De Kock Herman Augustinus

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: farmaceutická, kompozícia, obsahom, retrovírusovej, replikácie, spôsob, aplikácie, liečivá, inhibície, derivát, amino)benzoxazolsulfónamidový, 2-(substituovaný, vitro

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/423, C07D 263/58, C07D 413/12...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, inhibitory, sulfónamidové, proteázy, širokospektrálne

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

2-(Substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy, použitie a farmaceutická zmes s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287582

Dátum: 21.02.2011

Autori: Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Verschueren Wim Gaston, Getman Daniel, De Kock Herman Augustinus, De Kerpel Jan Octaaf Antoon, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Voets Marieke Christiane Johanna, Vendeville Sandrine, De Bethune Marie-pierre, Moors Samuel Leo Christiaan

MPK: C07D 277/82

Značky: použitie, 2-(substituovaná, farmaceutická, přípravy, amino)benztiazolsulfonamidová, obsahom, zlúčenina, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2- (substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I) a jej N-oxidy, soli, steroizomerické formy a racemické zmesi. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín ako širokospektrálnych inhibítorov HIV proteázy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Sahlberg Sven Crister, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Wallberg Hans Kristian, Lindström Mats Stefan, Wähling Horst Jürgen, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Classon Björn Olof, Lindquist Karin Charlotta

MPK: C07D 417/00

Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory, makrocyklické

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Salvador Odén Lourdes, Nilsson Karl Magnus

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Lindström Mats Stefan, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Antonov Dmitry, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61P 31/14, C07K 5/06, A61K 31/4709...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Pelcman Michael, Hu Lili, Ivanov Vladimir, Samuelsson Bengt Bertil, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Nilsson Karl Magnus, Johansson Per-ola Mikael, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Belfrage Anna Karin Gertrud, Tahri Abdellah

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: vírusu, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Nilsson Karl Magnus, Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Vendeville Sandrine Marie Helene, Johansson Per-ola Mikael, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Rosenquist Asa Annica Kristina, Pelcman Michael, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...

Značky: medziprodukty, hepatitidy, makrocyklických, inhibítorov, vírusu, přípravu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

HIV-inhibujúce 2-(4-kyanofenyl)-6-hydroxylaminopyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7922

Dátum: 02.03.2006

Autori: Wigerinck Piet Piet Tom Bert Paul, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61P 31/00, C07D 239/00, A61K 31/00...

Značky: hiv-inhibujúce, 2-(4-kyanofenyl)-6-hydroxylaminopyrimidíny

Text:

...farmaceutický prijateľný/ch adičných solí alebo jej stereochemicky izomémej formy,pričom R je halogénR 2 a R 3 sú každý nezávisle alkyl C 14,.Tak, ako je tu používané, definuje termín C 1.4 alkyl nasýtené uhľovodíkovć zvyšky s priamym alebo rozvetveným reťazcom, ktoré majú l až 4 atómy uhlíka, ako napríklad metyl,etyl, l-propyl, 2-propyl, l-butyl, Z-butyl, 2-metyl-l-propyl a podobne CH alkyl zahŕňa alkylové zvyšky C 14 a ich vyššie...