Dubuffet Thierry

Nový spôsob syntézy (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu a jeho použitie v syntéze agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16180

Dátum: 01.08.2008

Autori: Hermet Jean-paul, Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07C 231/02, C07C 233/18, C07C 253/14...

Značky: 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu, nový, syntéze, syntézy, spôsob, použitie, agomelatínu

Text:

...a ľahšie dostupnej.0013 Konkrétne prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy umožňujúcej získavať (7-metoxy-l-nañybacetonitril reprodukovateľným spôsobom a bez nutnosti prácneho čistenia, ktorý ako východiskovú látku používa kyselinu 7-metoxy-1-naftoovú. V doterajšom stave techniky opisujú D. Becker et al. prístup ku kyseline 7-metoxy-1-naftoovej z anizolu svynikajúcimi výťažkami Tetrahedron Letters, 27(32), 3775-3776,...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3422

Dátum: 10.12.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/00

Značky: farmaceutický, prijateľných, syntézy, solí, spôsob, perindoprilu

Text:

...prípadne V prítomnosti bázy, čím sa po katalytickej hydrogenácii v prítomnosti paládia získa perindopril vzorca (I), ktorý sa, keď je to žiaduce, prevedie na farmaceuticky prijateľnú soľ, ako je sol s terc-butylàmínom.0007 Keď sa vychádza zo zlúčeniny vzorca (IIa), vykonáva sa katalytickà hydrogenáciaprednostne pod tlakom vodíka nižším než 10 bar.0008 Keď sa vychádza zo zlúčeniny vzorca (IIb), vykonáva sa katalytická...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1855

Dátum: 19.11.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/00

Značky: solí, perindoprilu, spôsob, farmaceutický, syntézy, prijateľných

Text:

...po odstránení ochrannejskupiny, získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre funkciu kyseliny je možné uviesť, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie, skupinu benzylovú a nerozvetvenú alebo rozvetvenú (Cl-CG)0008 Reakcia intramolekulárnej kondenzácie sa prednostne uskutočňuje buď V prítomnosti zásady a katalyzátora na báze paládia alebo pomocou hydridu sodného a jodidu meďného alebo bromidu meďného. Katalyzátory na báze...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1852

Dátum: 19.11.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/00, C07C 229/00, C07C 309/00...

Značky: spôsob, solí, perindoprilu, prijateľných, farmaceutický, syntézy

Text:

...R má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí katalytickej hydrogenácii, čím sa, pripadne po odstránení ochrannej skupiny, získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre funkciu kyseliny je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie, uviesť skupiny benzylovú a nerozvetvený alebo rozvetvený (Cľcó) alkyl.0008 Medzi bázami použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorca (II) a (III) je možné,bez toho, aby to predstavovalo...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1305

Dátum: 29.08.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: perindoprilu, prijateľných, spôsob, farmaceutický, solí, syntézy

Text:

...získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre aminoskupinu, použiteľnými v postupe podľa vynálezu, je možné menovať ako neobmedzujúce príklady skupinu terc-butyloxykarbonylovú a benzylovú.0008 Prednostne predstavuje R 1 skupinu benzylovú. V tomto prípade je ochrannou skupinou aminoskupiny prednostne skupina terc-butyloxykarbonylová.0009 Medzi bázami, použiteľnými na reakciu medzi zlúčeninami vzorca (II) a (IH) alebo...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 373

Dátum: 29.08.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: syntézy, perindoprilu, prijateľných, farmaceutický, spôsob, solí

Text:

...priamo ku zlúčenine vzorca I.0007 Medzi zásadami použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorcov II a III je možné ako neobmedzujúce príklady uviesť organické amíny, ako je trietylamín, pyridín,N-metylmorfolín alebo diizopropyletylamín, a minerálne zásady, ako je NaOH, KOH, Na 2 C 03,KgCOg, NaHCOg alebo KHCO 3.0008 Reakcia medzi zlúčeninou vzorca IV a etyl-2-oxopentanoátom sa prednostne vykonávaV alkoholickom rozpúšťadle, pod tlakom...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 282

Dátum: 29.08.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: solí, farmaceutický, perindoprilu, prijateľných, syntézy, spôsob

Text:

...a benzylovú.0008 R 1 predstavuje prednostne benzylovú skupinu. Vtom prípade je ochrannou skupinou aminoskupíny prednostne skupina terc-butyloxykarbonylová.0009 Medzi bázami, použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorcov II a Ill, je možné ako neobmedzujúce príklady menovať organické amíny, ako je trietylamín, pyridín, N-metylmorfolín alebo diizopropyletylamin, a minerálne bázy, ako je NaOH, KOH, NazCOg., K 2 C 03,NaHCO 3 alebo KHCO...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1179

Dátum: 31.07.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry, Fugier Claude

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: prijateľných, spôsob, solí, syntézy, perindoprilu, farmaceutický

Text:

...sa hydrogenuje v prítomnosti katalyzátora ako je paládium, platina, ródium alebo nikel,čím sa, po prípadnom odstránení ochrarmej skupiny, získa zlúčenina vzorca (l).0007 Medzi bázami použiteľnými vreakcii medzi zlúčeninami vzorca (II) a (III) je možné uviesť ako príklady, ktoré to neobmedzujú, organické amíny, ako je trietylamin, pyridín alebo diizopropyletylamín, a anorganické bázy, ako je NaOH, KOH, NaC 03, K 2 CO 3, N 8 HC 03 alebo KHCO...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1052

Dátum: 31.07.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Fugier Claude, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: solí, farmaceutický, perindoprilu, syntézy, spôsob, prijateľných

Text:

...pyrídín alebo diizopropyletylamín, a anorganické lznázy, ako je NaOH, KOH, Na 2 CO 3, K 2 CO 3, NaHCO 3 alebo KHCO 3, ktorými toale nie je obmedzené.0008 Keď G predstavuje atóm chlóru alebo brómu alebo skupinu p-toluénsulfonyloxy,metánsulfonyloxy alebo triiluórmetánsulfonyloxy, uskutočňuje sa reakcia medzi zlúčeninami(IV) a (V) prednostne V prítomnosti bázy, zvlášť organického amínu, ako je trietylamín, pyrídín alebo...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2179

Dátum: 30.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: spôsob, farmaceutický, perindoprilu, solí, syntézy, prijateľných

Text:

...znechránenej kyseliny hexahydroindolkarboxylovej, ktorý sa vyhýba tvorbe vedľajších produktov spojenej s použitím DCC.0008 Konkrétne sa predložený vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy perindoprilu ajeho farmaceutický prijateľných solí, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať zlúčeninaso zlúčeninou vzorca (III)v ktorom X 1 a X 2, identické alebo rozdielne, predstavujú každý odstupujúcu skupinu, za vzniku zlúčeniny vzorca (IV)ktorá sa...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 413

Dátum: 30.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: syntézy, perindoprilu, farmaceutický, spôsob, prijateľných, solí

Text:

...kondenzácii, ako aj dicyklohexylmočoviny, vedľajšiehoproduktu, ktorý sa problematicky odstraňuje.0007 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy perindoprilu, ktorý sa vyhýba tvorbe týchto sekundárnych produktov.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy perindoprilu a jeho farmaceutický prijateľných solí, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať zlúčeninaso zlúčeninou vzorca HIkde R 1 predstavuje...

Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: použitie, syntéze, esterov, perindoprilu, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, spôsob, syntézy

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze peridoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Značky: esterov, peridoprilu, kyseliny, syntézy, spôsob, použitie, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntéze

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/02, C07C 229/14, C07D 209/42...

Značky: použitie, spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, syntézy, perindoprilu, esterov, syntéze

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Spôsob syntézy perindolu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 177

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: prijateľných, perindolu, syntézy, farmaceutický, solí, spôsob

Text:

...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Značky: spôsob, kyseliny, derivátov, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, perindoprilu, použitie, syntézy, syntéze

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 225/02, C07D 209/42...

Značky: perindoprilu, kyseliny, syntézy, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, esterov, syntéze, spôsob, použitie

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a jej použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 330

Dátum: 28.02.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/00

Značky: perindoprilu, spôsob, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntézy, syntéze, kyseliny, esterov, použitie

Text:

...obzvlášť pracným spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (Sřa-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N~benzoylovaných derivátov(S, S, S) a (R, R, R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny s následným prechodomPatent EP 0115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 320

Dátum: 28.02.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: spôsob, farmaceutický, perindoprilu, solí, prijateľných, syntézy

Text:

...mol na mol použitej zlúčeniny vzorca V, v prítomnosti trietylamínu V množstve medzi 0,25 a 1,2 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca V, za teploty v rozmedzí 20 až 77 °C, čím sa po izolácii získa zlúčenína vzorca VHkde R 1 má vyššie uvedený význam, ktorá sa hydrogenuje vprítomnosti katalyzátora, ako je napríklad paládíum, platina, ródium alebo níkel, pod tlakom vodíka medzi 1 a 30 bar, prednostne medzi 1 a 10 bar, potom sa po odstránení...

Deriváty benzénsulfónamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 81

Dátum: 11.07.2002

Autori: Dubuffet Thierry, Simonet Serge, Verbeuren Tony, Cimetiere Bernard, Lavielle Gilbert, Vayssettes-courchay Christine

MPK: A61K 31/18, A61K 31/445, A61K 31/40...

Značky: kompozície, přípravy, obsahom, benzensulfonamidu, deriváty, spôsob, farmaceutické

Text:

...prípadne substituovaný heteroaryl. prípadne substituovaný heteroarylalkyl, prípadne substituovaný heteroarylkarbonyl aleboR 3 predstavuje atóm vodíka, alkyl alebo prípadne substituovaný fenyl, Ra predstavuje skupinu hydroxy, alkoxy, prípadne substituovanú aryloxy, prípadne substituovanú arylalkyloxy, amino, alkylamíno, dialkylarnino, prípadne substítuovanú aíylamino, prípadne substituovanú arylalkylamíno, Rh a Re, rovnaké alebo rozdielne....