Fontana Gabriele

Spôsob prípravy izoserínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13665

Dátum: 15.04.2010

Autori: Gelmi Maria Luisa, Fontana Gabriele, Gassa Federico

MPK: C07C 227/32

Značky: přípravy, izoserínových, spôsob, derivátov

Text:

...diastereoizoméry po jednoduchom kryštalizačnom kroku.0019 Podla tohto spôsobu imín 4 sa najskôr generuje in situ z aldehydu (RCHO) a amínu(RzNHg, kde PhCHZNHZ je výhodný) v acetonitrile pri teplote miestnosti a v prítomnosti molekulámych sít alebo pomocou destilácie azeotropickej zmesi acetonitril/voda. Reakčná teplota je znížená na -30 °C a pridáva sa silylový derivát 3. Potom sa pridáva katalyzátor a zmes sa mieša v priebehu 1 hodiny. Surová...

Prostriedky so sangvinarínom, chelerytrínom alebo chelidonínom na liečbu bradavíc, verúk a psoriatických plakov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16406

Dátum: 09.03.2009

Autori: Riva Antonella, Fontana Gabriele, Morazzoni Paolo, Bombardelli Ezio, Ronchi Massimo

MPK: A61K 36/75, A61K 31/4741, A61K 36/66...

Značky: liečbu, sangvinarínom, verúk, psoriatických, chelerytrínom, plakov, chelidonínom, bradavíc, prostriedky

Text:

...alkaloidov alebo ich solí na výrobu liekov na liečbu tumorov je opísané vtalianskej patentovej prihláške č. MI 2008 A 284, podanej dňa 20. februára 2008 tým istým prihlasovateľom. Konkrétne je opísané použitie benzofenantridínových alkaloidov vybraných zo sangvinarínu, chelerytrinu alebo chelidonínu..2 0009 Talianska patentová prihláška č. MI 2008 A 38, podaná dňa 11. Januára 2008 tým istým prihlasovateľom opisuje prostriedky...

Kompozície na liečenie a prevenciu infekcií ústnej dutiny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11690

Dátum: 12.06.2008

Autori: Giori Andrea, Bombardelli Ezio, Morazzoni Paolo, Ronchi Massimo, Fontana Gabriele, Riva Antonella

MPK: A61K 31/343

Značky: ústnej, liečenie, prevenciu, infekcii, kompozície, dutiny

Text:

...s benzofuránovou štruktúrou môžu byť volné alebo vo forme extraktov, ktoréich obsahujú, ako napriklad extraktov z Krameria lriandra, Eypomalia íaurina a Piper sp. Zo zlúčenln izolovaných z Krameria triandra sa ukázali byť výnimočne aktívnymi Eupomatenoid 6 a neolignan 2-(2,4 ~ dihydroxyfenyI)- 5-(E)-propenylbenzofurán, ktoré demonštrovali antibakteriálny účinok a protiplesňový účinok na množstve Gram baktérií, piesní a anaeróbnych...

Prípravky na liečenie vyginálnych infekcií s chronickým zápalom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10786

Dátum: 12.06.2008

Autori: Giori Andrea, Ronchi Massimo, Morazzoni Paolo, Riva Antonella, Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/473, A61K 31/343

Značky: přípravky, liečenie, chronickým, vyginálnych, zápalom, infekcii

Text:

...a papilomavírusu. Z tohto dôvodu sú archeotypy týchto alkaloidov, sanguinarln, chelerytrín a chelidonín, ktoré tiež majú analgetický účinok, veľmi užitočné pri liečení vaginitidy rôznych etiológií. Tieto zlúčeniny pôsobia navzájom synerglcky za zmenšenie zápalu a následne symptómov, ako aj potlačenie ochorenia.0014 Zlúčeniny s benzofuránovou štruktúrou opísané vyššie môžu byt prítomné ako samotné alebo môžu byt vo forme extraktov,...

Použitie derivátov izotiokyanátu ako antimyelómových prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9896

Dátum: 18.01.2008

Autori: Fontana Gabriele, Riva Antonella, Manzotti Carla, Iori Renato, Morazzoni Paolo

MPK: A61K 31/26, A61K 31/7024, A61K 36/31...

Značky: použitie, izotiokyanátu, prostriedkov, derivátov, antimyelómových

Text:

...sa vyčistila chromatograflou s reverznou fázou, ktorá sa uskutočnila použitím kolóny HR 16/10 naplnenej LiChrospher RP-C 18 (MERCK) alebo SOURCE 15 RPC (Amersham Biosciences) spojenej s AKTAFPLC vybaveným frakčným kolektorom Frac-900 a UV monitorom UPC-SOU (Amersham Biosciences). Po premytí acetonitrilom 10 sa uskutočnilo eluovanie s gradientom obsahujúcim až 60 acetonitrilu. Frakcie sa zozbierali a analyzovali HPLC systemom...

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20504

Dátum: 13.07.2007

Autori: Fontana Gabriele, Samori Cristian, Manzotti Carla, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo

MPK: A61K 31/4745, C07D 491/22, A61P 35/00...

Značky: protinádorovou, deriváty, kamptotecínu, aktivitou

Text:

...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8175

Dátum: 12.07.2007

Autori: Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Fontana Gabriele, Samori Cristian, Manzotti Carla

MPK: C07D 491/20, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Značky: aktivitou, protinádorovou, kamptotecínu, deriváty

Text:

...6214836 B 1 a US 6177439 B 1. Uvádza sa, že zlúčeniny majú silnú protirakovinovú aktivitu a antivirusovú aktivitu. Analógy kamptotecínu s modifikovaným kruhom A, kruhom B a kruhom C sú opísané v práci Heterocycles 1994, zv. 38, strany 81 až 94. Jeden z opísaných analógov má alkylidénovú skupinu na pozícii 0-5.0015 V prvom aspekte sa vynález týka kamptotecinových derivátov všeobecného vzorca Ipričom alkylové, aíkoxylové alebo aminoalkylové...

Prostriedky osahujúce extrakty z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris, ktoré sú užitočné pri liečení obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5744

Dátum: 07.03.2007

Autori: Giori Andrea, Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele, Morazzoni Paolo, Ponzone Cesare, Ronchi Massimo

MPK: A61K 36/185, A61P 3/00

Značky: prostriedky, vulgaris, cynara, scolymus, liečení, extrakty, osahujúce, obezity, užitočné, phaseolus

Text:

...zPhaseo/us sp. vodnými tlmivými roztokmi s pH vrozsahu 3 až 6,5 a následnáseparácia extraktu z biomasy, ktorú možno ďalej podrobovat extrakcii tlmivým roztokom až do vyčerpania inhibítorov alfa-amylázy a fytohemaglutininub) filtrácia alebo centrifugàcia kombinovaných extraktov a koncentrácia na objem zodpovedajúci približne 10 hmotn. biomasy východiskového extraktu po centrifugáciic) diferenciálne vyzrážanie koncentrovaného vodného...

Polosyntézny spôsob prípravy 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18350

Dátum: 07.10.2005

Autori: Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Gambini Andrea, Gabetta Bruno

MPK: C07D 305/14

Značky: spôsob, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, přípravy, polosyntézny

Text:

...vpoiohe 3 ahydroxyskupin v polohách 2, 7 a 10 z esterov vzorca (IV) poskytne syntón (i).0006 Konkrétne. podľa vyššie citovanej patentovej prihlášky, môžu byt skupinami R vodik, aIkyI,aikoxy alebo rozlične substituovaný fenyl a R 1 je aIkyI substituovaný jedným alebo viacerými atómami chlóru. Skupinami G sú alkyisilyl alebo R 1-O-CO-skupiny, v ktorých R, je také, ako bolodefinované vyššie. 0007 vychádzajúc z medziproduktov vzorca (IV) sa...

Polosyntézny proces na prípravu 10-deacetyl-N-debenzoylpaklitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6790

Dátum: 07.10.2005

Autori: Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno, Gambini Andrea

MPK: C07D 305/00

Značky: 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, polosyntézny, přípravu, proces

Text:

...zmedziproduktov vzorca (N) sa hydroxy a amino funkčné skupiny uvoľnia redukciou so zinkom a kyselinami a keď skupinami G sú alkylsilyl, hydroxy funkčné skupiny sa uvoľnia pôsobením kyselinou, napríklad kyselinou fluorovodíkovou.0006 Predkladaný vynález sa vo svojom prvom uskutočnení týka spôsobu prípravy 10-deacetyI-Ndebenzoyl-paklitaxelu (l)b) hydrolýza trichlóracetylových skupín v polohe 7 a 10 zlúčeniny vzorca (VII) za poskytnutia 1...

TRPV1 agonisty, formulácie s ich obsahom a ich využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10521

Dátum: 06.07.2005

Autori: Morazzoni Paolo, Fontana Gabriele, Riva Antonella, Appendino Giovanni, Di Marzo Vincenzo

MPK: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/16...

Značky: agonisty, využitie, formulácie, obsahom, trpv1

Text:

...selektívne hydrolyzuje, za získania kyseliny 12-acyIricínolejovej, ktorá sa potom konvertuje na amid kondenzáciou s vanilaminom.0014 Také isté spôsoby sa môžu úspešne aplikovať na trans a 12-S, in vitro aj in-vivo.0015 In vitro účinok zlúčenín vzorca (I) na TRPV 1 sa skúmal meraním koncentrácie intracelulárneho vápnika v bunkách HEK-293 (ktoré nadmerne exprimujú ludskú TRPV 1) koncentrácia vápnika za prítomnosti 4 M ionomycinu sa vzala ako...

Spôsob semisyntézy dezerpidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4087

Dátum: 02.03.2005

Autori: Fontana Gabriele, Samori Cristian, Bombardelli Ezio, Guerrini Andrea, Baldelli Eleonora, Danieli Bruno, Battaglia Arturo

MPK: C07D 459/00

Značky: semisyntézy, dezerpidínu, spôsob

Text:

...optimalizovať odbomík v oblasti chémie, pod podmienkou, že je zaistená stabilita laktónu. Použitie bromidu boritého je obzvlášť výhodné, ako je opísané v uvedenom príklade.0014 Krok b) sa môže uskutočniť metódami vhodnými na redukciu fenolu na benzén. Výhodne sa tento krok uskutočnil transformáciou zlúčeniny (lll) na zlúčeninu vzorca (IV)0015 Medzi odštiepiteľnými skupinami sú výhodné sulfónové estery, ako je tosylát alebo mesylát,...

Deriváty N-deacetyltiokolchicínu, ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6950

Dátum: 01.02.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele

MPK: A61K 31/145, A61K 31/17, A61K 31/165...

Značky: prostriedky, n-deacetyltiokolchicínu, farmaceutické, obsahom, použitie, deriváty

Text:

...N-deacetyltiokolchicínu všeobecného vzorca IMeO OMe OO OO MeO H H OMe MeO O O OMe o o SMe MeS kde- /inkerom je C 3 - C 3 cykloalkyl, fenylén alebo C 4 - Ce heterocyklický kruh aPríklady cykloalkylových skupín zahrnujú LB-cyklohexylén a 1,4-cykIohexyIén.Príklady fenylénových skupín zahrnujú 1,2-, 1,3- alebo 1,4-fenylén.Príklady heterocyklických skupín zahrnujú pyridyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, piperazinyl,spojené s G 1 a G 2 skupinami cez dva...

Kolchikozidové analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5352

Dátum: 26.05.2004

Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele

MPK: A61K 31/7028, C07H 15/00, A61P 21/00...

Značky: kolchikozidové, analogy

Text:

...výsledky ukazujú, že zlúčenina tohto vynálezu okrem toho, že je účinnejšie, má aj pomer toxickej/účinnej dávky oveľa lepší ako tlokolchikozid.Tabuľka 2 Ošetrenie DEso mglkg i.p. DLso mglkg Lp. Zlúčenina (lb) izomér B-D 2,23 80zlúčeniny tohto vynálezu môžu byt začlenené do farmaceutických prostriedkov určených na perorálne,intravenózne, vnútrosvalové, podkožné a lokálne podávanie skonvenčnými excipientmi aspôsobmi, ako sú uvedené vpríručke...

Spôsob prípravy ferutinínu z rastlín rodu Ferula

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10258

Dátum: 23.03.2004

Autori: Mercalli Enrico, Cristoni Aldo, Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 36/235

Značky: ferula, rastlín, ferutinínu, spôsob, přípravy

Text:

...sťažujú opätovné získanie požadovaných zlúčenín neextrahujú. Tieto zvyšky môžu byt priamo podrobené saponíñkácii, tak ako je to uvedené v príkladoch.-4 0013 Jaeschkenadiol sa esterifikuje kyselinou p-pivaloyloxibenzoovou aopracuje sa vtom istom reakčnom rozpúšťadle bázou, výhodne primárnym amínom, ešte výhodnejšie etyléndiamínom, čo poskytne čistý ferutinín. Podľa výhodného uskutočnenia podľa vynálezu sa kroky c) a d) obyčajne uskutočňujú...

Taxánové deriváty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13174

Dátum: 05.09.2003

Autori: Pocar Donato, Fontana Gabriele, Gelmi Maria Luisa, Guerrini Andrea, Baldelli Eleonora, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Carenzi Giacomo

MPK: C07D 305/14

Značky: deriváty, taxánové, spôsob, přípravy

Text:

...na enolát lV vhodným elektrotilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca ll.0012 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného ta-ketobakatinu lll so zásadou, ako je napríklad tem-butoxid draselný, bis(trimetylsilyl)amid draselný,dlizopropylamln Iítny v inertných rozpúšťadlàch, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA)...

Taxánové deriváty funkcionalizované v polohe 14 a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3991

Dátum: 05.09.2003

Autori: Guerrini Andrea, Baldelli Eleonora, Pocar Donato, Fontana Gabriele, Carenzi Giacomo, Bombardelli Ezio, Gelmi Maria Luisa, Battaglia Arturo

MPK: C07D 305/00

Značky: polohe, funkcionalizované, taxánové, deriváty, spôsob, přípravy

Text:

...zásadou, čim sa tvori enolát vzorca lV. kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát lV vhodným eleklrolilom, ktorý môže byl konveriovaný na E skupinu. čim sa poskytne0013 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatlnu lll so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný, bís(trimetylsilyl)amid draselný, diízopropylamín litny v inertných rozpúšľadlach, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo...

Medziprodukty na prípravu taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15013

Dátum: 05.09.2003

Autori: Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Baldelli Eleonora, Pocar Donato, Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele, Carenzi Giacomo, Guerrini Andrea

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánových, medziprodukty, derivátov, přípravu

Text:

...-N(COR 7)NHCO 2 R 7, CH-R 3 môžu byť získané z vhodných chránených derivátov 13-ketobakatínu III vzorca I pomocou postupu, ktorý je uvedený na nasledujúcej schéme a zahrnujea) pôsobenie zásadou, čim sa tvorí enolát vzorca IV, kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát IV vhodným elektrofilom, ktorý môže byť konvertovaný na E skupinu, čím sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou...

Príprava taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14839

Dátum: 05.09.2003

Autori: Bombardelli Ezio, Pocar Donato, Baldelli Eleonora, Fontana Gabriele, Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Carenzi Giacomo, Guerrini Andrea

MPK: C07D 305/14

Značky: taxánových, príprava, derivátov

Text:

...na E skupinu, čim sa poskytne zlúčenina vzorca II.0014 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnuť pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatínu III so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný. bis(trimetylsiIyl)amíd draselný,diizopropylamín Iítny v inertných rozpúšťadlách, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo dietyléter, tiež v zmesi s hexametylfosfor-amidom (HMPA) alebo 1,3-dimetyI-3,4,5,6-tetrahydro-21...

Polosyntetické spôsoby prípravy N-debenzoylpaclitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 372

Dátum: 24.03.2003

Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele

MPK: C07D 305/00, C07D 263/00, C07D 413/00...

Značky: n-debenzoylpaclitaxelu, spôsoby, přípravy, polosyntetické

Text:

...sa odstránia v jedinom kroku kyselinou katalyzovanousolvolýzou, výhodne pôsobením metanolu a kyselinou p-toluénsulfónovou, v teplotnom rozmedzí od -20 °C do 50 °C. Kyselina vzorca (II) sa môže získať hydrolýzou esteru vzorca (VI)za vzniku soli vzorca (VII)kde M je kov, ktorý má náboj y V rozmedzí od 1 do 2 a n je celé číslo vždy rovné y. Hydrolýza sa obyčajne uskutočňuje v alkalickom médiu za použitia anorganíckých báz,ako sú hydroxidy...

C-2´ metylované deriváty paklitaxelu na použitie ako protinádorové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2308

Dátum: 23.07.2002

Autori: Cimitan Samanta, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Fontana Gabriele

MPK: A61P 35/00, A61K 31/337, C07D 305/00...

Značky: látky, protinádorově, c-2´, metylované, použitie, paklitaxelu, deriváty

Text:

...majú silnú protinádorovú aktivituvoči nádorovým bunkám prsníkov, pľúc, vaječníkov, hrubého čreva, prostaty, obličiek, pankreasu,ako aj voči bunkám rezistentným na známe protinádorové liečivá, ako sú napríklad adriamycín,vinblastin a deriváty platiny.Preto sa vynález zameriava na farmaceutické prostriedky obsahujúce účinné množstvo zlúčeniny podľa vynálezu, spolu 5 farmakologícky prijateľnými nosičmi a excipientami. Konkrétnejšie môžu byt...

Spôsob prípravy 14beta-hydroxy-bakatín III-1,14-uhličitanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7499

Dátum: 18.07.2002

Autori: Fontana Gabriele, Baldelli Elenora, Guerrini Andrea, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo

MPK: C07D 305/00, A61K 31/335

Značky: iii-1,14-uhličitanu, spôsob, přípravy, 14beta-hydroxy-bakatín

Text:

...nasledovných postupov.0010 10-Deacetyl-bakatín IIl sa selektivne oxiduje v polohe 13 ozónom za poskytnutia 13-keto-10 deacetyl bakatínu llI. Oxidácia sa môže uskutočniť v alkoholových alebo chlórovaných rozpúšťadlách, najmä v metanole alebo metylénchloride, pri teplote v rozsahu od - 78 do teploty miestnosti. 13-Keto-10-deacetyl-bakatín Ill sa potom regioselektívne acetyluje za poskytnutia 13 keto-bakatínu III.0011 Alternatívne sa...