De Kock Herman Augustinus

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/427, A61K 31/423, A61K 31/4439...

Značky: inhibície, derivát, 2-(substituovaný, spôsob, vitro, amino)benzoxazolsulfónamidový, obsahom, farmaceutická, kompozícia, retrovírusovej, liečivá, aplikácie, replikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: sulfónamidové, proteázy, 2-aminobenzoxazolové, širokospektrálne, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

2-(Substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy, použitie a farmaceutická zmes s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287582

Dátum: 21.02.2011

Autori: Vendeville Sandrine, De Kerpel Jan Octaaf Antoon, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Getman Daniel, Moors Samuel Leo Christiaan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Voets Marieke Christiane Johanna

MPK: C07D 277/82

Značky: amino)benztiazolsulfonamidová, přípravy, obsahom, zlúčenina, spôsob, farmaceutická, použitie, 2-(substituovaná

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2- (substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I) a jej N-oxidy, soli, steroizomerické formy a racemické zmesi. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín ako širokospektrálnych inhibítorov HIV proteázy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Lindström Mats Stefan, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Wähling Horst Jürgen, Hu Lili, Kahnberg Pia Cecilia, Classon Björn Olof, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Sahlberg Sven Crister, Simmen Kenneth Alan, Lindquist Karin Charlotta, Wallberg Hans Kristian, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea

MPK: C07D 417/00

Značky: hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, vírusu

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Salvador Odén Lourdes, Nilsson Karl Magnus, Hu Lili, Samuelsson Bengt Bertil, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: makrocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Kahnberg Pia Cecilia, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Antonov Dmitry, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Lindström Mats Stefan

MPK: C07K 5/06, A61K 31/4709, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Johansson Per-ola Mikael, Nilsson Karl Magnus, Tahri Abdellah, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Pelcman Michael, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Belfrage Anna Karin Gertrud, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: hepatitidy, vírusu, makrocyklické, inhibitory

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Asa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Pelcman Michael, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Johansson Per-ola Mikael, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Ivanov Vladimir, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: C07D 417/04, C07C 211/45, C07D 277/56...

Značky: hepatitidy, vírusu, přípravu, medziprodukty, makrocyklických, inhibítorov

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

HIV-inhibujúce 2-(4-kyanofenyl)-6-hydroxylaminopyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7922

Dátum: 02.03.2006

Autori: Wigerinck Piet Piet Tom Bert Paul, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/00, C07D 239/00, A61P 31/00...

Značky: 2-(4-kyanofenyl)-6-hydroxylaminopyrimidíny, hiv-inhibujúce

Text:

...farmaceutický prijateľný/ch adičných solí alebo jej stereochemicky izomémej formy,pričom R je halogénR 2 a R 3 sú každý nezávisle alkyl C 14,.Tak, ako je tu používané, definuje termín C 1.4 alkyl nasýtené uhľovodíkovć zvyšky s priamym alebo rozvetveným reťazcom, ktoré majú l až 4 atómy uhlíka, ako napríklad metyl,etyl, l-propyl, 2-propyl, l-butyl, Z-butyl, 2-metyl-l-propyl a podobne CH alkyl zahŕňa alkylové zvyšky C 14 a ich vyššie...