Charon Christine

Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15669

Dátum: 28.12.2010

Autori: Cravo Daniel, Durand Jean-denis, Charon Christine, Faveriel Laurent, Lepifre Franck, Hallakou-bozec Sophie, Bolze Sébastien

MPK: C07D 495/04, A61P 3/10, A61K 31/33...

Značky: terapeutické, tieno[2,3-b]pyridíndiónové, použitie, aktivátory

Text:

...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...

Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12474

Dátum: 08.04.2009

Autori: Cravo Daniel, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine, Lepifre Franck

MPK: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: tienopyridónové, proteínkinázy, aktivátory, deriváty, ampk, amp-aktivovanej

Text:

...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...

Arylpyrazinónové deriváty ako stimulátory sekrécie inzulínu, spôsoby ich prípravy a ich použitie pri liečení diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15179

Dátum: 31.03.2009

Autori: Valeur Eric, Kergoat Micheline, Charon Christine, Elbawab Samer, Botton Gérard

MPK: C07D 241/18, C07D 401/04, C07D 241/38...

Značky: inzulínu, spôsoby, přípravy, deriváty, stimulátory, liečení, diabetes, arylpyrazinónové, sekrécie, použitie

Text:

...užitočné priliečení diabetes a súvisiacich patologických stavov. Znižujú hladinu glukózy v krvi tým, žeupravujú poruchu sekrécie inzulínu indukovanej glukózou u diabetikov typu 2.V patentovej prihláške US 2007082913 sú opísané piperidinylpiperazínovć zlúčeniny na liečenie ochorení sprostredkovaných chemokínmi, ako sú zápalové ochorenia,autoimunitné ochorenia, odhojenie transplantátu, infekčné ochorenia (napríkladtuberkuloidná lepra),...

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Gleitz Johannes, Charon Christine, Bender Stefan, Emde Ulrich, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Značky: liečenie, beta-aminokyselín, deriváty, diabetes

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Carniato Denis, Burgdorf Lars Thore, Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Charon Christine, Beier Norbert

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, glukoinázy, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, deriváty

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Doare Liliane, Carniato Denis, Roche Didier, Lerich Caroline, Charon Christine

MPK: A61K 31/194, A61K 31/19, A61K 31/16...

Značky: selektivně, 11beta-hsd1, 2-adamantylbutyramidové, inhibitory, deriváty

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

nDiazepán-acetamidové deriváty ako selektívne inhibítory 11 beta-HSD-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7718

Dátum: 05.10.2007

Autori: Roche Didier, Charon Christine, Leriche Caroline, Doare Liliane, Carniato Denis

MPK: A61K 31/00, C07D 243/00, A61P 3/00...

Značky: deriváty, beta-hsd-1, ndiazepán-acetamidové, inhibitory, selektivně

Text:

...Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizólu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené VLDL a znížené HDL (Montague et al., Diabetes,2000, 49 883-888). Tiež bolo zverejnené, že inhibícia IlB-HSDI v...

Použitie imidazolových derivátov aktivujúcich AMPK, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10071

Dátum: 12.06.2007

Autori: Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine, Moinet Gérard, Marais Dominique

MPK: A61P 3/00, A61P 3/10, A61K 31/4164...

Značky: přípravy, spôsoby, imidazolových, použitie, aktivujúcich, derivátov, farmaceutické, obsahujú, ampk, kompozície

Text:

...the energy charge hypothesis revisited, Bioassays,23, (2001), 1112 Kemp B. E. et al., AMP-activated proteinTransactions, 31, (2003), 162 Musi N. a Goodyear L. J.,Taroeting the AMP-activated protein kinase for the treatment of type 2 diabetes, Current Drug Targets-Immune, Endocrine and Metabolic Disorders, 2, (2002), 119). V priebehu stimulácie AMPK oolo napríklad. preukázané zníženie expresie glukóza-6-fosfatázy (Lochhead P. A. et al.,...

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Hock Bjoern, Charon Christine, Roche Didier, Gleitz Johannes, Carniato Denis

MPK: C07C 275/26, C07C 275/34, C07C 275/30...

Značky: 2-adamantylmočoviny, selektivně, 11-beta-hsd1, deriváty, inhibitory

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Použitie derivátov tienopyridónu ako aktivátorov AMP proteinkinázy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9153

Dátum: 03.07.2006

Autori: Charon Christine, Poeschke Oliver, Hock Bjoern, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61K 31/4436, C07D 495/04, A61P 3/10...

Značky: kompozície, tienopyridónu, derivátov, použitie, farmaceutické, aktivátorov, obsahujú, proteínkinázy

Text:

...tak mala znižovať produkciu pečeňovej glukózy a zlepšovať celkovú homeostázu glukózy. Priama inhibícia a/alebo znížená expresía kľúčových enzýmov V metabolizme lipidov by viedla na zníženie syntézy mastných kyselín a cholesterolu a na zvýšenie oxidácie mastných kyselín. Stimulácia AMPK v kosternom svalstve by zvýšila vychytávanie glukózy a oxidáciu mastných kyselín s následným zlepšením homeostázy glukózy a zároveň by viedla v dôsledku...