C07K 5/08

Spôsob rozlíšenia enantiomérnej zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 288068

Dátum: 17.04.2013

Autori: Faucher Anne-marie, Cameron Dale, Bailey Murray, Goudreau Nathalie, Tsantrizos Youla, Wernic Dominik, Rancourt Jean, Llinas-brunet Montse, Ghiro Elise, Poupart Marc-andré, Halmos Teddy

MPK: A61K 31/7056, A61K 38/00, A61K 31/13...

Značky: zmesí, rozlíšenia, spôsob, enantiomérnej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob rozlíšenia enantiomérnej zmesi metylesteru kyseliny 1-amino-2-vinylcyklopropylkarboxylovej alebo jej N-chránenej zmesi zahŕňa krok pôsobenia esterázy subtilizínu Bacillus licheniformis (Alcalase) na túto zmes, čím sa získa požadovaný enentiomér metylesteru kyseliny 1-amino-2-vinylcyklopropylkarboxylovej alebo jej N-chránenej formy.

Peptidové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288064

Dátum: 13.03.2013

Autori: Njoroge George, Pinto Patrick, Bennett Frank, Lim-wilby Marguerita, Ganguly Ashit, Chen Kevin, Zhu Zhaoning, Vaccaro Henry, Mc Cormick Jinping, Jao Edwin, Girijavallabhan Viyyoor Moopil, Chan Tin-yau, Hendrata Siska, Levy Odile Esther, Kemp Scott Jeffrey, Arasappan Ashok, Santhanam Bama, Lovey Raymond, Saksena Anil, Venkatraman Srikanth, Huang Yuhua, Wu Wanli, Liu Yi-tsung, Pike Russell, Wang Haiyan, Tamura Susan, Bogen Stephane, Parekh Tejal

MPK: A61K 31/7056, A61K 38/21, A61K 38/00...

Značky: peptidové, obsahom, použitie, prostriedok, zlúčeniny, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.

Vynálezy kategórie «C07K 5/08» v Ukrajine.

Peptidomimetiká a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19395

Dátum: 28.12.2012

Autor: Lipkowski Andrzej

MPK: C07K 5/10, C07K 5/08, C07K 5/06...

Značky: peptidomimetiká, použitie

Text:

...vysokú afinitu k opioidným receptorom, najmä opioidným mu receptorom, ale s antagonistickou aktivitou voči opioidným liečivám, ako sú morfín, fentanyl alebo opioidným peptidom, ako súenkefalín alebo bifalín. Okrem toho sa zistilo, že peptidomimetiká aplikované intravenóznealebo orálne v prípade pokusného zvieraťa ako modelu bolesti neznižujú antinociceptívne centrálne účinky spoločne aplikovaných opioidných agonistov, ako sú morfin...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Or Yat Sun, Wang Bin, Wang Guoqiang, Ma Jun, Long Jiang

MPK: C07K 5/062, C07K 5/08, A61K 38/21...

Značky: makrocyklické, odvodené, serínových, inhibitory, proteáz, prolinů

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Pyruvamidové zlúčeniny ako inhibítory peptidázového alergénu skupiny 1 prachových roztočov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19242

Dátum: 21.01.2011

Autori: Zhang Jihui, Perrior Trevor Robert, Jenkins Kerry, Mayor Meriel Ruth, Beevers Rebekah Elisabeth, Newton Gary Karl, Stewart Mark Richard, Garrod David Ronald, Robinson Clive

MPK: A01N 43/00, A61P 37/08, A61K 38/06...

Značky: peptidázového, inhibitory, pyruvamidové, roztočov, prachových, alergenů, zlúčeniny, skupiny

Text:

...nástup choroby v akomkoľvek časea pri opakovaných expozíciách počas života sa môžu minoritné stavy vyvinúť na vážnu chorobu. Teda,pravdepodobnosť vývoja astmy sa zvyšuje 10 až 20 násobne po tom, ako sa zistila rinitída. Ďalej, vôbec najväčšia štúdia nástupu astmy u dospelých demonštrovala, napriek doterajším názorom, že HDM alergia je rovnako dôležitá pre dospelých ako aj pre deti (Jaakkola et al 2006).0012 Aj riziko alergie aj jej...

Modifikované cytokíny na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: 287550

Dátum: 30.12.2010

Autor: Corti Angelo

MPK: A61K 38/19, A61K 38/21, A61K 31/70...

Značky: použitie, terapii, rakoviny, modifikované, cytokíny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané cytokínové deriváty, ktoré sú tvorené cytokínom a ligandom CD13 receptora. Sú schopné cielene sa viazať na nádorové bunky ciev. Je opísané aj ich použitie ako protinádorových činidiel.

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis

MPK: A61K 38/55, C07D 417/12, C07K 5/08...

Značky: inhibitory, krystalické, tripeptid-epoxyketónové, proteázy

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...

Postup na čistenie lipopeptidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19063

Dátum: 19.02.2010

Autori: Hirth Kjersti Aastorp, Overballe-petersen Carsten, Hauge Sissel, Hansen Dennis Brian, Dale Eli Karin, Mansson Martin

MPK: C07K 1/20, C07K 5/08, C07K 1/18...

Značky: postup, lipopeptidov, čistenie

Text:

...3 opisuje spôsob, kde sa kvalita medzíproduktu daptomycínu ďalejčistí v spôsobe, ktorý zahŕňa štyri chromatografické kroky aa elúciu a navyše sa musí uskutočniť spôsobom s chladenými roztokmi a v chladenej miestnosti.0007 US patent 6696412 opisuje spôsob na čistenie daptomycínu využívajúci krok anión-výmennej chromatografie, kde sa modifikovaný pufor používa na elúciu a využívajúci krok mikrofiltrácie, kde daptomycín tvorí micely. Existuje...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Harper Steven, Summa Vincenzo, Mccauley Johh, Liverton Nigel

MPK: A61K 38/08, A61K 38/07, A61K 38/06...

Značky: inhibitory, chinoxalínové, makrocyklické, proteázy, zlúčeniny

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Kombinácie makrocyklickej chinoxalínovej zlúčeniny, ktorá je inhibítorom proteázy AN HCV NS3 s inými HCV činidlami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16916

Dátum: 17.07.2009

Autori: Harper Steven, Liverton Nigel, Summa Vincenzo, Mccauley John

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Značky: ktorá, makrocyklickej, inhibítorom, inými, kombinácie, chinoxalínovej, proteázy, zlúčeniny, činidlami

Text:

...činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,takéto zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi skreeningovými nástrojmi pre silnejšie antivírusové zlúčeniny. Ďalej,...

Antimikrobiálne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16402

Dátum: 22.12.2008

Autori: Haug Bengt Erik, Rekdal Oystein, Svendsen John Sigurd, Stensen Wenche

MPK: C07K 5/08, A61K 38/06, A61P 31/04...

Značky: zlúčeniny, antimikrobiálne

Text:

...dipeptidov a tripeptidov.0008 Svenson et al. (J. Med. Chem., 2007, 50, 3334-3339) sa zaoberajú albumínovou väzbou krátkych katiónových antimikrobiálnych mikropeptidov a jej účinkom na baktericídny účinok in vitro.0009 Haug et al. (Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 17, (2007),2361-2364) sa zaoberajú aplikáciou skríženého kaplingu podľa autorov SuzukiMiyaura na zvýšenie antimikrobiálnej účinnosti pri tvorbe antibakteriálnych...

Biologicky aktívne peptidy obsahujúce C-koncový arginín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15234

Dátum: 05.09.2008

Autori: Breece Tim, Wilkins James, Shiratori Masaru Ken

MPK: C07K 5/06, C07K 1/20, C07K 1/16...

Značky: c-koncový, peptidy, biologicky, aktívne, obsahujúce, arginín

Text:

...a/alebo kvartérnej štruktúry. Protein tu bude mat molekulovú hmotnosť typicky aspoň okolo 15-20 kD, výhodne aspoň okolo 20 kD. Príklady proteínov zahrnuté do definície v tomto dokumente zahŕňajú všetky cicavčie proteíny, najmä terapeutické a diagnostické protelny, ako sú terapeutické a diagnostické protilátky a proteíny všeobecne, ktoré obsahujú jednu alebo viac disultidových väzieb vrátane viacreťazcových polypeptidov obsahujúcich...

Michaelove systémy ako inhibítory transglutamináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18789

Dátum: 08.11.2007

Autor: Oertel Kai

MPK: C07K 5/10, C07K 5/08, C07K 1/02...

Značky: transglutamináz, michaelove, systémy, inhibitory

Text:

...substituovaná dvojitá väzba-(CO),-C 2 H 4-zákIadný reťazecakceptorom substituovaná dvojitá väzba má najmenej jeden zvyšok prijlmajúci elektrón, ktorý je schopný konjugácie, podľa možnosti s elektronegativitou 2 2,20, ešte lepšie 2 2,50, a najlepšie 2 2,80, azákladným reťazcom je peptid vytvorený z aspoň dvoch aminokyselín a/alebo základný reťazec má aspoň jednu amidovú väzbu a základný reťazec nesúci akceptorom substituovanú dvojitú...

Spôsoby, zlúčeniny, kompozície a vehikulá na dodávanie kyseliny 3-amino-1-propánsulfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18368

Dátum: 12.10.2007

Autori: Ciblat Stephane, Bouzide Abderrahim, Bachand Benoit, Kong Xianqi, Atfani Mohamed, Valade Isabelle, Levesque Sophie, Wu Xinfu, Delorme Daniel, Migneault David

MPK: A61K 38/08, A61K 38/07, A61P 25/28...

Značky: dodávanie, kompozície, zlúčeniny, spôsoby, 3-amino-1-propánsulfónovej, vehikulá, kyseliny

Text:

...2-karboqetánsulfónovú ako prvoradý metabolit a kyselinu 3-hydroxy-1-propánsulfónovú ako druhoradý metabolit. Kyselina N-acetyI-3 aminopropánsulfónová je ďalším možným druhoradým metabolitom a predpokladá sa, že je produkovaná enzýmom, ktorý acetyluje 3 APS. Tieto hypotézy sú podporené in vitro experimentmi (pozri napríklad Príklad 5), ktoré ukazujú, že konverzia 3 APS na kyselinu 2 karboxyetánsulfónovú v primárnom neurónovom kultivačnom...

4-amino-4-oxobutanoylové peptidy ako inhibítory replikácie vírusov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15813

Dátum: 13.07.2007

Autori: Phadke Avinash, Agarwal Atul, Zhang Suoming, Wang Xiangzhu

MPK: C07K 5/06, A61K 38/00, C07K 5/02...

Značky: vírusov, replikácie, 4-amino-4-oxobutanoylové, peptidy, inhibitory

Text:

...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...

Vylepšené antimikrobiálne peptidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16718

Dátum: 15.05.2007

Autori: Malmsten Martin, Schmidtchen Artur

MPK: A61K 38/04, A61K 38/10, A61K 38/17...

Značky: vylepšené, antimikrobiálne, peptidy

Text:

...Ešte dôležitejšia je potreba nových 2antimikrobiálnych peptidov, ktoré sú nealergénne pri aplikovaní u cicavcov ako napríklad u ľudí.0017 Kvôli potenciálnej Iytickej ako aj iným vlastnostiam AMP voči bakteriálnym membránam ako aj membránam cicavcov sa jedna zťažkých úloh navrhnutia nových peptidov spolieha na vývoj AMP svysokou špecifickosťou voči mikroorganizmom ako napríklad bakteriálnym alebo hubovým bunkám, t.j. vysoký terapeutický...

Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14449

Dátum: 09.11.2006

Autori: Zhou Han-jie, Sun Congcong, Laidig Guy, Shenk Kevin

MPK: C07K 5/08, C07K 5/06, A61K 38/55...

Značky: zlúčeniny, enzýmov, inhibíciu

Text:

...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...

Inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17812

Dátum: 05.07.2005

Autori: Gazzard Lewis, Tsui Vickie Hsiao-wei, Cohen Frederick, Flygare John, Deshayes Kurt, Feng Bainian, Fairbrother Wayne

MPK: C07K 5/08, A61K 38/06, A61P 35/00...

Značky: inhibitory

Text:

...propylamín, izopropylamín, fenylamín,benzyl-amln, dimetylamín, dietylamín, dipropylamín a dizopropylamín.0015 Amino-chrániaca skupina ako je tu použitá, sa týka derivátu skupín bežne používaných na blokovanie alebo ochranu aminoskupiny, zatial čo reakcie sa uskutočňujú na iných funkčných skupinách zlúčeniny. Príklady takýchto chrániacich skupín zahŕňajú karbamáty, amidy, alkylové a arylové skupiny, imíny, ako aj mnohé deriváty...

Zlúčeniny na proteazómovú inhibíciu enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17234

Dátum: 09.05.2005

Autori: Crews Craig, Laidig Guy, Smyth Mark, Borchardt Ronald, Musser John, Shenk Kevin, Radel Peggy, Bunin Barry

MPK: C07D 303/32, A61K 31/335, A61K 38/06...

Značky: zlúčeniny, inhibíciu, proteazómovú, enzymů

Text:

...pod okolo 5 M.0010 Vďalšom aspekte vynález poskytuje farmaceutické kompozlcie, ktoré obsahujú farmaceuticky prijateľný nosič afannaceuticky účinné množstvo inhibítora hydrolázy, ktoré zmierňujú účinky neurodegeneratívnych ochorení (ako je Alzheimerova choroba), ochorení so svalovou atroñou, rakoviny, chronických infekčných ochorení, horúčky, svalovej slabosti, denervácie,poranenia nervov, hladovky a stavov týkajúcich sa imunity,...

Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9051

Dátum: 14.04.2005

Autori: Laidig Guy, Borchardt Ronald, Crews Craig, Bunin Barry, Smyth Mark, Chabala John Clifford, Musser John

MPK: A61K 38/06, C07K 5/08, C07K 5/087...

Značky: proteazómu, enzýmov, zlúčeniny, inhibíciu

Text:

...Napriklad peptidy ako inhibitory proteazómu sú opisané vo WO 01/28579, v Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Specific lnhibitors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Kim, K.P. et al., Proteasome Inhibition by the Natural Products Epoxomicin and Dihydroeponemycin Insights into Specificity and Potency, Bio. Org. Med. Chem. Let., diel 9, 1999, strany...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Velazquez Francisco, Lovey Raymond, Hendrata Siska, Njoroge George, Saksena Anil, Liu Yi-tsung, Venkatraman Srikanth, Chen Kevin, Huang Yuhua, Sannigrahi Mousumi, Bogen Stephane, Bennett Frank, Girijavallabhan Viyyoor, Arasappan Ashok, Nair Latha

MPK: A61K 31/407, A61K 31/403, A61P 31/12...

Značky: serínovej, zlúčeniny, inhibitory, proteázy, hepatitidy, síry, vírusu

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov, antagonisty VLA-4 a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284349

Dátum: 05.01.2005

Autori: Seiffge Dirk, Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Hüls Christoph

MPK: A61K 38/06, A61K 38/07, C07D 207/02...

Značky: heterocyklické, obsahuje, ktorý, leukocytov, farmaceutický, prostriedok, inhibitory, antagonisty, zlúčeniny, vla-4, adhézie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa používajú na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo sú spojené s nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov...

Protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12744

Dátum: 30.11.2004

Autori: Grainger David John, Fox David John

MPK: A61K 31/55, A61P 19/00, A61P 25/28...

Značky: látky, protizápalové

Text:

...a ich syntéza bola značne lacnejšia. Podruhé bola uskutočnená podrobná analýza štruktúryzaktivity týchto peptidov,aby boli identifikované kľúčové farmakofory a navrhnuté malé nepeptidícké štruktúry, ktoré si podržali prínosné vlastnosti pôvodného peptidu.0007 Tento druhý prístup poskytol niekoľko štruktúrne rozličných sérií zlúčenín, ktoré si zachovali protizápalové vlastnosti peptidov, vrátane 16-amino a 16-aminoalkylových derivátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Marsault Eric, Deslongchamps Pierre, Fraser Graeme, Villeneuve Gérald, Benakli Kamel, Ouellet Luc, Ramaseshan Mahesh, Peterson Mark, Dory Yves, Li Shigui, Beaubien Sylvie, Hoveyda Hamid, Lan Ruoxi, Fortin Daniel, Vezina Martin

MPK: C07K 5/08, C07K 5/12

Značky: definované, liečiv, makrocyklické, výskum, priestorovo, vhodné, zlúčeniny

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Peptid a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282604

Dátum: 20.09.2002

Autori: Deigin Vladislav Isakovich, Korotkov Andrei Marxovich

MPK: C07K 5/08, C07K 5/06, C07K 5/10...

Značky: přípravy, spôsob, peptid

Zhrnutie / Anotácia:

Syntetický biologicky aktívny peptid s imunoregulačnými vlastnosťami všeobecného vzorca X-Glu-Trp-Y, kde X je vybrané zo skupiny H, Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslovej kyseliny, alfa-aminokaprónovej kyseliny, Y je vybrané zo skupiny Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp,...

Deriváty fenylimidazolidínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282517

Dátum: 09.09.2002

Autori: Breipohl Gerhard, Zoller Gerhard, Jablonka Bernd, König Wolfgang, Knolle Jochen, Klingler Otmar, Just Melitta

MPK: A61P 7/02, A61K 31/4164, A61K 38/04...

Značky: spôsob, farmaceutický, deriváty, obsahom, prostriedok, výroby, fenylimidazolidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Nové deriváty fenylimidazolidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opise, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, najmä ako inhibítor agregácie trombocytov.

Peptidy, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282360

Dátum: 27.11.2001

Autori: König Wolfgang, Müller Günter, Müllner Stefan

MPK: C07K 5/04, A61K 38/06, A61K 38/07...

Značky: použitie, prostriedok, výroby, farmaceutický, obsahujúci, peptidy, látky, tieto, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidy vybrané zo skupiny zahrnujúcej Asn-Tyr-Cys-Asn a X-Q-Cys-D, kde Q znamená Tyr alebo Nal, D znamená Asp, Asn, D-Asp, D-Asn, beta-Ala alebo Azagly-NH2 a X znamená a) vodíkový atóm alebo b) skupinu (C1-C18)-alkyl-C(=O)-, a ich stereoizomérne formy alebo fyziologicky prijateľné soli. Ďalej je opísaný spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiv na liečenie cukrovky a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Zlúčeniny ovplyvňujúce uvoľňovanie rastového hormónu, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281963

Dátum: 20.07.2001

Autori: Peschke Bernd, Hansen Birgit Sehested, Johansen Nils Langeland, Thogersen Henning, Lundt Behrend Friedrich, Lau Jesper, Madsen Kjeld

MPK: C07K 5/02, A61K 38/08, C07K 14/60...

Značky: zlúčeniny, uvoľňovanie, ovplyvňujúce, prostriedky, použitie, obsahom, hormonu, rastového, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Syntetické peptidy všeobecného vzorca A-B-C-D-(E)p, kde p je 0 alebo 1, so zvýšenou rezistenciou k enzymatickej proteolytickej degradácii, ktorá je dosiahnutá prítomnosťou susediacich D-aminokyselín v peptidovej sekvencii, prípadne substitúciou amidickej väzby (-CO-NH-) skupinou (Y-N-R18), aminometylénom (-CH2-NH-) a/alebo modifikovaním N- alebo C- konca peptidu. Opísané deriváty stimulujú uvoľňovanie rastového hormónu z hypofýzy. Ďalej je...

Peptidy a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281825

Dátum: 15.06.2001

Autori: Korotkov Andrei Marxovich, Deigin Vladislav Isakovich

MPK: A61K 38/05, A61K 38/06, A61K 38/07...

Značky: přípravy, spôsob, peptidy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidy všeobecného vzorca X-A-D-Trp-Y, v ktorom A je D-Glu alebo iD-Glu X je H alebo Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslová kyselina a ksí-aminokaprónová kyselina Y je Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslová kyselina, ksí-aminokaprónová kyselina,...

Derivát peptidu, spôsob prípravy jeho sulfátovej soli, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281731

Dátum: 21.05.2001

Autori: Gesellchen Paul David, Shuman Robert Theodore

MPK: A61P 7/02, C07K 5/08, A61K 38/06...

Značky: farmaceutický, sulfátovej, derivát, prostriedok, obsahom, spôsob, peptidů, přípravy, solí

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát peptidu všeobecného vzorca (I) a jeho deriváty s Boc-chrániacimi skupinami a ich farmaceuticky vhodné soli. Tieto zlúčeniny účinne bránia tvoreniu krvných zrazenín a sú užitočné antitrombotické činidlá a môžu sa používať spolu s tkanivovým plazminogénnym aktivátorom (tPA), streptokinázovou a urokinázovou terapiou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy sulfátovej soli derivátu peptidu všeobecného vzorca (I) a farmaceutický...

1,5-Benzodiazepínové deriváty, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281211

Dátum: 05.06.1996

Autori: Finch Harry, Szewczyk Jerzy Ryszard, Aquino Christopher Joseph, Sugg Elizabeth Ellen, Carr Robin Arthur Ellis

MPK: A61K 31/551, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: použitie, farmaceutické, výroby, spôsob, 1,5-benzodiazepínové, obsahom, deriváty, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a solváty, v ktorých X znamená H, CF3, alkyl, alkyltioskupinu, -O-alkyl alebo halogén, R1 znamená skupinu všeobecného vzorca (II) alebo NR4R5, R2 znamená heterocyklický zvyšok, fenyl, pyridín, NHR11, prípadne substituované, R3 znamená H, alkyl, cykloalkyl, fenyl, prípadne substituovaný, z znamená 1 alebo 2, ktoré majú agonistický účinok na receptory cholecystokinínu-A (CCK-A),...

Derivát tripeptidu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 278137

Dátum: 07.02.1996

Autori: Sawayama Tadahiro, Sasagawa Takashi, Takeyama Kunihiko, Nishimura Kazuya, Tsukamoto Masatoshi, Hosoki Kanoo

MPK: A61K 38/55, C07K 5/02, C07K 5/08...

Značky: přípravy, obsahuje, derivát, ktorý, farmaceutický, tripeptidů, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát tripeptidu všeobecného vzorca I, kde znamená R1 C4-6 cykloalkylovú skupinu, cyklohexyl (C1-2)alkylovú skupinu, fenylovú skupinu alebo fenyl(C1-2)alkylovú skupinu, pričom benzénové jadro je prípadne substituované 1 až 3 substituentmi zo súboru zahrňujúceho halogén, metyl, metoxy, fenyl, metyléndioxy, amino a hydroxy, ďalej naftylovú skupinu alebo naftyl (C1-2) alkylovú skupinu, pričom naftalénový kruh je prípadne substituovaný...

Imunogénne polypeptidy schopné vyvolať imunitnú odpoveď proti parazitom rodu Eimeria, DNA kódujúca tieto polypeptidy, rekombinantné vektory a transformované mikroorganizmy, spôsoby ich prípravy a vakcína proti kokcidióze

Načítavanie...

Číslo patentu: 281606

Dátum: 07.09.1994

Autori: Binger Mary-helen, Pasamontes Luis

MPK: C07K 14/455, A61K 39/002, C07K 5/08...

Značky: proti, parazitom, polypeptidy, spôsoby, transformované, imunogénne, eimeria, přípravy, mikroorganizmy, kokcidióze, vakcína, odpoveď, tieto, schopné, rekombinantné, vektory, imunitnú, vyvolať, kódujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Polypeptid so sekvenciou aminokyselín a jeho fragmenty, ktoré sú schopné vyvolať imunitnú odpoveď proti parazitom rodu Eimeria, DNA kódujúca tieto polypeptidy a rekombinantné vektory. Ďalej je opísaný spôsob prípravy polypeptidu, rekombinantného vektora, rekombinantného vírusu a transformovaného mikroorganizmu. Imunogénny polypeptid je použiteľný na imunizáciu subjektu proti kokcidióze. Vakcína obsahujúca opísaný polypeptid, rekombinantný vírus...

Argininové peptidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 269492

Dátum: 11.04.1990

Autori: Kasafírek Evžen, Šturc Antonín, Roubalová Alena, Novák Karel, Křepela Evžen

MPK: C07K 5/08, C07K 7/06, C07K 5/10...

Značky: peptidy, argininové

Text:

...roztok Arg(N 02)-MCU (3,8 3 10 mmolů) v dimathylformamidu (50 ml). Po 12 n atáni při teplotě míetnoati byl renkční róztok odpařen, k nekryatalickěmu odparkn byla přidánn IM HC 1 n vyloučený kryatalický produkt byl postupnä (lkrát) rozetírán 5 hydrogen-uhličitnnem aadným, nakonec 3 vodou a krystalováh ze směsi dimethylformamiduK roztoku Z-Arg(N 02)-arg(NQ 2)-MCU (10,7 5 15 mmolů) v ledově kya§ 1 ině octové (100 ml) byl přidán 35...

Arylamidy dipeptidů nebo tripaptidů s C-koncovým S-aralkylcysteinovým zbytkem a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 244022

Dátum: 16.11.1987

Autori: Beran Jaromír, Peterka Vlastimil, Sedlák Josef

MPK: C07K 5/06, C12Q 1/00, C07K 5/08...

Značky: výroby, jejich, dipeptidů, zbytkem, s-aralkylcysteinovým, c-koncovým, arylamidy, tripaptidů, způsob

Text:

...proąvte dimetłvlformamidem o filtr byl vekuovł odpełen. Odporek byl ronpuätén v octenu ethylnotém (100 m 1) o roztok byl postupne protřepén I ll kyselinou chlorovodíkovou a 5 lvdrogonuhličitonom zadným, vodou, vyausen-bezvodýu aíranem sodným, vakuovl odpeřen. Pevný odparok byl kryatalovdn s 2-propano 1 u (25. m 1) přídovkem petroletheru Bylo zíakdno 3.6 g (71 i) produktu. Vzorok k analýze byl kryetolovin obdobu,1.1 156 a 157 °c.v ledovó...

Způsob výroby tripeptidamidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 239907

Dátum: 15.05.1987

Autori: Zapletal Vladimír, Vaník Jindoich, Pech Ladislav, Emolík Jioí

MPK: A61K 37/02, C07K 5/08

Značky: výroby, způsob, tripeptidamidů

Text:

...kterém má Z, X, Y e A výše uvedený význam, ze kterého se ochranná skupine Z výhodně odstreni ketalytickou hydrogenaci.čištění ziskaného konečného produktu ee může provádät jednoduchou krystaliseci nebo vysráženim, pokud je to nutné, muže se také použit chromatogrefie na sloupci. Konečný pro~ dukt se muže popŕipadě po odstranění vedleašich produktů také vypreparnvat jednoduchou lyofilisaci.Tripeptidové deriváty obecného vzorce...

Způsob výroby tripeptidamidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 241028

Dátum: 13.06.1985

Autori: Novotný Miloslav, Zdenik Josef, Breuer Jaromír, Doležal Jioí, Socha Jioí

MPK: C07K 5/08, A61K 37/02

Značky: výroby, způsob, tripeptidamidů

Text:

...vynälezu a nakonec 100 mg na kg L-Dopa. Vždy po Et),a DD lIlŽllLltěĺCh po výše uvodenění zpracovei.uí se měří lokomotorickä aktivita jiokíísííjižch zvířat. Zjištěné hodnoty jsou uvedeny v následující tabulce udaně V procentech, ve vztahu ke zvířatům zpraoovaným TRH. K tomuto pokusu se použije vždy 15 samčích myší o celkové. hmotnosti 18 až 22 g. 3. Účinek ohracející reserpinoxroií hypothermii u myší vir B. M. Askeav Life Sci 2,7255-730 1963...