Cho Young Shin

Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Levell Julian, Giraldes John William, Lagu Bharat, Luzzio Michael, Brain Christopher Thomas, Cho Young Shin, Perez Lawrence Blas, Yang Fan, Wang Yaping

MPK: A61K 31/519, C07B 59/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, pyrolopyrimidínové

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Syntéza epotilónov, ich medziproduktov, analógov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Gabarda Ortega Ana Esther, Yoshimura Fumihiko, Rivkin Alexey, Dong Huajin, Cho Young Shin, Danishefsky Samuel, Chou Ting-chao

MPK: A61K 31/425, C07D 277/00, C07D 303/00...

Značky: analógov, epotilónov, syntéza, medziproduktov, použitie

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Syntéza epotilónov, medziprodukty pri ich výrobe, analógy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1788

Dátum: 22.08.2003

Autori: Dong Huajin, Cho Young Shin, Yoshimura Fumihiko, Gabarda Ortega Ana Esther, Chou Ting-chao, Rivkin Alexey, Danishefsky Samuel

MPK: C07D 493/00

Značky: syntéza, epotilónov, použitie, výrobe, medziprodukty, analogy

Text:

...účinok 26-trifluór-9,10-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-Ep 0 B na veľkosť nádoru u holých myší s MX-l xenoštepmi (6 hodín iv infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 14 znázorňuje zmeny telesnej hmotnosti holých myší, ktoré boli nosíteľkami xenoštepu MX-l ľudského prsného karcínómu po liečbe s 26-trifluór-9,ô-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-EpoB (6 hodín infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 15 znázorňuje terapeutícký účinok 26-trifluór-9,10...