Dolling Ulf

Spôsob výroby polymorfnej formy I a II 17ß-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286488

Dátum: 30.10.2008

Autori: Dolling Ulf, Mccauley James, Varsolona Richard

MPK: C07J 73/00

Značky: spôsob, výroby, formy, 17ß-(n-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, polymorfnej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby polymorfnej formy (I) 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, kde sa nechá kryštalizovať zmes finasteridu a) v zmesi etylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 3,5 mg/ml b) v zmesi izopropylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 1,6 mg/ml pri teplote okolia 25 °C výsledná tuhá fáza sa oddelí a odstráni sa z nej rozpúšťadlo. Ďalej je opísaný aj spôsob...

Stereoselektívna syntéza 4,4-disubstituovanej kyseliny cyklohexánpropánovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2514

Dátum: 16.02.2005

Autori: Brewer Sarah Elizabeth, Brands Karel Marie Joseph, Lieberman David Ross, Dolling Ulf, Davies Antony John, Scott Jeremy Peter, Hammond Deborah Camille

MPK: C07C 315/00, C07C 317/00, C07C 319/00...

Značky: cyklohexánpropánovej, stereoselektívna, kyseliny, syntéza, 4,4-disubstituovanej

Text:

...výhodne je miešanie pri okolitej teplote cez noc. Keď je ako kyslé médium použité vodné MSA rozpúšťadlo, výhodné je miešanie cez noc pri teplote okolo 35 až 45 °C.Po ochladení (ak je potrebné) sa zozbiera cis-sulñd vzorca (2), napríklad filtráciou. Ak je to požadované môže sa zozbierať aj ñltrát arecyklovať. Môže to byť dôležité, keď kyslé médium obsahuje jedno alebo viac drahých fluorovaných rozpúšťadiel. Ako altematíva k ñltrácii,...

Spôsob výroby fenylheterocyklických zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283997

Dátum: 22.06.2004

Autori: Desmond Richard, Tschaen David, Dolling Ulf, Frey Lisa, Tillyer Richard

MPK: C07D 307/38

Značky: spôsob, fenylheterocyklických, zlúčenín, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby fenylheterocyklických zlúčenín vzorca (I) vhodných na liečbu zápalu a iných ochorení sprostredkovaných cyklooxygenázou-2.

Spôsob prípravy morfolínových derivátov a ich medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283380

Dátum: 26.05.2003

Autori: Wilson Robin Darrin, Dolling Ulf, Cottrell Ian Frank, Hands David

MPK: C07D 249/02, C07D 413/06

Značky: spôsob, medziproduktov, morfolinových, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov morfolínu všeobecného vzorca (I), najmä 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluórfenyl)- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, ktoré sú užitočné terapeutické prostriedky. Tiež je opísaný spôsob prípravy ich medziproduktov.

Spôsob výroby fenylheterocyklických zlúčenín a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 282789

Dátum: 12.11.2002

Autori: Desmond Richard, Marcune Ben, Tschaen David, Tillyer Richard, Dolling Ulf

MPK: C07C 69/614, C07D 307/58

Značky: výroby, spôsob, zlúčenín, fenylheterocyklických, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby fenylheterocyklických zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v hlavnom nároku. Tieto látky je možné použiť ako účinné inhibítory cyklooxygenázy-2, to znamená, že ide o látky, ktoré majú protizápalovú, analgetickú a antipyretickú účinnosť, okrem toho spôsobujú inhibíciu maternicových sťahov, ktoré boli vyvolané pôsobením hormónov, a inhibíciu niektorých typov zhubného bujnenia.

Spôsob prípravy alfa-chlór alebo alfa-fluórketónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282779

Dátum: 11.11.2002

Autori: Tillyer Richard, Frey Lisa, Tschaen David, Dolling Ulf

MPK: C07C 45/45, C07C 45/00, C07C 259/06...

Značky: alfa-fluórketónu, alfa-chlór, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob syntézy alfa-chlór alebo alfa-fluórketónu, pri ktorom sa dosahuje vysoký výťažok, ktorý sa skladá z acylácie Grignardovho a organolítneho činidla N-metoxy-N-metylchlóracetamidom. Účinnosť spôsobu sa ďalej zvyšuje recykláciou N,O-dimetylhydroxylamínu.

Spôsob výroby karbapenémových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10376

Dátum: 20.09.2002

Autori: Williams John, Tung Hsien-hsin, Johnson Brian, Wenslow Robert, Kukura Joseph Ii, Sidler Daniel, Crocker Louis, Cvetovich Raymond, Dolling Ulf

MPK: C07D 477/20

Značky: výroby, karbapenemových, zlúčenín, spôsob

Text:

...vodu za získania premytej karbapenémovej pevnej látky obsahujúcej reziduálne organické rozpúšťadlo aa odparenie reziduálneho organického rozpúšťadla v premytej karbapenémovej pevnej látke pri zníženom tlaku a/alebo použitím inertného plynu pri nízkej teplote za získania karbapenémovej pevnej látkyvzorca I alebo jej soli obsahujúcej farmaceutický prijateľnéhladiny organických rozpúšťadiel, kde obsah vody v karbapenémových pevných...

Spôsob výroby finasteridu a medziprodukty na vykonávanie tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281765

Dátum: 26.05.2001

Autori: Mccauley James, Varsolona Richard, Dolling Ulf

MPK: C07J 73/00, A61K 31/58

Značky: spôsobu, výroby, tohto, vykonávanie, spôsob, finasteridu, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Výroba finasteridu reakciou halogenidovej soli horčíka 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-ónu s terc.butylaminomagnéziumhalogenidom, ktorý je prítomný aspoň v molárnom pomere 2 : 1, vztiahnuté na ester. Reakčná zmes sa v inertnom organickom rozpúšťadle v inertnej atmosfére zohrieva a finasterid sa izoluje. Ďalej sú opísané medziprodukty na uskutočnenie tohto postupu.

Způsob přípravy 5-(2,4-difluorfenyl)salicylové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 221934

Dátum: 15.03.1985

Autor: Dolling Ulf

Značky: přípravy, kyseliny, způsob, 5-(2,4-difluorfenyl)salicylové

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 5-(2,4-difluorfenyl)salicylové kyseliny vzorce I oxidační kopulací aromatických sloučenin za přítomnosti katalyzátoru na bázi paládia, vyznačený tím, že se spojí m-difluorbenzen vzorce II s metylesterem kyseliny salicylové vzorce III při teplotě v rozmezí 80 až 150 °C, s výhodou 90 až 120 °C, pod kyslíkovou atmosférou, za tlaku v rozmezí atmosférického tlaku až 5,16 MPa a za přítomnosti paládiového katalytického systému...