Greene Andrew

Spôsob prípravy derivátov taxánu, medziprodukt a deriváty taxánu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281045

Dátum: 11.10.1995

Autori: Denis Jean-noël, Kanazawa Alice, Greene Andrew

MPK: C07D 263/04, C07D 305/14, C07D 413/12...

Značky: spôsob, derivátov, taxanu, medziprodukt, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov taxánu všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatinu III alebo chráneného 10-deacetylbaccatinu III kyselinou všeobecného vzorca (II), medziprodukt všeobecného vzorca (II) a deriváty taxánu všeobecného vzorca (I). Vo vzorcoch (I) a (II) Ar znamená arylovú skupinu, R1 a R2, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu, fenylalkylovú skpinu, fenylovú skupinu, alkoxyfenylovú...

Spôsob prípravy kyseliny 1,3-oxazolidín-5-karboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 280965

Dátum: 11.10.1995

Autori: Greene Andrew, Kanazawa Alice, Denis Jean-noël

MPK: C07D 263/04

Značky: 1,3-oxazolidín-5-karboxylovej, přípravy, spôsob, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy kyseliny 1,3-oxazolidín-5-karboxylovej všeobecného vzorca (I) reakciou éteru všeobecného vzorca (XIX) s fenylizoserínovým derivátom. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (XIX) Ar znamená fenylovú alebo prípadne substituovanú alfa- alebo beta-naftylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu R2-O-CO-, Ph znamená fenylovú skupinu substituovanú jednou alebo niekoľkými alkoxyskupinami a R3 znamená C1-4alkylovú skupinu alebo...

Spôsob prípravy kyseliny 1,3-oxazolidín-5-karboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 280964

Dátum: 11.10.1995

Autori: Kanazawa Alice, Denis Jean-noël, Greene Andrew

MPK: C07D 263/04

Značky: 1,3-oxazolidín-5-karboxylovej, kyseliny, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy kyseliny 1,3-oxazolidín-5-karboxylovej všeobecného vzorca (I) cyklizáciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) a následnou hydrolýzou alebo zmydelnením získaného medziproduktu. Vo všeobecných vzorcoch (I) a (II) Ar znamená fenylovú skupinu alebo prípadne substituovanú alfa- alebo beta-naftylovú skupinu, R1 znamená benzoylovú skupinu alebo skupinu vzorca R2-O-CO-, Ph znamená fenylovú skupinu substituovanú jednou alebo niekoľkými...

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu, deriváty beta-fenylizoserínu, N-karbonylamín ako medziprodukt na prípravu a použitie derivátov beta-fenylizoserínu na prípravu derivátovtaxánu

Načítavanie...

Číslo patentu: 280576

Dátum: 14.09.1995

Autori: Denis Jean-noël, Greene Andrew, Kanazawa Alice

MPK: C07C 271/12, C07D 305/14, C07C 271/22...

Značky: spôsob, stereoselektívnej, medziprodukt, přípravy, deriváty, derivátů, přípravu, n-karbonylamín, použitie, derivátov, beta-fenylizoserínu, derivátovtaxánu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátu beta-fenylizoserínu vzorca (I) reakciou N-karbonylbenzylimínu vzorca (II) s opticky aktívnym amidom chránenej kyseliny hydroxyoctovej vzorca (III) a nasledujúcou hydrolýzou takto získaného produktu, deriváty beta-fenylizoserínu, medziprodukty vzorca (II) a použitie beta-fenylizoserínu na prípravu taxánov, význam všeobecných substituentov, R, Ar a G1 je uvedený v patentových nárokoch.

Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III, ester baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III a medziprodukt na uvedený spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: 281035

Dátum: 09.08.1995

Autori: Greene Andrew, Mas Jean-manuel, Denis Jean-noël

MPK: C07D 305/14, C07D 263/04, C07C 271/22...

Značky: esterov, přípravy, medziprodukt, ester, spôsob, uvedený, baccatínu, 10-desacetylbaccatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy esterov baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (I) esterifikáciou chráneného baccatínu III alebo 10-desacetylbaccatínu III všeobecného vzorca (II) aktivovanou kyselinou všeobecného vzorca (III). Estery všeobecného vzorca (I) sú užitočné na prípravu derivátov taxánu, ktoré majú protileukemické a protinádorové vlastnosti. Vo všeobecných vzorcoch (I), (II) a (III) Ar znamená prípadne substituovanú fenylovú...

Spôsob enantioselektívnej prípravy derivátov fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 277926

Dátum: 17.12.1991

Autori: Correa Arléne, Denis Jean-noël, Greene Andrew, Grierson David Scott

MPK: A61K 31/335, C07C 229/34, C07C 231/18...

Značky: enantioselektívnej, spôsob, derivátov, přípravy, fenylizoserínu

Zhrnutie / Anotácia:

Enantioselektívna príprava derivátov všeobecného vzorca I z S/+/-fenylglycínu, kde R znamená fenylový radikál alebo terc.butoxy-radikál a R1 znamená ochrannú skupinu alkoholovej skupiny, sa uskutočňuje tak, že sa na S/+/-fenylglycín pôsobí redukčným činidlom umožňujúcim zaviesť benzoylovú skupinu alebo terc.butoxykarbonylovú skupinu za vzniku príslušného alkoholu, ktorý sa oxiduje, nasleduje reakcia s vinylmagnéziumhalogenidom, hydroxylová...

Spôsob stereoselektívnej prípravy derivátov fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 277925

Dátum: 17.12.1991

Autori: Denis Jean-noël, Greene Andrew, Correa Arléne

MPK: A61K 31/335, C07C 231/18, C07C 229/34...

Značky: derivátov, přípravy, spôsob, fenylizoserínu, stereoselektívnej

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca I, kde R znamená fenylový radikál alebo terc.butoxy-radikál a R1 znamená ochrannú skupinu hydroxylovej skupiny, sa pripravujú tak, že na benzylamín sa pôsobí činidlom umožňujúcim zaviesť benzoylovú alebo terc.butoxykarbonylovú skupinu, na medziprodukt tejto reakcie sa po dvojitej anionizácii pôsobí akroleínom za vzniku alkoholu vo forme zmesi konfigurácií "E" a "Z", pričom sa z tejto zmesi oddelí konfigurácia "E",...