsobu zpracování uranových rud.Při provádění způsobu zpracování odpadního rmutu po sorpci,které předchází proces mĺetí vstupní rudy 3 v mlýnech 1, proces eměäování fází...
Tricyklické nenasycené kyseliny a jejich amidy
Číslo patentu: 254741
Dátum: 15.01.1988
Autori: Maturová Eva, Lichá Irena, Protiva Miroslav, Grimová Jaroslava, Polívka Zdeněk
MPK: C07C 57/50, C07C 103/133, C07C 103/58...
Značky: nenasycené, tricyklické, amidy, kyseliny, jejich
Text:
...se zředí 350 ml vody a promyje se benzenem. Vodný roztok se potom okyselí 150 ml 15 kyseliny chlorovodíkové a extrahuje se dichlormethanem. Extrakt se vysuší a odpaří. Zbytek se krystaluzuje z 95 ml benzenu. Získá se 22,0 q (78 ) směsi(E)- a (Z)-isomeru žádané kyseliny, t.t. 150 až 170 OC. Dvě další krystalisace z benzenu poskytnou 11,5 q (41 ) konstantně tajícího (E)-isomerů, t.t. 174 až 175 °C.odpařením matečných louhů získaný zbytek...
Způsob přípravy nových (2-(4-terc.aminofenylthio)fenyl)octových kyselin
Číslo patentu: 252338
Dátum: 13.08.1987
Autori: Protiva Miroslav, Grimová Jaroslava, Kmoníček Vojtěch, Maturová Eva
MPK: C07C 149/43
Značky: přípravy, nových, způsob, 2-(4-terc.aminofenylthio)fenyl)octových, kyselin
Text:
...efekt při inhibici karagenancváho otoku u myší /o 22 /.způsob přípravy látek vzorce I podle tohoto vynálezu spočíva v reakcích kyseliny /2-jodfenyl/octové /Šindelář K. et al., Col 1 ect.Czech.Chem.Commun. gl, 1 734 /1972/ s 4-/dimetyl-amino/-thiofenolem/Banfield J.E., J.Chem.Scc. łggg, 456/, 4-piperidinothiofenolem /Kmoniček V. et al., collect.Czech.Chem.commun. âł, 937 /19 B 6/ a 4-morfolinothiofenolem /lit. jako předeälá látka/...
3-arylcyklohexyloctové kyseliny
Číslo patentu: 237750
Dátum: 15.04.1987
Autori: Grimová Jaroslava, Brůnová Bohumila, Kuchař Miroslav, Maturová Eva
MPK: C07C 53/136
Značky: 3-arylcyklohexyloctové, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká nových 3-arylcyklohexyloctových kyselin (I), připravovaných hydrogenací 3-arylcyklohex-2-enylidenoctových (II) nebo 3-arylcyklohexylidenoctových kyselin (III) na vhodném katalyzátoru za atmosférického tlaku a při teplotě 20 až 30 °C. Rovněž je popsána syntéza kyselin II a III z odpovídajících 3-arylcyklohex-2-enonů, resp. 3-arylcyklohexanonů reakcí s trialkylfosfonoacetátem a následující hydrolýzou. Kyseliny (I) se vyznačují...
6-PurinylN-(2-chlorethyl)karbamát a thiokarbamát a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 249576
Dátum: 15.04.1987
Autori: Kejhová Irena, Křepelka Jiří, Černý Antonín, Miko Milan, Beitová Marta, Reichlová Růžena, Mělka Milan, Grimová Jaroslava, Pokorná Stanislava
MPK: C07D 473/30, C07D 473/38
Značky: thiokarbamát, jejich, 6-purinyln-(2-chlorethyl)karbamát, způsob, výroby
Text:
...inhibice charakteristických znaků a příznaků onemocnění biologických objektů nesoucích nádory, zejména inhibice růstu nádoru,P 4 doby přežívání biologického objektu a inhibice zvyšování počtu a růstu nádorových buněk. Nádorový růst může být pozorován klinioky, nebo v pokusech in vivo, tj. na experimentálních zvířatech, nebo in vitro,např. na tkáních a buňkách připravených z nádorů. stanovení nádorového růstu může být prováděno vážením...
Způsob výroby 3-[2-(2-benzimidazolyl)benzoyloxyethyl]-4-(3H)-chinazolinonu
Číslo patentu: 249493
Dátum: 12.03.1987
Autori: Brůnová Bohumila, Fišnerová Ludmila, Roubal Zdeněk, Grimová Jaroslava
MPK: C07D 403/12
Značky: výroby, 3-[2-(2-benzimidazolyl)benzoyloxyethyl]-4-(3h)-chinazolinonu, způsob
Text:
...v literatura (D. W. Hain ee sp., J. her. Chan. Soc. 79, 427, | 957, B. E. Baker ae ap., J. Ors. Chou. 17, 46. 1952)»Pri. provedení apůaobu výroby podle vynález ae úćelně postupuje tak, le ae a kyseliny vaorce II půaobenín roatoku ethylútu aodnáho vo vhodné rospoultadle, nejlépe dinethwlfornaIidu, pripraví aodnl sůl, ktera se v další Iasi nechá reagovat a Jodethylderiviteu vaorca III, přidanýn v pevné forme. nejlépe při teplota okolo 100...
Kyselina 6-oxodibenz/b,e/-1,4-oxathiepin-2-octová
Číslo patentu: 237486
Dátum: 15.01.1987
Autori: Protiva Miroslav, Šindelář Karel, Grimová Jaroslava
MPK: C07D 327/08
Značky: kyselina
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem je kyselina 6-oxodibenz(b,e)-1,4-oxathiepin-2-octová vzorce I. Tato látka vykazuje v experimentu na krysách protizánětlivou účinnost, z čehož lze vyvodit její použitelnost v léčbě zánětlivých onemocnění. Kyselinu vzorce I lze připravit cyklizací (laktonizací) kyseliny /3-(2-karboxyfenylthio)-4-hydroxyfenyl/-octové zahříváním s acetanhydridem.
2-Aryl-8-chlor-6-flavonylalifatické kyseliny
Číslo patentu: 247572
Dátum: 15.01.1987
Autori: Maturová Eva, Frycová Hana, Brůnová Bohumila, Kuchař Miroslav, Grimová Jaroslava, Němec Jiří
MPK: C07D 311/30
Značky: kyseliny, 2-aryl-8-chlor-6-flavonylalifatické
Text:
...příklady provedení vynález dostatečně iluotrují, ale nijak neomezují. P f I k l a d 1Do reakčni baňky se předložt 3-chlor-4-hydroxy-5-(4 ~isopropylbenzylidenacetyl)fenyloctová kyselina 24,3 g, (70,5 milimolul a přelíje se 940 ml kyseliny octově. Do roztoku se přikape 13,6 g (84,5 milimolu) bromu tak, aby teplota reakční směsi nepřestoupila 20 °C a poté se při této teplotě michá ještě 5 hodin. Pžidá sevl 125 ml 1 roztoku thiosiłičitanu...
Estery 3-(2-hydroxyethyl)-4(3H)-chinazolinonu
Číslo patentu: 247557
Dátum: 15.01.1987
Autori: Němeček Oldřich, Fišnerová Ludmila, Grimová Jaroslava, Roubal Zdeněk
MPK: C07D 239/88
Značky: estery, 3-(2-hydroxyethyl)-4(3h)-chinazolinonu
Text:
...inertního organického rozpoultödla typu chlorovaného alkanu s 1 až 2 atomy uhliku, napriklad dichlornetanu. pil toplotł míltnosti. všechny použité výchozi látky a meziprodukty jsou známá a lze je pfipravit pontupy známymi z literatury.Při farmakologickém hodnocení esterů obecného vzorce I prokázal zojnňnl enter 3-(2-hydri-xyetyl)-4(3 H)-chinazonlinonu a kyseliny 2-(2-benzimidazolyl)benzoově vo Irovnlní s aminofenazonem jako standardem tak...
Amidy odvozené od 2-aminobenzimidazolu
Číslo patentu: 230343
Dátum: 15.10.1986
Autori: Grimová Jaroslava, Němeček Oldřich, Fišnerová Ludmila
MPK: C07D 235/30
Značky: amidy, odvozené, 2-aminobenzimidazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Amidy odvozené od 2-aminobenzimidazolu obecného vzorce I ve kterém skupina RCO- značí zbytek kyseliny 1-(p-chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indolyloctové, benzylové, difenyloctové, 4-chlorfenyloctové, 4-methoxyfenyloctové, 4-fluorfenyloctové, 4-nitrofenyloctové, 3,4-dimethoxyfenyloctové, fenoxyoctové, 2-chlorfenoxyoctové, 4-chlorfenoxyoctové, 2,4-dichlorfenoxyoctové, fenoxyisomáselné, 4-chlorfenoxyisomáselné, 4-chlorbenzoové, nikotinové a...
5-[5-fenyl-2furyl]tetrazol-1-ylalkánové kyseliny, ich alkalické soli a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 233434
Dátum: 15.08.1986
Autori: Votický Zdeno, Janda Ľubomír, Rybár Alfonz, Grimová Jaroslava, Martvoň Augustín, Košalko Rudolf, Maturová Eva
MPK: C07D 405/04
Značky: alkalické, 5-[5-fenyl-2furyl]tetrazol-1-ylalkánové, spôsob, kyseliny, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka 5-substituovaných tetrazol-1-ylalkánových kyselín s protizápalovými účinkami s ďalšou možnosťou ich využitia pri príprave polosyntetických antibiotík beta laktámového typu a spôsobu ich prípravy. Spôsob prípravy uvedených kyselín je založený na alkalickej hydrolýze odpovedajúcich esterov kyselín.
5-[5-fenyl-2-furyl]tetrazol-2-ylalkánové kyseliny, ich alkalické soli a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 232344
Dátum: 15.07.1986
Autori: Maturová Eva, Rybár Alfonz, Votický Zdeno, Grimová Jaroslava, Janda Ľubomír, Martvoň Augustín, Košalko Rudolf
MPK: C07D 405/04
Značky: 5-[5-fenyl-2-furyl]tetrazol-2-ylalkánové, alkalické, kyseliny, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález "5-[5-(substituované fenyl)-2-furyl]tetrazol-2-ylalkánové kyseliny, ich alkalické soli a spôsoby ich prípravy" sa týka prípravy 5-substituovaných tetrazol-2-ylalkánových kyselín s protizápalovými účinkami s ďalšou možnosťou ich využitia pri príprave polosyntetických antibiotík beta laktámového typu. Spôsob ich prípravy je založený na alkalickej hydrolýze odpovedajúcich esterov kyselín.
6-Substituční deriváty kyseliny 5-(2-amino-4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové
Číslo patentu: 226946
Dátum: 15.05.1986
Autori: Grimová Jaroslava, Křepelka Jiří, Kotva Rudolf, Mělka Milan
Značky: 6-substituční, kyseliny, 5-(2-amino-4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
6-Substituční deriváty kyseliny 5-(2- amino-4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové obecného vzorce I, ve kterém R značí skupinu methylovou, n-pentylovou, fenylovou, p-tolylovou nebo 3,4,5-trimethoxyfenylovou.
Farmakologicky účinné deriváty kyseliny 2-(4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-al)propanové
Číslo patentu: 231636
Dátum: 01.05.1986
Autori: Kotva Rudolf, Grimová Jaroslava, Křepelka Jiří
MPK: C07D 239/46
Značky: účinné, 2-(4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-al)propanové, deriváty, kyseliny, farmakologicky
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká nových farmakologicky účinných derivátů kyseliny 2-(4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl) propanové, substituovaných v polohách 2 a 6 pyrimidinového skeletu. Látky vykazují protizánětlivou aktivitu na screeningových modelech.
Estery 2-hydroxyalkylbenzimidazolů
Číslo patentu: 229095
Dátum: 15.04.1986
Autori: Němeček Oldřich, Fišnerová Ludmila, Grimová Jaroslava
MPK: C07D 235/16
Značky: estery, 2-hydroxyalkylbenzimidazolů
Zhrnutie / Anotácia:
Estery 2-hydroxyalkylbenzimidazolů obecného vzorce I ve kterém n značí 1 nebo 2 a skupina RCO- zbytek kyseliny 1-(p-chlorbenzoyl)-5-metoxy-2-metyl-3-indolyloctové, 4-chlorfenyloctové, 4-metoxyfenyloctové, 4-fluorfenyloctové, 4-nitrofenyloctové, 3,4-dimetoxyfenyloctové, fenoxyoctové, 2-chlorfenoxyoctové, 4-chlorfenoxyoctové, 2,4-dichlorfenoxyoctové, fenoxyisomáselné, 4-chlorfenoxyisomáselné, 4-chlorbenzoové, nikotinové a isonikotinové.
Způsob přípravy ethylesteru 2-(4′-isobutylfenyl)mléčné kyseliny
Číslo patentu: 220734
Dátum: 15.12.1985
Autori: Němeček Oldřich, Smrž Rudolf, Brůnová Bohumila, Kuchař Miroslav, Grimová Jaroslava
Značky: ethylesteru, přípravy, 2-(4'-isobutylfenyl)mléčné, způsob, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká způsobu přípravy ethylesteru 2-(4'-isobutylfenyl)mléčné kyseliny reakcí ethylesteru kyseliny 4-isobutylfenylglyoxylové s methylmagnesiumjodidem, který se provádí v prostředí toluenu, při teplotě od -10 do 10 °C, s výhodou při teplotě od -2 do 2 °C. Titulní sloučenina je základním meziproduktem syntézy klinicky používaného antiflogistika a analgetika.
Způsob přípravy 3-chlor-4-hydroxyfenyloctové kyseliny
Číslo patentu: 220733
Dátum: 15.12.1985
Autori: Kuchař Miroslav, Brůnová Bohumila, Grimová Jaroslava, Němeček Oldřich
Značky: přípravy, způsob, 3-chlor-4-hydroxyfenyloctové, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká způsobu přípravy 3-chlor-4-hydroxyfenyloctové kyseliny demethylací kyseliny 3-chlor-4-methoxyfenyloctové, který se provádí působením chloridu hlinitého v molárním poměru 2 až 3 : 1, s výhodou 2,5 : 1, v rozpouštědle typu o-, p- nebo m-xylenu, chlorbenzenu nebo ve směsi těchto rozpouštědel, při teplotě varu reakční směsi. Titulní kyselina je klíčovým meziproduktem přípravy antiflogistik a analgetik.
Amidické deriváty kyseliny terebové a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 219842
Dátum: 15.10.1985
Autori: Fišnerová Ludmila, Němeček Oldřich, Kučera Jaromír, Grimová Jaroslava
Značky: způsob, jejich, amidické, kyseliny, deriváty, terebové, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Předmětem vynálezu jsou amidické deriváty kyseliny terebové (2,2-dimethyl-5-oxo-tetrahydrofuran-3-karboxylové), obecného vzorce I ve kterém A je aminoskupina, substituovaná 4-acetaminofenylem, 4-fluorfenylem, 2-pyridylem, 2-karboxyfenylem, 5-chlor-2-karboxyfenylem, nebo je to 1-(4-benzyl)piperazinová skupina a způsob přípravy těchto látek. Látky se připravují tak, že se kyselina terebová převede v prostředí dichlormethanů při teplotě místnosti...
Estery kyseliny terebové a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 219841
Dátum: 15.10.1985
Autori: Němeček Oldřich, Fišnerová Ludmila, Kučera Jaromír, Grimová Jaroslava
Značky: jejich, terebové, estery, kyseliny, výroby, způsob
Zhrnutie / Anotácia:
Předmětem vynálezu jsou estery kyseliny terebové (2,2-dimethyl-5-oxo-tetrahydrofuran-3-karboxylové), obecného vzorce I ve kterém R je 4-acetaminofenyl, 2-diethylaminoethyl, 2-(1-methylpiperazin-4-yl)ethyl, 2-(theofylin-7-yl)ethyl, 2-(4-oxo-3H-chinazolin-3-yl)ethyl a 2-(7-chlor-4-oxo-3H-chinazolin-3-yl)ethyl a způsob jejich přípravy. Látky se připravují tak, že se kyselina terebová převede v prostředí dichlormethanu při teplotě místnosti...
10-(Dimethylaminoalkyl)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepin-10- karbonitrily a jejich soli
Číslo patentu: 225571
Dátum: 30.09.1985
Autori: Grimová Jaroslava, Protiva Miroslav, Šindelář Karel
Značky: 10-(dimethylaminoalkyl)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepin-10, karbonitrily, jejich
Text:
...I jsou popsány v příkladech provedení.Látky vzorce I podle vynálezu jsou nové. Base je v případě látky I n 2 krystalická, v případě látky l n 3 je olejovita. Obě poskytují neutralisací farmaceutický nezavadnými anorganickými nebo organickými kyselinami krystalické soli, které jsou vhodnější než base k farrnakologickým testům a pro přípravu lékových forem. Novou látkou je též výchozí 10,11-dihydrodibenz 0 b,f)thiepin-lü-karbonitrll, jehož...
Způsob přípravy kyselin 10,11-dihydrodibenzo-(b,f)-thiepin-10-karboxylových
Číslo patentu: 225569
Dátum: 30.09.1985
Autori: Šindelář Karel, Grimová Jaroslava, Protiva Miroslav
Značky: 10,11-dihydrodibenzo-(b,f)-thiepin-10-karboxylových, přípravy, kyselin, způsob
Zhrnutie / Anotácia:
Způsob přípravy kyselin 10,11-dihydrodi-benzo(b,f)thiepin-10-karboxylových obecného vzorce I, ve kterém R značí atom vodíku nebo atom chlóru, vyznačující se tím, že se 10,11-dihydrodibenzo (b,f) thiepin-10-karbonitrily obecného vzorce II, ve kterém R značí totéž jako ve vzorci 1, podrobí hydrolyse.
Deriváty 2-fenyl-5-oxopentanových kyselin a způsob jejich výroby
Číslo patentu: 215499
Dátum: 01.01.1985
Autori: Němeček Oldřich, Fišnerová Ludmila, Grimová Jaroslava
Značky: 2-fenyl-5-oxopentanových, způsob, výroby, deriváty, kyselin, jejich
Zhrnutie / Anotácia:
Předmětem vynálezu jsou deriváty 2-fenyl-5-oxopentanových kyselin a způsob jejich přípravy. Látky se připravují alkylací sodné soli fenylmalonanu etylnatého beta-chlórketony, alkalickou hydrolýzou surového 2,2-disubstituovaného malonanu etylnatého a dekarboxylaci vzniklé surově dikarboxylové kyseliny za zvýšené teploty. U látek byla testována protizánětlivá účinnost a ve srovnávacích testech s preparátem Brufenem vykázaly některé z látek v...
Cynnamylpiperazinové deriváty a jejich soli
Číslo patentu: 217261
Dátum: 15.07.1984
Autori: Kopicová Zdenka, Grimová Jaroslava, Protiva Miroslav
Značky: jejich, cynnamylpiperazinové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká nových 1-cinnamyl-4-(aminoacetyl)piperazinových derivátů a jejich solí, v jejichž molekulách je aminoskupina tvořena anilinovým, propionanilidovým a 4-hydroxy(nebo propienoxy)-4-aryl-piperidinovým zbytkem, přičemž v arylu může být substituce atomem chloru, fluoru nebo trifluormethylen. Látky podle vynálezu jsou nenarkotickými analgetiky, které mají v testech vyvolávání bolesti mechanickým nebo chemickým drážděním podobnou...