Dong Huajin

Syntéza epotilónov, ich medziproduktov, analógov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Yoshimura Fumihiko, Gabarda Ortega Ana Esther, Danishefsky Samuel, Dong Huajin, Cho Young Shin, Chou Ting-chao, Rivkin Alexey

MPK: A61K 31/425, C07D 303/00, C07D 277/00...

Značky: epotilónov, analógov, medziproduktov, syntéza, použitie

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Syntéza epotilónov, medziprodukty pri ich výrobe, analógy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1788

Dátum: 22.08.2003

Autori: Cho Young Shin, Danishefsky Samuel, Dong Huajin, Yoshimura Fumihiko, Chou Ting-chao, Rivkin Alexey, Gabarda Ortega Ana Esther

MPK: C07D 493/00

Značky: syntéza, medziprodukty, epotilónov, analogy, použitie, výrobe

Text:

...účinok 26-trifluór-9,10-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-Ep 0 B na veľkosť nádoru u holých myší s MX-l xenoštepmi (6 hodín iv infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 14 znázorňuje zmeny telesnej hmotnosti holých myší, ktoré boli nosíteľkami xenoštepu MX-l ľudského prsného karcínómu po liečbe s 26-trifluór-9,ô-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-EpoB (6 hodín infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 15 znázorňuje terapeutícký účinok 26-trifluór-9,10...