C07K 5/06

Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Crocq Véronique, Roussel Patrick, Colladant Colette, Larkin John Patrick

MPK: C07K 5/078, C07K 5/06, C07D 487/04...

Značky: kyseliny, spôsob, zlúčenín, medziprodukty, deriváty, přípravu, diazepín-1-karboxylovej, použitie, přípravy, terapeuticky, aktívnych, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, přípravě, 1,2

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

Peptidomimetiká a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19395

Dátum: 28.12.2012

Autor: Lipkowski Andrzej

MPK: C07K 5/06, C07K 5/08, C07K 5/10...

Značky: peptidomimetiká, použitie

Text:

...vysokú afinitu k opioidným receptorom, najmä opioidným mu receptorom, ale s antagonistickou aktivitou voči opioidným liečivám, ako sú morfín, fentanyl alebo opioidným peptidom, ako súenkefalín alebo bifalín. Okrem toho sa zistilo, že peptidomimetiká aplikované intravenóznealebo orálne v prípade pokusného zvieraťa ako modelu bolesti neznižujú antinociceptívne centrálne účinky spoločne aplikovaných opioidných agonistov, ako sú morfin...

Deriváty benzylamínu ako inhibítory plazmového kalikreínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Rooker David Philip, Davie Rebecca Louise, Evans David Michael, Edwards Hannah Joy

MPK: C07C 311/19, C07C 237/22, C07C 311/06...

Značky: benzylaminu, inhibitory, deriváty, kalikreínu, plazmového

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Moss Steven James, Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie

MPK: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Značky: zlúčeniny, spôsoby, makrocyklické, přípravy

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklická zlúčenina a spôsoby jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18140

Dátum: 29.03.2012

Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan

MPK: A61P 31/18, A61P 31/14, A61P 31/12...

Značky: přípravy, spôsoby, makrocyklická, zlúčenina

Text:

...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...

Pyruvamidové zlúčeniny ako inhibítory peptidázového alergénu skupiny 1 prachových roztočov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19242

Dátum: 21.01.2011

Autori: Newton Gary Karl, Beevers Rebekah Elisabeth, Stewart Mark Richard, Mayor Meriel Ruth, Zhang Jihui, Jenkins Kerry, Robinson Clive, Perrior Trevor Robert, Garrod David Ronald

MPK: A61P 37/08, A61K 38/06, A01N 43/00...

Značky: prachových, pyruvamidové, inhibitory, zlúčeniny, alergenů, skupiny, roztočov, peptidázového

Text:

...nástup choroby v akomkoľvek časea pri opakovaných expozíciách počas života sa môžu minoritné stavy vyvinúť na vážnu chorobu. Teda,pravdepodobnosť vývoja astmy sa zvyšuje 10 až 20 násobne po tom, ako sa zistila rinitída. Ďalej, vôbec najväčšia štúdia nástupu astmy u dospelých demonštrovala, napriek doterajším názorom, že HDM alergia je rovnako dôležitá pre dospelých ako aj pre deti (Jaakkola et al 2006).0012 Aj riziko alergie aj jej...

Antiproliferatívne zlúčeniny, ich konjugáty, spôsob a ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18460

Dátum: 02.08.2010

Autori: Cong Qiang, Cheng Heng, Zhang Qian, Gangwar Sanjeev

MPK: C07K 5/06, A61K 47/48, C07K 5/02...

Značky: použitia, zlúčeniny, antiproliferatívne, spôsob, konjugáty

Text:

...tieto vlastnosti netubulyzinových antimitotických činidiel (pozri napr. Balasubramanian a kol. 2009 Steinmetz a kol. 2004 Wipf a kol. 2004). Z týchto dôvodov existuje značný záujem o tubulyzíny ako antirakovinové činidlá (pozri napr. Domling a kol. 2005 c Hamel 2002).0006 Početné publikácie opisujú úsilie zamerané na syntézu tubulyzínov. Ide o publikácie vrátane Balasubramanian a kol. 2009 Domling a kol. 2006 Hoefle a kol. 2003 Neri a kol....

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Wang Xiangzhu, Gadhachanda Venkat, Li Shouming, Liu Cuixian, Phadke Avinash, Kim Ha Young, Zhang Suoming, Hashimoto Akihiro, Deshpande Milind, Pais Godwin, Chen Dawei, Agarwal Atul

MPK: A61K 38/05, C07D 403/12, A61P 31/12...

Značky: replikácie, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, vírusovej, inhibitory, nové

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Estery kyseliny borónovej a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Truong Nobel, Mccubbin Quentin, Nguyen Phoung, Zawaneh Peter, Ferdous Abu, Mazaik Debra, Kaufman Michael, Varga Csanad, Skwierczynski Raymond, Palaniappan Vaithianathan, Elliott Eric, Komar Sonja

MPK: A61P 29/00, A61K 38/05, A61P 35/00...

Značky: borónovej, farmaceutické, kyseliny, estery, obsahom, kompozície

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Washiduka Masataka, Nagasawa Masaaki, Terauchi Masaru, Tanaka Kouichirou, Watanabe Takeshi

MPK: A61K 38/00, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Biologicky aktívne peptidy obsahujúce C-koncový arginín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15234

Dátum: 05.09.2008

Autori: Breece Tim, Wilkins James, Shiratori Masaru Ken

MPK: C07K 5/06, C07K 1/20, C07K 1/16...

Značky: peptidy, c-koncový, obsahujúce, aktívne, arginín, biologicky

Text:

...a/alebo kvartérnej štruktúry. Protein tu bude mat molekulovú hmotnosť typicky aspoň okolo 15-20 kD, výhodne aspoň okolo 20 kD. Príklady proteínov zahrnuté do definície v tomto dokumente zahŕňajú všetky cicavčie proteíny, najmä terapeutické a diagnostické protelny, ako sú terapeutické a diagnostické protilátky a proteíny všeobecne, ktoré obsahujú jednu alebo viac disultidových väzieb vrátane viacreťazcových polypeptidov obsahujúcich...

Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Vidal Agnes, Tully David, Chatterjee Arnab, Spraggon Glen, Bursulaya Badry

MPK: A61K 31/425, A61K 31/401, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, prostriedky, zlúčeniny, aktivujúcej, kanály, proteázy

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Vastag Mónika, Keserü György, Szentirmay Éva, Hornok Katalin, Beke Gyula, Schmidt Éva, Farkas Sándor, Bozó Éva, Vágó István

MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, C07D 207/08...

Značky: deriváty, nové, benzamidové, bradykinínu, antagonisty

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

Spôsoby, zlúčeniny, kompozície a vehikulá na dodávanie kyseliny 3-amino-1-propánsulfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18368

Dátum: 12.10.2007

Autori: Bachand Benoit, Kong Xianqi, Atfani Mohamed, Levesque Sophie, Ciblat Stephane, Bouzide Abderrahim, Migneault David, Wu Xinfu, Valade Isabelle, Delorme Daniel

MPK: A61K 38/07, A61P 25/28, A61K 38/08...

Značky: kyseliny, 3-amino-1-propánsulfónovej, dodávanie, spôsoby, vehikulá, zlúčeniny, kompozície

Text:

...2-karboqetánsulfónovú ako prvoradý metabolit a kyselinu 3-hydroxy-1-propánsulfónovú ako druhoradý metabolit. Kyselina N-acetyI-3 aminopropánsulfónová je ďalším možným druhoradým metabolitom a predpokladá sa, že je produkovaná enzýmom, ktorý acetyluje 3 APS. Tieto hypotézy sú podporené in vitro experimentmi (pozri napríklad Príklad 5), ktoré ukazujú, že konverzia 3 APS na kyselinu 2 karboxyetánsulfónovú v primárnom neurónovom kultivačnom...

Inhibítory proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12565

Dátum: 06.08.2007

Autori: Olhava Edward, Danca Miheala

MPK: A61K 31/69, A61P 29/00, A61K 38/05...

Značky: proteazómu, inhibitory

Text:

...274 1652-1659 (1669), opisuje základnú úlohu ubiquitín-proteazómovej dráhy pri regulácii bunkového cyklu, neoplastického rastu a metastáz. Autori opisujú, že početné kľúčové regulačné proteíny, vrátane cyklinov, a cyklín dependentnej kinázy p 21 a p 27 KP, sú prechodne odbúravané v priebehu bunkového cyklu ubiquitín-proteazómovou dráhou. Usporiadané odbúravanie týchto proteínov je potrebné ktomu, aby bunka prešla bunkovým cyklom a...

Smac peptidomimetiká použiteľné ako inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Yang Fan, Chen Zhuoliang, Dai Miao, He Feng, Pham Ly Luu, Chen Christine Hiu-tung, Zawel Leigh, Lei Huangshu, Charest Mark, Wang Run-ming David, Straub Christopher Sean, Sharma Sushil Kumar

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, použitelné, peptidomimetiká

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

4-amino-4-oxobutanoylové peptidy ako inhibítory replikácie vírusov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15813

Dátum: 13.07.2007

Autori: Wang Xiangzhu, Zhang Suoming, Agarwal Atul, Phadke Avinash

MPK: A61K 38/00, C07K 5/06, C07K 5/02...

Značky: inhibitory, peptidy, 4-amino-4-oxobutanoylové, vírusov, replikácie

Text:

...negatívneho reťazca je použitá ako templát na syntézu ďalších pozitívnych reťazcov genómových RNA, ktoré môžu participovať pri translácii, replikácii, zbaľovaní, alebo pri akejkoľvek ich kombinácii, čím sa tvoria progény vírusu. Usporiadanie funkčného replikázového komplexu bolo opísané ako zložka mechanizmu replikácie HCV. Predbežná patentová prihláška č. 60/669,872 Pharmaceutícal Compositions and Methods of Inhibiting HCV Replication,...

Aminotiazolové deriváty a ich použitie ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15742

Dátum: 30.05.2007

Autori: Patane Michael, Bushell Simon, Whitehead Lewis, Lamarche Matthew

MPK: A61P 31/00, A61K 38/00, C07K 5/06...

Značky: použitie, deriváty, činidla, aminotiazolové, antibakteriálně

Text:

...september, 33 Suppl. 3, 108115) rovnako ako Staphylococcus, Streptococcus, Mycobacterium, Enterococcus, Corynebacterium, Borrelía, Bacillus, Chlamydia, Mycoplasma a podobne.Problémom podobného významu je zvyšujúca sa incidencia virulentnejšieho,meticilin-rezistentného Staphylococcus aureus (MRSA) z klinických izolátov a to celosvetovo. Rovnako ako pri organizmoch rezistentnýeh na vankomycín, je mnoho kmeňov MRSA rezistentnýeh voči mnohým...

Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14449

Dátum: 09.11.2006

Autori: Zhou Han-jie, Shenk Kevin, Sun Congcong, Laidig Guy

MPK: C07K 5/06, A61K 38/55, C07K 5/08...

Značky: inhibíciu, zlúčeniny, enzýmov

Text:

...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Salvador Odén Lourdes, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Antonov Dmitry, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Lindström Mats Stefan, Kahnberg Pia Cecilia

MPK: A61K 31/4709, C07K 5/06, A61P 31/14...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Tahri Abdellah, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Ivanov Vladimir, Belfrage Anna Karin Gertrud, Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Pelcman Michael, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: vírusu, makrocyklické, hepatitidy, inhibitory

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Peptidové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284695

Dátum: 22.08.2005

Autori: Gustafsson David, Nyström Jan-erik

MPK: C07K 5/06, A61K 38/55

Značky: použitie, spôsob, přípravy, farmaceutický, prípravok, obsahom, peptidové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové deriváty vzorca (I), kde substituenty p, q, R1, R2, R3, R4, Y, n a B majú špecifické významy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom. Opísané deriváty sa používajú ako konkurenčné inhibítory pre tripsínu podobné proteázy, ako je trombín, zvlášť na liečenie stavov, kde je požadovaná inhibícia trombínu (napríklad trombóz), a ako antikoagulačné činidlá.

Spôsob prípravy eptifibatidu a príslušných medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10260

Dátum: 08.04.2005

Autori: Paone Antoinette, Forni Luciano, Ho Guojie, Detollenaere Catherine

MPK: C07K 5/06, C07C 271/22, C07K 14/75...

Značky: přípravy, medziproduktov, príslušných, spôsob, eptifibatidu

Text:

...4-6 eptifibatidu. pričom dochádza k vytvoreniu 2-6 fragmentu eptifibatidu vzorcaPj-Har-GIy-Asp(O-Pg-Trp-Pro-OH kde Harje homoarginyl GIy je glycyl Asp je aspartyl Trp je tryptofanyl Pro je proIyI P 1 je ochranná amínová skupina a P je ochranná karboxylová skupina. Vo výhodných uskutočneniach je 2-6fragment eptifibatidu pripojený na aktivované reziduum cysteinamidu prostredníctvom Pro rezidua 2-6 fragmentu eptifibatidu, pričom dochádza k...

Protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12744

Dátum: 30.11.2004

Autori: Fox David John, Grainger David John

MPK: A61P 25/28, A61P 19/00, A61K 31/55...

Značky: protizápalové, látky

Text:

...a ich syntéza bola značne lacnejšia. Podruhé bola uskutočnená podrobná analýza štruktúryzaktivity týchto peptidov,aby boli identifikované kľúčové farmakofory a navrhnuté malé nepeptidícké štruktúry, ktoré si podržali prínosné vlastnosti pôvodného peptidu.0007 Tento druhý prístup poskytol niekoľko štruktúrne rozličných sérií zlúčenín, ktoré si zachovali protizápalové vlastnosti peptidov, vrátane 16-amino a 16-aminoalkylových derivátov...

Spôsob syntézy N-((S)-1-karbetoxybutyl)-(S)-alanínu a jeho použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne

MPK: C07C 251/08, C07C 227/32, C07C 229/30...

Značky: spôsob, syntéze, syntézy, perindoprilu, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu, použitie

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Sulfanylalkanoyl, acylsulfanylalkanoyl a ditioalkanoyllaktámové zlúčeniny s ACE a NEP inhibičnou aktivitou a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 283556

Dátum: 11.08.2003

Autori: Robl Jeffrey, Barrish Joel, Karanewsky Donald, Petrillo Edward, Ryono Denis

MPK: C07D 267/14, C07K 5/06, A61K 38/55...

Značky: zlúčeniny, aktivitou, acylsulfanylalkanoyl, prípravok, ditioalkanoyllaktámové, sulfanylalkanoyl, inhibičnou, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce inhibičnú aktivitu proti angiotenzín konvertujúcemu enzýmu (ACE) a neutrálnej endopeptidáze (NEP), ktoré sú účinné kardiovaskulárne činidlá. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok obsahujúci uvedené zlúčeniny vhodný na liečenie hypertenzie.

Auristatínové konjugáty a ich použitie na liečenie rakoviny, autoimunitného ochorenia alebo infekčného ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10277

Dátum: 31.07.2003

Autori: Senter Peter, Doronina Svetlana, Toki Brian

MPK: C07K 16/30, C07K 16/12, A61K 39/395...

Značky: autoimunitného, infekčného, liečenie, rakoviny, konjugáty, ochorenia, použitie, auristatínové

Text:

...dolastatínové deriváty, ktoré majú signiñkantne nižšiu toxicitu, ktoré majú použiteľnú terapeutickú účinnosť v porovnaní sdoterajšimi terapiami na báze dolastatínových liečiv.0006 Uvedenie akéhokoľvek odkazu v časti 2 tejto prihlášky neznamená pripustenie, žeodkaz je stavom techniky tejto prihlášky.0007 V jednom uskutočnení poskytuje predložený vynález zlúčeniny všeobecného vzorca laL ArWrYçDl p Ia a ich farmaceutický prijateľné soli a...

Konjugáty liečiva a ich použitie na liečbu rakoviny, autoimunitných ochorení alebo infekčných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20035

Dátum: 31.07.2003

Autori: Doronina Svetlana, Toki Brian, Senter Peter

MPK: A61K 47/48, C07K 16/30, C07K 16/12...

Značky: rakoviny, použitie, konjugáty, infekčných, autoimunitných, ochorení, liečivá, liečbu

Text:

...účinnosť v porovnaní so súčasnými dolastatínovými liečívami.0005 Citovanie niektorého referenčného dokumentu V oddieli 2 tejto prihlášky nie je pripustením toho, že by daný odkaz predstavoval doterajší stav techniky vzhľadom na túto0006 V jednom svojom aspekte tento vynález predkladá farmaceutickú kompozíciu upravenúna intravenózne podávanie ľudským pacientom, ktorá obsahuje zlúčeniny vzorca Ia L ArWWYŤ-ąp Iaalebo ich...

Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Značky: perindoprilu, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, použitie, syntéze, kyseliny, spôsob, esterov, syntézy

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze peridoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: použitie, esterov, peridoprilu, spôsob, kyseliny, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntézy, syntéze

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/42, C07C 229/14, C07K 5/02...

Značky: spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, syntézy, syntéze, perindoprilu, esterov, použitie

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Spôsob syntézy perindolu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 177

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: solí, perindolu, prijateľných, spôsob, farmaceutický, syntézy

Text:

...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: syntézy, kyseliny, použitie, perindoprilu, spôsob, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntéze, derivátov

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 225/02, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: esterov, perindoprilu, kyseliny, syntézy, spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntéze, použitie

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 259

Dátum: 28.02.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thiery

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: použitie, derivátov, kyseliny, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, spôsob, perindoprilu, syntézy, syntéze

Text:

...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...

Peptidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283150

Dátum: 28.01.2003

Autori: Nilsson Nils Olov Ingemar, Bylund Ruth Elvy, Antonsson Karl Thomas, Gustafsson Nils David

MPK: C07C 257/18, A61K 38/55, C07C 257/16...

Značky: přípravy, deriváty, prípravok, spôsob, farmaceutický, obsahom, použitie, peptidové

Zhrnutie / Anotácia:

Kompetitívne inhibítory trypsínu podobných serín proteáze, ich príprava, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny ako účinné zložky a použitie zlúčenín ako trombínových inhibítorov, antikoagulantov a protizápalových činidiel a liečenie chorôb s nimi spojených, vzorca (I): A1-A2-NH-(CH2)n-B-D, kde A1 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIa), (IIb), (IIc), A2 predstavuje štruktúrny fragment vzorca (IIIa), (IIIb), (IIIc), B...

Spôsob redukčnej aminácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283042

Dátum: 23.12.2002

Autori: Kottenhahn Matthias, Harr Horst, Drauz Karlheinz

MPK: C07C 227/14, C07K 5/06

Značky: redukčnej, aminácie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob redukčnej aminácie, pri ktorom sa aminoskupina zavádza pomocou aminokyseliny alebo derivátu aminokyseliny do alfa-ketokyseliny alebo derivátu alfa-ketokyseliny, v inertnom rozpúšťadle za prítomnosti hydrogenačného katalyzátora a hydrogenačného prostriedku, za prípadného odstraňovania vody, ktorá sa uskutočňuje počas tvorby imínu a redukcia na amín za prítomnosti molárneho prebytku funkcie bázy k funkciám kyseliny počas celej...

Peptid a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282604

Dátum: 20.09.2002

Autori: Deigin Vladislav Isakovich, Korotkov Andrei Marxovich

MPK: C07K 5/10, C07K 5/08, C07K 5/06...

Značky: peptid, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Syntetický biologicky aktívny peptid s imunoregulačnými vlastnosťami všeobecného vzorca X-Glu-Trp-Y, kde X je vybrané zo skupiny H, Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, gama-aminomaslovej kyseliny, alfa-aminokaprónovej kyseliny, Y je vybrané zo skupiny Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-Nval, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp,...

Inhibítor tryptázy alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282537

Dátum: 10.09.2002

Autori: Spear Kerry, Gschwend Heinz, Johnson Charles

MPK: A61K 38/05, C07K 5/06

Značky: tryptázy, obsahom, farmaceutický, prijateľná, soľ, inhibitor, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a jej soľ, ktorý spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom vytvára farmaceutický prostriedok na liečenie imunitou spôsobených zápalových ochorení, najmä súvisiacich s dýchacím traktom. Inhibítor tryptázy môže byť v roztoku nosiča, v roztoku aerosolovateľného farmaceuticky prijateľného netoxického nosiča, alebo v suchom prášku. Ďalej je opísané použitie inhibítora tryptázy na prípravu liečiva na inhaláciu a...