Furlotti Guido

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Mancini Francesca, Garofalo Barbara, Magaro' Gabriele

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: glykogén, inhibítorov, syntázy, použitie, zlúčenín, kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidových

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Dragone Patrizia, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca, Maugeri Caterina

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: kinázy, inhibitory, glykogén, syntázy, zlúčeniny, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Cazzolla Nicola, Magaro' Gabriele, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Garrone Beatrice, Mangano Giorgina

MPK: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, kompozície, spôsoby, přípravy, obsahujú, tricyklické, indazolové

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16934

Dátum: 28.07.2010

Autori: Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: obsahujúce, derivátov, medziprodukty, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, výroby, horčík, spôsob, potřebné

Text:

...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...

Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16933

Dátum: 28.07.2010

Autori: Iacoangeli Tommaso, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Furlotti Guido

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: spôsob, horčík, výroby, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, derivátov, obsahujúce, medziprodukty, potřebné

Text:

...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...

Zlúčenina so serotonínergickou aktivitou, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície zlúčeninu obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13266

Dátum: 17.07.2009

Autori: Di Santo Roberto, Guglielmotti Angelo, Costi Roberta, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo

MPK: A61P 1/00, A61P 13/02, A61K 31/4745...

Značky: aktivitou, kompozície, serotonínergickou, zlúčeninu, obsahujúce, zlúčenina, přípravy, spôsob, farmaceutické

Text:

...zahrnujú nesteroidné protizápaľové lieky (NSAID), antidepresíva, opioidné analgetiká, antikonvulsivá Woolf CJ, Mannion RJ, Neuropathic pain aetiology, symptoms, mechanism, and management. Lancet 1999 353 1959-1964.0008 Napokon chronická bolesť a zvlášť potom neuropatická bolesť, je notoricky obťažne liečiteľná so súčasnými liečivami. Následne je teda vývoj nových liečiv vždy jednýmz hlavných úkolov farmaceutického priemyslu.0009 Navyše...

3-Aminokarbazolová zlúčenina, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a spôsob prípravy tejto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14853

Dátum: 11.05.2009

Autori: Coletta Isabella, Garofalo Barbara, Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Guglielmotti Angelo, Mangano Giorgina

MPK: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/88...

Značky: obsahuje, ktorá, spôsob, kompozícia, tejto, 3-aminokarbazolová, přípravy, zlúčenina, zlúčeniny, farmaceutická

Text:

...patologických procesov.0009 Najmä PGE 2 sa vo veľkej miere vyskytujú na miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho a chronického zápalu, ako je napriklad edêm, tvorba erytémov,zápalová bolesť, zápal kĺbov a horúčka. V skutočnosti sú PGE 2 silnými prozápalovými a algogênnymi prostriedkami. Anti-PGE 2 protilátky prejavujú protizápalovê pôsobenie a u zvierat bez PGE receptorov sa pozorovala znížená odpoveď na zápalové...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Mangano Giorgina, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Značky: použitie, liečbe, ochorení, deriváty, cx3cr1, súvisiacich, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, expresiou

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie v liečbe ochorení spočívajúcich v expresii MCP-1, CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20899

Dátum: 05.03.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Guglielmott Angelo, Furlotti Guido, Mangano Giorgina, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Značky: deriváty, cx3cr1, ochorení, expresii, liečbe, spočívajúcich, použitie, mcp-1, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu

Text:

...ako mediátory zápalových procesov. CX 3 CRl so svojim ligandom CX 3 CL 1 (fraktalkin) predstavuje kľúčový faktor pri regulácii migrácie a adhezívností monocytov. CX 3 CRl je exprimovaný v monocytoch, zatiaľ čo CX 3 CL 1 je transmembránovým chemokínom v endoteliálnych bunkách. Genetické štúdie na humánnych i zvieracích modeloch preukázali zásadnú úlohu CX 3 CRl a CX 3 CL 1 V patofyziológii zápalových ochorení. Existuje dostatok dôkazov...

Derivát (aza) indolu substituovaný v 5. pozícii, farmaceutická kompozícia obsahujúca tento derivát, zlúčenina medziproduktu a spôsob ich preparácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14222

Dátum: 16.12.2008

Autori: Mangano Giorgina, Dragone Patrizia, Garofalo Barbara, Cazzolla Nicola, Garrone Beatrice, Coletta Isabella, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 29/00...

Značky: preparácie, medziproduktu, zlúčenina, pozícii, kompozícia, obsahujúca, aza, indolu, substituovaný, farmaceutická, spôsob, derivát

Text:

...E syntázy mikrozomálneho typu scyklooxigenázou-2 v mozgových endoteliálnych bunkách myší behomendotoxínom indukovanej horúčky J. Neurosci. 1521 (8) 2669-77). I ked majú oba enzýmy (COX-2 a mPGES-l) funkčné prepojenie a koexpresiu, miera ich indukcie sa v rôznych bunečných systémochodlišuje, čo poukazuje na rôzne regulačné indukčné mechanizmy (J.Bolo preukázané, že lieky inhibujúce enzým COX-2 sú účinné pre zmiernenie zápalu a...

Deriváty (aza)indólu substituované v polohe 5 ako medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17601

Dátum: 16.12.2008

Autori: Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Garrone Beatrice, Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Garofalo Barbara, Mangano Giorgina, Dragone Patrizia, Coletta Isabella

MPK: A61K 31/437, A61K 31/404, A61P 29/00...

Značky: aza)indólu, medziprodukty, polohe, substituované, deriváty

Text:

...napríklad artritíde, ale ich dlhodobé užívanie môže spôsobovať poškodenie tkanív spôsobené nadmemou produkciou cytokínov, napríklad TNFa a IL-l 3 (Stichtenoth D.O. 2001 Mícrosomal Prostaglandín E synthase is regulated by proinfĺammatory cytokines and glucocorticoíds in prímary rheumatoid synovia cells J. Immunol. 167 str. 469). Navyše je dlhodobé užívanie týchto látok spojené s nežiaducimi vedľajšími účinkaí na kardíovaskulárny systém. Z...

2-Alkyl-indazolové zlúčeniny na liečbu určitých CNS sa týkajúcich ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13630

Dátum: 19.11.2007

Autori: Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Polenzani Lorenzo, Ombrato Rosella, Furlotti Guido

MPK: A61P 25/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Značky: 2-alkyl-indazolové, liečbu, zlúčeniny, určitých, ochorení, týkajúcich

Text:

...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...

Deriváty 2-arylindolu ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15653

Dátum: 14.06.2007

Autori: Alisi Maria Alessandra, Guglielmotti Angelo, Polenzani Lorenzo, Garrone Beatrice, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Coletta Isabella, Garofalo Barbara, Maugeri Caterina, Mangano Giorgina

MPK: A61K 31/40, A61P 29/00, A61K 31/435...

Značky: inhibitory, deriváty, mpges-1, 2-arylindolu

Text:

...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...

3-Aminokarbazolové zlúčeniny, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a spôsob prípravy takýchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7962

Dátum: 25.07.2006

Autori: Russo Vincenzo, Mangano Giorgina, Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra, Polenzani Lorenzo, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Coletta Isabella

MPK: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/00...

Značky: spôsob, takýchto, obsahujú, 3-aminokarbazolové, přípravy, zlúčeniny, farmaceutické, kompozície, zlúčenín

Text:

...iných patologických procesoch. Predovšetkým prostanoidy PGE sa vo vysokej miere vyskytujú V miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho aj chronického zápalu, akými sú napríklad opuch, tvorba erytémov, zápalové bolesti, zápaly kĺbov a horúčka. Prostanoidy PGE sú silnými prozápalovými a algogénnymi činidl ami . Anti- PGE protilátky vykazujú protizápalový účinok, pričom u zvierat bez PGE 2 receptorov bola pozorované...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca 1-(3-chlórfenyl)-3-alkylpiperazín pre liečbu porúch chuti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5619

Dátum: 02.06.2006

Autori: Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Garrone Beatrice, Magnani Maurizio

MPK: A61P 3/00, A61K 31/495

Značky: poruch, kompozícia, chutí, farmaceutická, obsahujúca, 1-(3-chlórfenyl)-3-alkylpiperazín, liečbu

Text:

...adipózneho tkaniva akumuluje,jeho zníženiu je bránenê komplexným radom superponovanýchneuroendokrinných systémov. Tento kontraregulačný mechanizmus, ktorý sa vyvíja pravdepodobne ako ochrana voči nedostatku potravy a voči fetálnej nebo neonatálnej strate hmotnosti, spôsobuje zmeny V chuti a v metabolizme, ktorý činí úmyselné0011 V minulých desaťročiach sa výskyt obezity exponenciálne zvyšoval a v Európe a USA dosiahol epidemických proporcií....

Použitie benzoylového derivátu 3-aminokarbazolu na liečenie poruchy spojenej s tvorbou prostaglandínu E2 (PGE2)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8022

Dátum: 03.05.2006

Autori: Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Coletta Isabella, Mangano Giorgina, Maugeri Caterina

MPK: A61P 19/02, A61P 25/16, A61K 31/404...

Značky: 3-aminokarbazolu, benzoylového, tvorbou, liečenie, použitie, derivátů, prostaglandinů, pge2, poruchy, spojenej

Text:

...a látky selektivne voči COX-Z, ktoré sa V súčasnosti používajú, symptómy spojené so zápalom tak, že neselektívne inhibujú produkciuV súčasnej dobe sú na trhu dostupné najmä liečivá selektívne voči COX-2, ktore majú v porovnaní s obvyklými nesteroidnými protizápalovými liečivamí (N SAID) zníženú gastrointestinálnu toxicitu. Tieto liečivá selektívne voči COX-2 však znižujú tvorbu vaskulámeho prostacyklínu (PGI 2, ktorý sa prevážne tvorí z...

Indazoly s analgetickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9366

Dátum: 23.04.2004

Autori: Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Polenzani Lorenzo

MPK: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 29/00...

Značky: účinnosťou, indazoly, analgetickou

Text:

...RRNSO 2, kde R a R majúvyššie uvedený význam,ajej adičnej soli s farmaceutický vhodnými organickými a anorganickými kyselinami.Ako typické príklady farmaceutický vhodných kyselinje možné uviesť kyselinu šťaveľovú, maleínovú, metánsrtlfónovú, paratoluénsulfónovú, jantárovú, citrónovú, vínnu, mliečnu, chlórovodíkovú, fosforečnú, sírovú. Ra prednostne predstavuje H a Cl-C alkyl. Rb prednostne predstavuje H a C 1-C 3 alkyl. RC prednostne...

Indazolamidy s analgetickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7944

Dátum: 26.01.2004

Autori: Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Luna Giuseppe, Guglielmotti Angelo, Cazzolla Nicola, Polenzani Lorenzo

MPK: C07D 211/00, A61K 31/00, A61P 23/00...

Značky: analgetickou, účinnosťou, indazolamidy

Text:

...alebo rozvetvenú C 14 alkylskupinu, C 1.3 alkoxyskupinu, di(C 1.3)a 1 ky 1 aIninoskupinu, acetylaminoskupinu alebo O-(C 1-3)a 1 ky 1 fenylskupinu, alebo R 3 a R 4 dohromady tvoria 5- až 7 č 1 enný kruh, v ktorom jeden alebo dva členy môžu byť heteroatómami zvolenými z N, S a O, R 5, R 6, R 7 a R 8, ktoré môžu byť rovnake alebo odlišné, predstavujú H alebo metylskupinua ich adične soli s farmaceuticky vhodnými organickými a minerálnymi...