Cabri Walter

Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18674

Dátum: 13.12.2011

Autori: Cervoni Maria Luisa, Taddei Maurizio, Cabri Walter, Pisano Claudio, Giannini Giuseppe, Vesci Loredana, Ferrini Serena

MPK: C07D 249/06, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Značky: aktivitou, aryltriazolové, zlúčeniny, protinádorovou

Text:

...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...

Oxidované deriváty triazolylpurínov vhodné ako ligandy receptoru adenozínu A2A a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19254

Dátum: 18.03.2010

Autori: Cabri Walter, Tarzia Giorgio, Minetti Patrizia, Piersanti Giovanni

MPK: A61K 31/52, A61P 25/00, A61P 25/16...

Značky: deriváty, receptoru, liečiv, triazolylpurínov, vhodné, použitie, oxidované, adenozínu, ligandy

Text:

...zlúčenín) prezentuje fluórobsahujúcu fenylovú skupinu ako R 3 skupinu a/alebo terciámy alkohol s R 1 radikálom, čonaznačuje, že tieto skupiny predstavujú dôležitý prvok k udeľovaniu aktivity.0007 Triazolylpuríny, vhodné ako ligandy receptora adenozínu AZA, sú uvedené v W 0 03/011864.0008 V patente (EP 1412354) podanom žiadateľom sú popísané deriváty triazolvlimidazopyridínu a triazolylpurínu vybavené antipsychotickými vlastnosťami....

Kryštalický benzhydrylester (6R,7R)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-yl)-2-[(Z)- trityloxyimino]acetylamino}-3-[(R)-1´-terc-butoxykarbonyl-2-oxo-[1,3]bipyrrolidinyl-(3E)-ylidenmetyl]-8-oxo-5-tia-1-aza-bicyclo[4.2.0]okt-2-én-2-karboxylovej Kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12244

Dátum: 14.04.2009

Autori: Longoni Davide, Schleimer Michael, Heubes Markus, Alpegiani Marco, Cabri Walter

MPK: A61P 31/00, A61K 31/546, C07D 501/12...

Značky: kyseliny, krystalický, trityloxyimino]acetylamino}-3-[(r)-1´-terc-butoxykarbonyl-2-oxo-[1,3]bipyrrolidinyl-(3e)-ylidenmetyl]-8-oxo-5-tia-1-aza-bicyclo[4.2.0]okt-2-én-2-karboxylovej, 6r,7r)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-yl)-2-[(z, benzhydrylester

Text:

...puriñkovaný 4-nitrobenzyl-7-fenoxyacetamido-3-hydroxy-3-cefem-4-karboxylát alebo jehoV US patente 6 903 211 je opísaná výroba ďalšieho konkrétneho solvátu cefalosporínu, totiž DMF solvátu cefprozilu, ktorý je užitočný pri výrobe cefprozilu. Uvádza sa, že pri tomto spôsobe je možné v akomkoľvek stupni vyhnúť použitiu adsorpčnej chromatografie alebo metódam prekryštalovania, takže sa tento spôsob ľahko uskutočňuje vI cez použitie určitých...

Kryštalická forma 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, jej použitie ako medziproduktu a produkty z nej získané

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13357

Dátum: 22.07.2008

Autori: Giorgi Fabrizio, Cabri Walter, Badaloni Elena, Marzi Mauro, Marazzi Giuseppe, Armaroli Silvia

MPK: C07D 491/22

Značky: získané, 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, použitie, forma, krystalická, medziproduktu, produkty

Text:

...a 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecln sa použije ako medziprodukt pri syntéze konečných produktov. Produkt 7-(dimetoxymetyD-kamptotecín je poskytnutý ako vyčistený pomocou stlpcovej chromatografie a ako žltá tuhá látka s teplotou topenia 201 °C (dec.). výťažok produktu je 55 .0017 Vo vyššie uvedenom Chemical Pharmaceutical Bulletin (1991), 39 (10), 257480 a v EP 0 056 692 je 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecín uvedený ako vyčistený pomocou...

Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Marzi Mauro, Alpegiani Marco, Giorgi Fabrizio, Vergani Domenico, Cabri Walter, Ghetti Paolo, Tinti Maria Ornella, Carminati Paolo

MPK: C07D 491/22

Značky: krystalické, kamptotecínu, stereoselektívny, formy, postup

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Kryštalické soli cefdiniru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1953

Dátum: 01.12.2003

Autori: Martin Gomez, Cabri Walter, Pozzi Giovanni, Alpegiani Marco

MPK: C07D 501/00

Značky: cefdiniru, krystalické

Text:

...výsledných soli s bežnými kyselinami. Reakčným rozpúštładlom môže byt voda, alebo zmes vody a alkoholov, výhodne metanolu, etanolu, propanolu alebo butanolu ketóny, výhodne acetón alebo metyletylketón,tetrahydrofurán alebo acetonitril. Výsledná roztoky sa upravia s bežnými kyselinami bežne sa cefdinir vyzráža ako solvát.Soli vzorca (l) sú okrem toho vhodné najmä na puriñkáciu surového cefdiníru ziskaného niektorými ďalšími syntetickými...

Kamptotecíny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5122

Dátum: 28.05.2003

Autori: Patricio Martin, Cabri Walter, Marastoni Elena, Zunino Franco, Vesci Loredana, Marzi Mauro, Penco Sergio, Tinti Maria Ornella, Pisano Claudio, Vergani Domenico, Alpegiani Marco, Danelli Tamara

MPK: C07D 209/00, C07D 221/00, A61K 31/47...

Značky: modifikovaným, laktónovým, kamptotecíny, kruhom

Text:

...Homokamptotecíny s ďalšími modiñkáciami sú opísané v J. Med. Chem., 2000, 43, 2285-2289, Anti-cancer Drug Design, (2001), 12, 9-19,kde protirakovinové pôsobenie bolo zvýšené vďaka fluoridácii na A kruhu. Pre substitúciu chlórom v polohe 12, pozri tiež Anti-cancer Drug Design, (2001 ), 16,27-36.0006 Problémom rozpustnosti homokamptotecínov vo vode sa zaoberá spis US 6,291,676, University of Kentucky, zverejnený dňa 18.09.2001 s rôzny mi...

Camptotheciny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1321

Dátum: 28.05.2003

Autori: Marastoni Elena, Danelli Tamara, Vesci Loredana, Zunino, Penco Sergio, Patricio Martin Gomez, Cabri Walter, Marzi Mauro, Vergani Domenico, Tinti Maria, Alpegiani Marco, Pisano Claudio

MPK: C07D 491/00, A61K 31/47, C07D 471/00...

Značky: laktónovým, kruhom, camptotheciny, modifikovaným

Text:

...zvýšenie stability laktónového kruhu, a teda ako užitočný model pre spracovanie dalších derivátov camptothecinu. Viď tiež Bioorg. Med. Chem. Lett., 9, (1999) 2599-2602 Biochemistry,1999, 38, 15556-15563 Cancer Research, 59 2939-2943. Iné modifikácie homocamptothecinu na kruhoch A a B sú opísané V W 0 00/61146, University of Pittsburgh et al., publikované 19.10.2000 a v J. Med. Chem., 1999, 42, 3018-3022 pre takzvané homosilatekány, ktoré sú...

Spôsob výroby 4-demetoxydaunomycinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278267

Dátum: 05.06.1996

Autori: De Bernardinis Silvia, Francalanci Franco, Penco Sergio, Cabri Walter

MPK: C07C 50/38

Značky: spôsob, 4-demetoxydaunomycinónu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

4-Demetoxydaunomycinón vzorca I sa vyrába tak, že sa uvedie do reakcie 4-demetyl-13-dioxolanyldaunomycinón za prítomnosti N,N-di-izopropyletylamínu a katalytického množstva 4-dimetylaminopyridínu so sulfonylovou zlúčeninou všeobecného vzorca RSO2X, v ktorom X znamená skupinu vzorca OSO2R, kde R predstavuje trifluórmetylovú skupinu, výsledný sulfónovaný 4-demetyl-13-dioxolanyldaunomycinón sa nechá reagovať v redukčnom prostredí za prítomnosti...

Spôsob prípravy derivátov ergolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279039

Dátum: 09.11.1994

Autori: Candiani Ilaria, Cabri Walter, Zarini Franco, Bedeschi Angelo

MPK: C07D 457/06

Značky: derivátov, ergolinu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov ergolínu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená C1-4 alkyl, cyklohexyl, fenyl alebo skupinu vzorca (CH2)nN(CH3)2, kde n je celé číslo, R2 znamená ktorúkoľvek skupinu symbolu R1 alebo vodík, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, tiazolyl alebo tiadiazol, R3 znamená C1-4 uhľovodík, R4 znamená vodík, halogén, metyltioskupinu, alebo fenyltioskupinu, R5 znamená vodík alebo metyl, reakciou ergolínamidu všeobecného...

Spôsob prípravy antracyklinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278225

Dátum: 13.08.1991

Autori: De Bernardinis Silvia, Candiani Ilaria, Francalanci Franco, Cabri Walter

MPK: C07C 49/423, C07C 49/727

Značky: antracyklinónov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy antracyklinónov všeobecného vzorca I, kde R znamená skupinu vzorca COOR1, kde R1 znamená atóm vodíka alebo metyl, spočíva v tom, že sa v prvom stupni chráni 13-ketoskupina 4-demetyl-3-deoxydaunomycinónu spracovaním s etylénglykolom, v druhom stupni sa nechá reagovať výsledný 4-demetyl-13-dioxolanyl-7-deoxydaunomycinón so sulfonačným činidlom vzorca R'-SO2-X, v ktorom X znamená atóm halogénu alebo skupinu vzorca -O-SO2-R' a R'...