Gabetta Bruno

Spôsob separácie paclitaxelu od cefalomanínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287109

Dátum: 25.11.2009

Autori: Gabetta Bruno, Zini Gianfranco

MPK: C07D 305/00

Značky: separácie, spôsob, paclitaxelu, cefalomanínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob separácie paclitaxelu od cefalomanínu zahrnuje: získanie východiskového materiálu obsahujúceho paclitaxel a cefalomanín
rozpustenie východiskového materiálu v ktoromkoľvek z množstva zvlášť definovaných rozpúšťadiel, ako je napríklad butylformiát a butylacetát, podrobenie zmesi stĺpcovej chromatografii a samostatné vysušenie frakcie paclitaxelu a frakcie cefalomanínu, čím sa získajú kryštalické formy paclitaxelu a cefalomanínu.

Spôsob prípravy oxazolidínového medziproduktu na syntézu taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287046

Dátum: 30.09.2009

Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro

MPK: C07D 263/00

Značky: spôsob, přípravy, oxazolidínového, medziproduktu, syntézu, derivátov, taxánových

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-dimetoxyfenyl)-4-izobutyl-1-oxazolidín-5- karboxylovej ako medziproduktu na syntézu taxánových derivátov s protirakovinovým účinkom.

Taxánový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287045

Dátum: 30.09.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno

MPK: C07D 493/00, C07D 263/00, A61K 31/335...

Značky: prostriedok, spôsob, farmaceutický, použitie, medziprodukty, obsahom, derivát, taxánový, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.

Spôsob glykozidácie kolchicínu a tiokolchicínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8934

Dátum: 28.05.2008

Autori: Gabetta Bruno, Beszant Stephen

MPK: C07C 49/755, C07H 15/248

Značky: glykozidácie, kolchicínu, tiokolchicínu, spôsob

Text:

...3 6 (20 mi) a soľankou (20 ml), 0017 Rozpúšťadlo sa odstráni vo vákuu a nahradí sa 95 etanolom (30 ml). Pridajú sa ZM NaOH(40 ml) a roztok sa mieša do ukončenia (okolo 2 hodín).0018 Pridá sa 1 M NaHSO 4 na dosiahnutie pH 7, potom sa vo vákuu nechá odparit etanol.0019 Vodná vrstva sa extrahuje dvakrát za použitia dichlórmetánu (2 x 20 ml) a organické fáza sa spätne extrahuje vodou (20 mi) a potom sa vyhodí. Kombinované vodné vrstvy sa...

Spôsob prípravy acetátovej soli metylesteru (2R,3S)-3-fenylizoserínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6805

Dátum: 22.02.2007

Autori: Mitzel Frieder, Weber Beat, Ciceri Daniele, Gabetta Bruno, Vignola Nicola

MPK: C07C 227/00, C07C 229/00, C07C 233/00...

Značky: spôsob, acetátovej, metylesteru, 2r,3s)-3-fenylizoserínu, přípravy

Text:

...čím sa získa zmes diastereomérnych soli. (2 S,3)-3-fenyIizoserlnamid môže byť získaný v enantiomérne čistej forme po rekryštalizácii zvhodných rozpúšťadiel. Avšak stereogénne centrum O 2 je stále v S-konñgurácii a na obrátenie konfigurácie sú potrebné ďalšie kroky aminoskupina musí byt chránená acetylovou skupinou a skupina 2-OH musí byt prevedená na svoj metánsulíónový derivát, aby sa získala oxazolinová zlúčenina, na ktorú sa pôsobí...

Spôsob purifikácie 10-deacetylbakatínu III z 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9218

Dátum: 07.04.2006

Autori: Gambini Andrea, Gabetta Bruno

MPK: A61K 31/337, C07D 305/14

Značky: 10-deacetyl-2-debenzoyl-2-pentenoylbakatínu, spôsob, 10-deacetylbakatínu, purifikácie

Text:

...zmesi pyridln - dichlórmetán ako rozpustadla. HPLC analýza ukazuje, že zlüčenina (lll) obsahuje ako nečistoty približne 2 zodpovedajúclch 10- a 7 monoacylovaných produktov, ako aj nečistotu (ll) JO-bls-trichlóracetát v množstve primeranom k množstvu látky (II) v 10-deacetylbakatine lIl, použitom ako východiskový materiál.0010 Prekvapivo sa zistilo, že bis-trichlóracetylový derivát nečistoty (ll) má významne odlišnú chromatograñckú povahu od...

Spôsob prípravy hydrobromidu galantamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6543

Dátum: 23.11.2005

Autori: Mercalli Enrico, Gabetta Bruno

MPK: C07D 491/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: hydrobromidu, přípravy, galantamínu, spôsob

Text:

...sa může uskutočniť konvenčnými spôsobmi všeobecne používanými na tvorbu solí alkaloidov.0018 Na tento účel sa galantamln rozpustí vo vhodnom rozpúšľadle, výhodne v acetóne alebo alkohole,výhodne v 95 Vo-nom etanole, a pridá sa pri 0 až 5 °C stoichiometrické množstvo vodného roztoku kyseliny bromovodlkovej. Podľa zvlášť výhodného uskutočnenia vynálezu sa hydrobromid môže pripraviť bez izolovania galanteminu. Po extrakoii n-butylacetátom sa...

Výťažky zo Zanthoxylum bungeanum, farmaceutické a kozmetické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284804

Dátum: 27.10.2005

Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 35/78

Značky: kozmetické, obsahom, výťažky, farmaceutické, zanthoxylum, bungeanum, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Výťažky zo Zanthoxylum bungeanum, získateľné extrakciou perikarpu superkritickým oxidom uhličitým, ktoré majú zlepšené farmakologické vlastnosti a farmaceutické a kozmetické prípravky s ich obsahom s protizápalovými a analgetickými účinkami.

Polosyntézny spôsob prípravy 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18350

Dátum: 07.10.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele, Gabetta Bruno, Gambini Andrea

MPK: C07D 305/14

Značky: přípravy, spôsob, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, polosyntézny

Text:

...vpoiohe 3 ahydroxyskupin v polohách 2, 7 a 10 z esterov vzorca (IV) poskytne syntón (i).0006 Konkrétne. podľa vyššie citovanej patentovej prihlášky, môžu byt skupinami R vodik, aIkyI,aikoxy alebo rozlične substituovaný fenyl a R 1 je aIkyI substituovaný jedným alebo viacerými atómami chlóru. Skupinami G sú alkyisilyl alebo R 1-O-CO-skupiny, v ktorých R, je také, ako bolodefinované vyššie. 0007 vychádzajúc z medziproduktov vzorca (IV) sa...

Polosyntézny proces na prípravu 10-deacetyl-N-debenzoylpaklitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6790

Dátum: 07.10.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Gambini Andrea, Gabetta Bruno, Fontana Gabriele

MPK: C07D 305/00

Značky: polosyntézny, přípravu, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, proces

Text:

...zmedziproduktov vzorca (N) sa hydroxy a amino funkčné skupiny uvoľnia redukciou so zinkom a kyselinami a keď skupinami G sú alkylsilyl, hydroxy funkčné skupiny sa uvoľnia pôsobením kyselinou, napríklad kyselinou fluorovodíkovou.0006 Predkladaný vynález sa vo svojom prvom uskutočnení týka spôsobu prípravy 10-deacetyI-Ndebenzoyl-paklitaxelu (l)b) hydrolýza trichlóracetylových skupín v polohe 7 a 10 zlúčeniny vzorca (VII) za poskytnutia 1...

Spôsob získavania paklitaxelu z Taxus rastlín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2754

Dátum: 13.07.2004

Autori: Gabetta Bruno, Zini Gianfranco

MPK: C07D 305/00

Značky: spôsob, taxus, rastlín, získavania, paklitaxelu

Text:

...z najmenej jednej frakcie na vytvorenie tretieho zvyšku. Paklitaxel je potom oddelený z tretieho zvyšku použitímštvrtého systému stĺpcovej Chromatografia obsahujúceho štvrtú stacionámu fázu a štvrté elučné rozpúšťadlo na získanie najmenej jednej frakcie obsahujúcej paklitaxel z tretieho zvyšku a následne odstránenie štvrtého elučného rozpúšťadla z najmenej jednej frakcie na vytvorenie štvrtého zvyšku. Paklitaxel je potom kryštalizovaný...

Sójový extrakt, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 283491

Dátum: 21.07.2003

Autori: Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno

MPK: A61K 35/78

Značky: obsahuje, sójový, extrakt, ktorý, farmaceutický, prostriedok, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sójové extrakty s 0,6 až 1,5 hmotn. dielom sójových saponínov skupiny B na 1 hmotn. diel glukozidizoflavónov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje tieto extrakty.

Kolchicínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281831

Dátum: 18.06.2001

Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio

MPK: C07C 323/41, A61K 31/70, A61K 31/00...

Značky: přípravy, spôsob, obsahom, deriváty, prostriedok, kolchicínové, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kolchicínové deriváty vzorca (1), v ktorom Y je skupina -CH2-CH-NH-R3 alebo skupina -CH-CH2OR3 a ostatné premenné skupiny sú definované v nároku 1 s antiproliferatívnymi, protinádorovými a protizápalovými účinkami. Sú cytotoxické k nádorovým bunkovým líniám človeka porovnateľne s kolchicínom, ale v porovnaní s ním sú menej toxické a viac selektívne, najmä k bunkám odolným proti zvyčajným liečivám. Niektoré zlúčeniny sú účinné na TNF...

Semisyntetický taxán, spôsob jeho prípravy a medziprodukt, semisyntetický sekotaxán, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281526

Dátum: 06.08.1997

Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio, Bellis Paolo

MPK: C07D 305/14, C07D 305/08

Značky: medziprodukt, použitie, obsahom, sekotaxán, prostriedok, spôsob, semisyntetický, taxán, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný semisyntetický taxán získaný oxidáciou a stereošpecifickou redukciou 10-deacetylbakatínu III a postupnou esterifikáciou substituovaným izoserínovým reťazcom pri príprave analógov taxolu. Produkty podľa vynálezu majú cytotoxické a antitumorózne účinky a pri vhodnej formulácii ich možno podávať injekčne a/alebo perorálne.

Taxán s protinádorovou aktivitou, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: 280873

Dátum: 11.07.1995

Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/337, C07D 305/14

Značky: spôsob, přípravy, protinádorovou, farmaceutický, prípravok, aktivitou, taxán

Zhrnutie / Anotácia:

Taxán vzorca (1), spôsob jeho izolácie z kôry koreňov rastlín Taxus genu sa farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje. Látka vzorca (1) má protinádorovú aktivitu vyššiu, ako je aktivita taxolu, na rozdiel od ktorého má tiež aktivitu proti adriamicínu odolným bunkám, a ako liečivo proti leukémii.

Deriváty baccatínu, spôsob ich výroby a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279257

Dátum: 08.12.1993

Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14, C07D 493/08...

Značky: deriváty, spôsob, farmaceutické, výroby, baccatínu, obsahom, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty baccatínu všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých symbolov je uvedený v opise, spôsob izolácie týchto derivátov a čiastočná syntéza niektorých z nich. Farmaceutické prostriedky s obsahom týchto látok sú vhodné najmä ako protinádorové prostriedky.

Způsob přípravy komplexní sloučeniny alespoň jednoho flavanolignanu s alespoň jedním fosfolipidem

Načítavanie...

Číslo patentu: 257289

Dátum: 15.04.1988

Autori: Pifferi Giorgio, Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 37/22, A61K 31/685

Značky: jednoho, komplexní, flavanolignanu, fosfolipidem, způsob, přípravy, jedním, sloučeniny, alespoň

Text:

...majícím sníženou dielektrickou konstantu. zatímco výchozí mclekuly (silybin, silidianin atd) jsou nerozpustné v chloroformu, etyletheru nebo benzenu,jsou mimořádně rozpustné v těchto rozpouštědlech po vytvoření komplexu s fosfolipidem. Tato změna chemických a fyzikálních vlastností je způsobena vytvořením pravé stálé komplexní sloučeniny, jak je zřejmě ze změny IR, IH-NMR a 130-NMR spektra sloučenin po vytvořeníSpektroskopické charakteristiky...