Cazzolla Nicola

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Garofalo Barbara, Magaro' Gabriele, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Mancini Francesca, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: zlúčenín, syntázy, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidových, kinázy, inhibítorov, použitie

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca, Furlotti Guido

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: syntázy, glykogén, inhibitory, zlúčeniny, kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Garrone Beatrice, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Mangano Giorgina, Magaro' Gabriele

MPK: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Značky: tricyklické, obsahujú, indazolové, kompozície, zlúčeniny, spôsoby, přípravy

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Zlúčenina so serotonínergickou aktivitou, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície zlúčeninu obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13266

Dátum: 17.07.2009

Autori: Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Di Santo Roberto, Cazzolla Nicola, Costi Roberta, Polenzani Lorenzo, Guglielmotti Angelo

MPK: A61P 13/02, A61P 1/00, A61K 31/4745...

Značky: zlúčenina, zlúčeninu, aktivitou, přípravy, obsahujúce, kompozície, serotonínergickou, spôsob, farmaceutické

Text:

...zahrnujú nesteroidné protizápaľové lieky (NSAID), antidepresíva, opioidné analgetiká, antikonvulsivá Woolf CJ, Mannion RJ, Neuropathic pain aetiology, symptoms, mechanism, and management. Lancet 1999 353 1959-1964.0008 Napokon chronická bolesť a zvlášť potom neuropatická bolesť, je notoricky obťažne liečiteľná so súčasnými liečivami. Následne je teda vývoj nových liečiv vždy jednýmz hlavných úkolov farmaceutického priemyslu.0009 Navyše...

3-Aminokarbazolová zlúčenina, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a spôsob prípravy tejto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14853

Dátum: 11.05.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Coletta Isabella, Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Garofalo Barbara, Guglielmotti Angelo, Mangano Giorgina

MPK: A61P 29/00, A61K 31/403, C07D 209/88...

Značky: 3-aminokarbazolová, obsahuje, tejto, zlúčeniny, kompozícia, zlúčenina, ktorá, spôsob, přípravy, farmaceutická

Text:

...patologických procesov.0009 Najmä PGE 2 sa vo veľkej miere vyskytujú na miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho a chronického zápalu, ako je napriklad edêm, tvorba erytémov,zápalová bolesť, zápal kĺbov a horúčka. V skutočnosti sú PGE 2 silnými prozápalovými a algogênnymi prostriedkami. Anti-PGE 2 protilátky prejavujú protizápalovê pôsobenie a u zvierat bez PGE receptorov sa pozorovala znížená odpoveď na zápalové...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Mangano Giorgina, Guglielmotti Angelo, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Značky: liečbe, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, použitie, súvisiacich, deriváty, cx3cr1, expresiou, ochorení

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie v liečbe ochorení spočívajúcich v expresii MCP-1, CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20899

Dátum: 05.03.2009

Autori: Mangano Giorgina, Garofalo Barbara, Guglielmott Angelo, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido

MPK: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/415...

Značky: cx3cr1, expresii, ochorení, použitie, liečbe, deriváty, spočívajúcich, mcp-1, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu

Text:

...ako mediátory zápalových procesov. CX 3 CRl so svojim ligandom CX 3 CL 1 (fraktalkin) predstavuje kľúčový faktor pri regulácii migrácie a adhezívností monocytov. CX 3 CRl je exprimovaný v monocytoch, zatiaľ čo CX 3 CL 1 je transmembránovým chemokínom v endoteliálnych bunkách. Genetické štúdie na humánnych i zvieracích modeloch preukázali zásadnú úlohu CX 3 CRl a CX 3 CL 1 V patofyziológii zápalových ochorení. Existuje dostatok dôkazov...

Pozvoľna sa uvoľňujúca formulácia na báze spojenia glykogénu a alginátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10440

Dátum: 23.12.2008

Autori: Liberati Elisa, Cazzolla Nicola, Russo Vincenzo, Ragni Lorella, Marchitto Leonardo

MPK: A61K 31/00, A61K 9/20, A61K 9/16...

Značky: glykogénu, uvoľňujúca, alginátů, báze, spojenia, formulácia, pozvoľna

Text:

...formy a polyméryą používané ako poťahovacie látky alebo ako matrice, ktoré umožňujú časovo premenlivé0012 Polyméry, ktoré sa najčastejšie používajú na modifikáciu alebo kontrolu uvoľňovania účinnej zložky, sú napríklad polyestery, karboméry, acetoftalát celulózy, hydroxypropylmetylcelulóza, polymetakryláty, etylcelulóza, polyolyetylén a zosietené polysacharidy.0013 Chemicky modifikované polysacharidy rastlinného...

Derivát (aza) indolu substituovaný v 5. pozícii, farmaceutická kompozícia obsahujúca tento derivát, zlúčenina medziproduktu a spôsob ich preparácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14222

Dátum: 16.12.2008

Autori: Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Garofalo Barbara, Coletta Isabella, Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Furlotti Guido, Garrone Beatrice

MPK: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 29/00...

Značky: substituovaný, zlúčenina, derivát, indolu, obsahujúca, aza, pozícii, farmaceutická, spôsob, kompozícia, preparácie, medziproduktu

Text:

...E syntázy mikrozomálneho typu scyklooxigenázou-2 v mozgových endoteliálnych bunkách myší behomendotoxínom indukovanej horúčky J. Neurosci. 1521 (8) 2669-77). I ked majú oba enzýmy (COX-2 a mPGES-l) funkčné prepojenie a koexpresiu, miera ich indukcie sa v rôznych bunečných systémochodlišuje, čo poukazuje na rôzne regulačné indukčné mechanizmy (J.Bolo preukázané, že lieky inhibujúce enzým COX-2 sú účinné pre zmiernenie zápalu a...

Deriváty (aza)indólu substituované v polohe 5 ako medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17601

Dátum: 16.12.2008

Autori: Coletta Isabella, Mangano Giorgina, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia, Garrone Beatrice, Maugeri Caterina, Garofalo Barbara

MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, A61K 31/437...

Značky: aza)indólu, substituované, deriváty, polohe, medziprodukty

Text:

...napríklad artritíde, ale ich dlhodobé užívanie môže spôsobovať poškodenie tkanív spôsobené nadmemou produkciou cytokínov, napríklad TNFa a IL-l 3 (Stichtenoth D.O. 2001 Mícrosomal Prostaglandín E synthase is regulated by proinfĺammatory cytokines and glucocorticoíds in prímary rheumatoid synovia cells J. Immunol. 167 str. 469). Navyše je dlhodobé užívanie týchto látok spojené s nežiaducimi vedľajšími účinkaí na kardíovaskulárny systém. Z...

2-Alkyl-indazolové zlúčeniny na liečbu určitých CNS sa týkajúcich ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13630

Dátum: 19.11.2007

Autori: Ombrato Rosella, Furlotti Guido, Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Polenzani Lorenzo

MPK: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 401/06...

Značky: určitých, liečbu, týkajúcich, 2-alkyl-indazolové, ochorení, zlúčeniny

Text:

...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...

Deriváty 2-arylindolu ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15653

Dátum: 14.06.2007

Autori: Mangano Giorgina, Maugeri Caterina, Garofalo Barbara, Furlotti Guido, Coletta Isabella, Polenzani Lorenzo, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Garrone Beatrice, Guglielmotti Angelo, Cazzolla Nicola

MPK: A61P 29/00, A61K 31/435, A61K 31/40...

Značky: mpges-1, 2-arylindolu, deriváty, inhibitory

Text:

...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...

3-Aminokarbazolové zlúčeniny, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a spôsob prípravy takýchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7962

Dátum: 25.07.2006

Autori: Cazzolla Nicola, Polenzani Lorenzo, Mangano Giorgina, Russo Vincenzo, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Furlotti Guido, Coletta Isabella

MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, C07D 209/00...

Značky: zlúčenín, 3-aminokarbazolové, spôsob, obsahujú, farmaceutické, přípravy, takýchto, zlúčeniny, kompozície

Text:

...iných patologických procesoch. Predovšetkým prostanoidy PGE sa vo vysokej miere vyskytujú V miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho aj chronického zápalu, akými sú napríklad opuch, tvorba erytémov, zápalové bolesti, zápaly kĺbov a horúčka. Prostanoidy PGE sú silnými prozápalovými a algogénnymi činidl ami . Anti- PGE protilátky vykazujú protizápalový účinok, pričom u zvierat bez PGE 2 receptorov bola pozorované...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca 1-(3-chlórfenyl)-3-alkylpiperazín pre liečbu porúch chuti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5619

Dátum: 02.06.2006

Autori: Garrone Beatrice, Furlotti Guido, Magnani Maurizio, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo

MPK: A61P 3/00, A61K 31/495

Značky: chutí, poruch, obsahujúca, farmaceutická, 1-(3-chlórfenyl)-3-alkylpiperazín, kompozícia, liečbu

Text:

...adipózneho tkaniva akumuluje,jeho zníženiu je bránenê komplexným radom superponovanýchneuroendokrinných systémov. Tento kontraregulačný mechanizmus, ktorý sa vyvíja pravdepodobne ako ochrana voči nedostatku potravy a voči fetálnej nebo neonatálnej strate hmotnosti, spôsobuje zmeny V chuti a v metabolizme, ktorý činí úmyselné0011 V minulých desaťročiach sa výskyt obezity exponenciálne zvyšoval a v Európe a USA dosiahol epidemických proporcií....

Použitie benzoylového derivátu 3-aminokarbazolu na liečenie poruchy spojenej s tvorbou prostaglandínu E2 (PGE2)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8022

Dátum: 03.05.2006

Autori: Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Mangano Giorgina, Maugeri Caterina, Alisi Maria Alessandra, Coletta Isabella, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/404, A61P 25/16, A61P 19/02...

Značky: tvorbou, poruchy, derivátů, benzoylového, spojenej, 3-aminokarbazolu, pge2, liečenie, prostaglandinů, použitie

Text:

...a látky selektivne voči COX-Z, ktoré sa V súčasnosti používajú, symptómy spojené so zápalom tak, že neselektívne inhibujú produkciuV súčasnej dobe sú na trhu dostupné najmä liečivá selektívne voči COX-2, ktore majú v porovnaní s obvyklými nesteroidnými protizápalovými liečivamí (N SAID) zníženú gastrointestinálnu toxicitu. Tieto liečivá selektívne voči COX-2 však znižujú tvorbu vaskulámeho prostacyklínu (PGI 2, ktorý sa prevážne tvorí z...

Indazolamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy, medziprodukt na jej prípravu a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284731

Dátum: 14.09.2005

Autori: Pinza Mario, Giannangeli Marilena, Brufani Mario, Alisi Alessandra, Cazzolla Nicola

MPK: C07D 401/00

Značky: farmaceutický, prostriedok, přípravu, indazolamidová, zlúčenina, obsahom, spôsob, přípravy, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Indazolamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom R6 je vybraný zo skupiny obsahujúcej cykloalkylovú skupinu s 3 až 7 atómami uhlíka, heterocyklický kruh majúci 5 alebo 6 členov, v ktorom 1 až 4 členy sú heteroatómy, rovnaké alebo rozdielne, vybrané zo súboru zahrnujúceho dusík, kyslík a síru, dimetylaminoalkylovú skupinu s 1 až 3 atómami uhlíka v alkylovej časti, metoxyalkylovú skupinu s 1 až 3 atómami uhlíka v alkylovej časti,...

L-(-)-Moprorol L-(+)-tartrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9498

Dátum: 14.01.2005

Autori: Pinza Mario, Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola

MPK: C07C 217/34, A61P 27/02, A61K 31/133...

Značky: l-(+)-tartrát, l-(-)-moprorol

Text:

...obsahovat iné obvykle zložky, ako konzervačné činidlá,stabilizátory, povrchovo aktívne látky, pufry, soli na úpravu osmotického tlaku, emulgátoryV prípade konkrétneho terapeutického použitia môže farmaceutická kompozícia podľavynálezu obsahovať iné farmakologicky aktívne látky, ktorých súčasné podávanie je užitočné.Množstvo L-(-)-moprolol L-()-tartrátu vo farmaceutickej kompozícii podľa vynálezu sa v závislosti od známych faktorov, ako je...

Ibopamín maleát, spôsob jeho výroby a farmaceutické kompozície, ktoré ho obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9497

Dátum: 13.01.2005

Autori: Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Pinza Mario

MPK: C07C 219/28, A61K 31/222, A61P 27/08...

Značky: spôsob, maleát, kompozície, výroby, farmaceutické, ibopamín, obsahujú

Text:

...diagnostické účely sa farmaceutická kompozícia podľa vynálezu s výhodouF armaceutická kompozícia podľa vynálezu bude prednostne vo forme masti alebo očných kvapiek a môže tiež obsahovať ine vehikula vhodne na oftalmické použitie, napríklad etylénglykol, PEG, karboxymetylcelulózu, mannitol, sorbitol, poloxaméry, metylcelulózu, hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu apod.Táto kompozícia tiež môže obsahovat iné obvyklé zložky, napriklad...

Použitie 2H- [1, 3] oxazíno [3, 2-a] indólových derivátov na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1522

Dátum: 08.07.2004

Autori: Polenzani Lorenzo, Cazzolla Nicola, Alisi Alessandra, Guglielmotti Angelo

MPK: A61K 31/5365, A61P 25/00

Značky: neuropatickej, indolových, použitie, liečenie, derivátov, bolesti, oxazíno

Text:

...sa uvádza, že antagonisti receptora 5-HT 4 potlačujú odpoved nociceptorov na distenziu kolorektapotkanov. SB-207266 A má účinok na citlivosć konečníka.Na obr. 1 je znázornený účinok hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca I, kde R n-butyl, na alodýniu vyvolanúpodviazaním sedacieho nervu potkana.Na obr. Je znázornený účinok hydrochloridovej zlúčeniny vzorca I, kde 5 n-butyl, na mechanickú hyperalgêziu potkanaPredmetom tohto vynálezu je...

Použitie derivátov indazolu pri liečbe neuropatických bolestí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1482

Dátum: 08.07.2004

Autori: Cazzolla Nicola, Alisi Alessandra, Guglielmotti Angelo, Polenzani Lorenzo

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4523...

Značky: liečbe, bolesti, neuropatických, derivátov, použitie, indazolu

Text:

...liečiv V súčasnosti dostupných. Je teda jedným z hlavných cieľov farmaceutického priemyslu vyvinúť nové analgetiká. Naviac, navzdory všetkým výskumným snahám nájsť vhodnú analgetickú zlúčeninu, jestvujestále veľké množstvo pacientov, na ktorých ťažkosti neexistuježiadna odpovedajúca forma liečby Scholz J, Woolf C J, Can weObr.1 ukazuje vplyv hydrochloridovej soli zlúčeniny (I),kde R 4-OH a X CH, na alodynii, indukovanú...

Indazoly s analgetickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9366

Dátum: 23.04.2004

Autori: Furlotti Guido, Guglielmotti Angelo, Alisi Maria Alessandra, Polenzani Lorenzo, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/454, A61P 29/00, C07D 401/12...

Značky: účinnosťou, indazoly, analgetickou

Text:

...RRNSO 2, kde R a R majúvyššie uvedený význam,ajej adičnej soli s farmaceutický vhodnými organickými a anorganickými kyselinami.Ako typické príklady farmaceutický vhodných kyselinje možné uviesť kyselinu šťaveľovú, maleínovú, metánsrtlfónovú, paratoluénsulfónovú, jantárovú, citrónovú, vínnu, mliečnu, chlórovodíkovú, fosforečnú, sírovú. Ra prednostne predstavuje H a Cl-C alkyl. Rb prednostne predstavuje H a C 1-C 3 alkyl. RC prednostne...

Indazolamidy s analgetickou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7944

Dátum: 26.01.2004

Autori: Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Luna Giuseppe, Polenzani Lorenzo

MPK: A61P 23/00, A61K 31/00, C07D 211/00...

Značky: účinnosťou, indazolamidy, analgetickou

Text:

...alebo rozvetvenú C 14 alkylskupinu, C 1.3 alkoxyskupinu, di(C 1.3)a 1 ky 1 aIninoskupinu, acetylaminoskupinu alebo O-(C 1-3)a 1 ky 1 fenylskupinu, alebo R 3 a R 4 dohromady tvoria 5- až 7 č 1 enný kruh, v ktorom jeden alebo dva členy môžu byť heteroatómami zvolenými z N, S a O, R 5, R 6, R 7 a R 8, ktoré môžu byť rovnake alebo odlišné, predstavujú H alebo metylskupinua ich adične soli s farmaceuticky vhodnými organickými a minerálnymi...