Geneste Hervé

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Unger Liliane, Netz Astrid, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Oost Thorsten, Wernet Wolfgang, Braje Wilfried Martin, Lubisch Wilfried

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00, A61P 7/00...

Značky: derivát, ligandu, vazopresínového, substituovaný, oxindolový, použitie, receptora

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Sauer Daryl Richard, Wernet Wolfgang, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Oost Thorsten, Hornberger Wilfried, Unger Liliane

MPK: A61K 31/404, C07D 401/14, A61P 25/00...

Značky: heteroarylom, deriváty, obsahujú, 1,3-dihydroindol-2-ónu, substituované, lieky

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové zlúčeniny s afinitou k dopamínovému D3 receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3633

Dátum: 13.04.2004

Autori: Braje Wilfried, Sauer Daryl, Turner Sean, Drescher Karla, Unger Liliane, Haupt Andreas, Lubisch Wilfried, Grandel Roland, Geneste Hervé

MPK: A61K 31/505, A61P 13/00, A61K 31/44...

Značky: dopamínovému, n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové, zlúčeniny, afinitou, receptoru

Text:

...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...