Chappell Mark Donald

Antagonisty receptorov glukagónu, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7250

Dátum: 21.11.2006

Autori: Tripp Allie Edward, Conner Scott Eugene, Hipskind Philip Arthur, Zhu Guoxin, Chappell Mark Donald

MPK: A61K 31/41, A61P 3/00, C07D 409/00...

Značky: antagonisty, receptorov, použitie, terapeutické, glukagónu, príprava

Text:

...receptorov glukagónu použitím protismerných oligonukleotidov zlepšuje diabetický syndróm u db/db myší. Tieto štúdie naznačujú, že supresia glukagónu alebo pôsobenie, ktoré antagonizuje glukagón, môže byt použiteľné ako doplnok konvenčnej liečby hyperglykémie u diabetických pacientov. Toto pôsobenie glukagónu môže byť potlačené podaním antagonistu alebo inverzného agonistu, to znamená látky,ktorá inhibuje alebo zabraňuje konštitučnej alebo...

Antagonisty glukagónového receptora, príprava a terapeutické použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7796

Dátum: 10.11.2006

Autori: Hipskind Philip Arthur, Chappell Mark Donald, Conner Scott Eugene, Lamar Jason Eric, Zhu Guoxin

MPK: A61K 31/00, A61P 3/00, C07C 235/00...

Značky: antagonisty, terapeutické, glukagónového, receptora, príprava, použitia

Text:

...oligonukleotidu vproti smere zlepšuje diabetický syndróm u db/db myši. Tieto štúdie vedú kzáveru, že supresia glukagónu alebo účinok, ktorý antagonizuje glukagón, by mohol byť užitočný v spojení s konvenčnou liečbou hyperglykémie u diabetických pacientov. Účinok glukagónu môže byt suprimovaný získaním antagonistu alebo inverzného agonistu, t.j. látok, ktoré inhibujú alebo bránia konštitutivnej alebo glukagónom indukovanej glukagónovým...

Substituované tiofénové deriváty ako antagonisty glukagónového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6605

Dátum: 09.02.2006

Autori: Zhu Guoxin, Tripp Allie Edward, Conner Scott Eugene, Chappell Mark Donald

MPK: A61P 3/00, A61K 31/381, C07D 333/00...

Značky: antagonisty, glukagónového, deriváty, substituované, receptora, tiofénové

Text:

...(Unson a kol., Peptides 10, 1171(1989) Post a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 1662 (1993. Ďalšie antagonisty sú DesHisĺ Phe°Glu 9-glukagónamid (Azizh a kol., Bioorganic Medicinal Chem. Lett. 16, 1849 (1995 a NLeu 9,Ala 1 m-glukagónamid (Unson a kol., J. Biol. Chem. 269 (17), 12548 (1994. Peptidové antagonisty peptidových hormónov sú často účinné, avšak je o nich všeobecne známe, že nie sú perorálne dostupné z dôvodu degradácie...

Diarylétery ako antagonisty opioidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12727

Dátum: 17.09.2003

Autori: Thomas Elizabeth Marie, Matt James Edward Junior, Siegel Miles Goodman, Fritz James Erwin, Quimby Steven James, Holloway William Glen, Smith Dana Rae, Stucky Russell Dean, Takeuchi Kumiko, Diaz Buezo Nuria, De La Torre Marta Garcia, Wolfe Chad Nolan, Blanco-pillado Maria-jesus, Pedregal-tercero Concepcion, Mitch Charles Howard, Chappell Mark Donald

MPK: A61P 3/04, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Značky: opioidného, receptora, antagonisty, diarylétery

Text:

...Re sú ako bolo tu oplsané, ako agonistu beta adrenergných receptorov, ktorý je použiteľný na liečenie diabetu a obezity.0007 EP O 827 746, W 0 97/10825, W 0 02/06276 a EP 0 921 120 sa týkajú aminoalkoholových derivátov ako selektívnych beta 3 adrenergných agonistov,ktoré sú vhodné na liečbu diabetu typu lI a obezity. US 4 891 379 sa týka trans 3,4 1-substituovaných-3-substituovaných-4-metyI-4-(3-substituovaný fenyl)piperidlnov, ako opioidných...

Diarylové étery ako antagonisty opioidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3716

Dátum: 17.09.2003

Autori: Quimby Steven James, Chappell Mark Donald, Blanco-pillado Maria-jesus, Holloway William Glen, Siegel Miles Goodman, Takeuchi Kumiko, Smith Dana Rae, Thomas Elizabeth Marie, Mitch Charles Howard, Pedregal-tercero Concepcion, Matt James Edward, De La Torre Marta Garcia, Stucky Russell Dean, Diaz Buezo Nuria, Fritz James Erwin, Wolfe Chad Nolan

MPK: A61K 31/4427, A61P 3/00, A61K 31/4412...

Značky: étery, opioidných, diarylové, antagonisty, receptorov

Text:

...U.S patent č. 4,891,379 opisuje fenylpiperidínové opioidné antagonisty použiteľné na iiečenie diabetu a obezity. Konkrétne U.S. patent č. 4,891,379 opisuje zlúčeninu LY 255582, ktorá má0005 U.S. patent č. 4,191,771 tiež opisuje zlúčeniny použiteľné ako opioidné antagonisty. Boli tiež pripravené bicyklické analógy fenylpiperidínov a boli opísané ako opioidné antagonisty vo Wentland, a kol., Biorganic and Medicinal Chemistry Letters 11...