Flohr Alexander

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Peters Jens-uwe, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca, Flohr Alexander, Koerner Matthias

MPK: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Deriváty imidazopyridínu alebo imidazopyridimínu ako inhibítory fosfodiesterázy 10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18638

Dátum: 21.09.2010

Autori: Rudolph Markus, Bleicher Konrad, Alvarez Sanchez Ruben, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Kühn Bernd, Alberati Daniela, Groebke Zbinden Katrin, Koerner Matthias

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, C07D 487/04...

Značky: deriváty, imidazopyridínu, imidazopyridimínu, fosfodiesterázy, inhibitory

Text:

...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...

(4-Metoxy-7-morfolin-4-yl-benzotiazol-2-yl)amid 4-hydroxy-4-metylpiperidín-1-karboxylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3246

Dátum: 17.05.2005

Autori: Flohr Alexander, Moreau Jean-luc, Steward Lucinda, Riemer Claus, Poli Sonia Maria

MPK: C07D 417/00, A61P 25/00, A61K 31/4523...

Značky: kyseliny, 4-hydroxy-4-metylpiperidín-1-karboxylovej, 4-metoxy-7-morfolin-4-yl-benzotiazol-2-yl)amid

Text:

...spätnej väzby. Interakcia s receptormi adenozínu predstavujesľubný cieľ pre terapeutickú intervenciu pri rade neurologických a psychiatrických ochorení, ako sú epilepsia, poruchy spánku, motorické poruchy (Parkinsonova alebo Huntingtonova choroba), Alzheimerova choroba, depresia, schizoíiénia alebo závislosť. Po traumach, ako je hypoxia, ischémia a záchvat, dochádza k zvýšenému uvoľňovaniu neurotransmiterov. Tieto neurotransmitery...

Substituované dibenzoazepínové a benzodiazepínové deriváty užitočné ako inhibítory gamma-sekretasy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19787

Dátum: 27.09.2004

Autori: Galley Guido, Jakob-roetne Roland, Wostl Wolfgang, Peters Jens-uwe, Kitas Eric Argirios, Flohr Alexander

MPK: A61K 31/5513, A61K 31/55, A61P 25/28...

Značky: deriváty, gamma-sekretasy, dibenzoazepínové, užitočné, benzodiazepínové, substituované, inhibitory

Text:

...y-sekretázy, a podobne zlúčeninymôžu byť užitočné pri liečení Alzheimerovej choroby.Alzheimerova choroba (AD) je najčastejšou príčinou demencie vo vyššom veku. Patologicky je pre AD charakteristické ukladanie amyloidu V extracelulámych plakoch a intracelulárnych neurofibrilárnych klbkách V mozgu. Amyloidné plaky sú tvorené predovšetkým amyloidnými peptidmi (peptidy Abeta), ktoré vznikajú z B-amyloidového prekurzorového proteínu (APP) radom...

Malónamidové deriváty blokujúce aktivitu gama-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5651

Dátum: 31.08.2004

Autori: Flohr Alexander, Jakob-roetne Roland, Peters Jens-uwe, Galley Guido, Kitas Eric Argirios, Wostl Wolfgang

MPK: A61K 31/551, C07D 223/00, A61K 31/55...

Značky: gama-sekretázy, deriváty, malónamidové, blokujúce, aktivitu

Text:

...boli identiñkované a bolo zistené. že najviac obsahujú proteiny s dĺžkouaminokyselín 695, 751 a 770. Všetky vznikajú zjedného génu rôznym spojením Abeta peptidy sú odvodené z rovnakej domény ako APP. ale líšia sa v ich N- a C -zakončenL pričomhlavne zlúčeniny majú dĺžky 40 a 42 aminokyselín.0010 Aheta peptitíy vznikajú z APP postupnyin Šĺlťpćllĺm 2 proteolyticlçýrclí enzymo. nazý/vanýlch rš- a y-sekretazy l-sekretázzi sa Štiepi...

Benzotiazolové deriváty a ich použitie pri liečení chorôb súvisiacich s receptorom denozínu A2A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3891

Dátum: 21.05.2004

Autori: Riemer Claus, Flohr Alexander, Norcross Roger, Jakob-roetne Roland

MPK: A61K 31/428, A61P 25/00, C07D 277/00...

Značky: benzotiazolové, receptorom, deriváty, denozínu, chorôb, súvisiacich, použitie, liečení

Text:

...energetickým metabolizmom a neuronálnou aktivitou, kolísa podľa behaviorálneho stavu a (pato)fyziologických podmienok. V podmienkach zvýšenej potreby a zníženej dostupnosti energie (ako je hypoxia, hypoglykémia a/alebo nadmemá neuronálna aktivita) poskytuje adenozin silný protektívny mechanizmus spätnej väzby. Interakcia s receptormi adenozínu predstavuje sľubný cieľ pre terapeutickú intervenciu pri rade neurologických a psychiatrických...

Benzotiazolové deriváty ako ligandy receptoru adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3606

Dátum: 14.05.2004

Autori: Riemer Claus, Norcross Roger David, Flohr Alexander, Jakob-roetne Roland

MPK: A61P 25/00, C07D 417/00, A61K 31/428...

Značky: receptoru, deriváty, ligandy, adenozínu, benzotiazolové

Text:

...využíva cAMP. Receptory A, a A 3, sprialmuté s proteínmi G inhibujú adenylát cyklázu, čo vedie k zníženiu koncentrácie cAMP v bunke, zatial čo receptory A 2 A a A 23, sprialmuté s proteínmni 6 aktivujú adenylát cyklázu, čo vedie k zvýšeniu koncentrácii cAMP v bunke. Je známe, že systém receptoru A zahŕňa aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu draslíkových i vápnikových iónových kanálov. Subtyp A 3 okrem toho, že asociuje s adenylát cyklázou,...

Benzotiazolové deriváty nikotínu alebo izonikotínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2952

Dátum: 11.11.2002

Autori: Jakob-roetne Roland, Flohr Alexander, Norcross Roger David, Riemer Claus

MPK: A61K 31/4427, C07D 417/00

Značky: benzotiazolové, deriváty, izonikotínu, nikotínu

Text:

...cyklázy efektorovým systémom, ktorý využíva cAMP ako druhého posla(second messenger). Receptory A 1 a A 3 združené s Gi proteínom inhibujú adenylátovú cyklázu, vedúci k poklesu úrovne bunkovej cAMP, zatiaľ čo receptory AZA a A 25 sa viažu s G 5 proteínmi a aktivujú adenylátcyklázu, čo vedie k rastu úrovne bunkovej cAMP. Je známe, že A 1 receptorový systém zahrnuje aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu tak draslíkového tak kalciového kanálu....