C07K 5/00

Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287422

Dátum: 18.08.2010

Autori: Livingston David, Mullican Michael, Lauffer David, Bemis Guy, Golec Julian, Murcko Mark

MPK: A61K 38/07, A61K 38/06, C07K 5/00...

Značky: kompozícia, farmaceutická, interleukín-1beta, obsahom, inhibitory, použitie, konvertujúceho, enzymů

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta všeobecného vzorca alfa, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, autoimúnnych ochorení, zápalových ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení, na prípravu liečiva na inhibíciu funkcie sprostredkovanej ICE, na prípravu liečiva na urýchlenie hojenia zranení a rán a na liečenie alebo...

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Caselli Gianfranco, Allegretti Marcello, Sabbatini Vilma, Gandolfi Carmelo, Colotta Francesco, Cesta Maria Candida, Cinzia Bizzarri, Bertini Riccardo

MPK: A61K 31/395, C07C 233/00, A61K 31/165...

Značky: přípravy, r)-enantioméry, použitie, r)-enantiomérov, spôsob, farmaceutický, kyselin, prostriedok, amidov, 2-arylpropionových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287195

Dátum: 22.02.2010

Autori: Fridman Wolf Herman, Golec Julian, Matharu Saroop, Lauffer David, Wilson Keith, Su Michael, Livingston David, Wannamaker Woods, Batchelor Mark, Gillespie Roger, Bemis Guy, Mullican Michael, Murcko Mark, Robidoux Andrea, Bebbington David, Nyce Philip, Murdoch Robert, Zelle Robert, Gu Yong

MPK: A61K 38/08, C07D 487/00, A61K 31/55...

Značky: obsahom, přípravy, prostriedok, konvertujúceho, spôsob, farmaceutický, interleukín-1ß, inhibitory, enzymů

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...

Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287169

Dátum: 11.01.2010

Autori: Martinez Jean, Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain

MPK: A61K 31/4523, A61K 38/06, A61K 31/403...

Značky: sekréciu, zlúčeniny, zvyšujúce, farmaceutický, prostriedok, obsahom, hormonu, rastového, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.

Inhibítory bunkovej adhézie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287075

Dátum: 14.10.2009

Autori: Lee Wen-cherng, Scott Daniel, Cornebise Mark, Petter Russell

MPK: A61K 31/40, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: obsahujú, inhibitory, adhézie, prostriedky, bunkovej, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61P 1/00, A61K 38/00, A61K 31/4025...

Značky: profarmakum, inhibítora, farmaceutická, kompozícia, použitie, medziprodukt, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Starke Ingemar, Blomberg David, Dahlström Mikael

MPK: A61K 31/675, A61K 31/554, A61K 38/05...

Značky: kombinácia, obsahuje, použitie, 1,5-benzotiazepíny, farmaceutická, kompozícia, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Tri-peptidové analógy, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286994

Dátum: 17.08.2009

Autori: Goudreau Nathalie, Wernic Dominik, Rancourt Jean, Cameron Dale, Bailey Murray, Faucher Anne-marie, Llinas-brunet Montse, Tsantrizos Youla, Poupart Marc-andré, Halmos Teddy, Ghiro Elise

MPK: C07K 5/00, A61K 38/06, C07C 229/00...

Značky: obsahom, farmaceutický, analogy, použitie, spôsob, medziprodukty, prostriedok, výroby, tri-peptidové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané racemáty, diastereoizoméry a optické izoméry tripeptidových analógov všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli alebo estery, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a medziprodukty. Ďalej je opísané ich použitie na výrobu liečiva na liečenie infekcie vírusom hepatitídy C.

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286921

Dátum: 26.06.2009

Autori: Turbe Hugues, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/00, C07K 1/00, C07K 5/00...

Značky: farmaceutický, syntézy, spôsob, prijateľných, solí, perindoprilu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob priemyselnej výroby perindoprilu vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Inhibítory faktora VIIa, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286902

Dátum: 17.06.2009

Autori: Zoller Gerhard, Defossa Elisabeth, Schudok Manfred, Matter Hans, Heinelt Uwe, Klingler Otmar, Safar Pavel

MPK: A61K 38/05, C07K 5/00

Značky: kompozícia, faktora, inhibitory, viia, přípravy, farmaceutická, obsahuje, ktorá, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú cennými farmakologicky aktívnymi zlúčeninami. Majú silný antitrombotický účinok a sú vhodné na liečbu a profylaxiu tromboembolických ochorení alebo restenózy. Sú reverzibilnými inhibítormi faktora VIIa, ktorý je enzýmom zrážanlivosti krvi, a môžu sa vo všeobecnosti použiť pri ochoreniach, pri ktorých je prítomná nežiaduca aktivita faktora VIIa, alebo na liečenie a prevenciu ochorení, pri...

Inhibítory kaspázy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286736

Dátum: 20.03.2009

Autori: Bemis Guy, Shi Zhan, Wilson Keith, Wannamaker Marion, Janetka James, Grillot Anne-laure, Murcko Mark, Charifson Paul, Lauffer David, Davies Robert, Mullican Michael, Forster Cornelia

MPK: A61K 38/04, A61K 31/47, A61K 38/03...

Značky: inhibitory, obsahuje, kaspázy, ktorá, farmaceutická, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená skupinu (a) alebo (b), ktoré sú inhibítormi kaspázy, najmä enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta (ICE), spôsoby jej prípravy, farmaceutické kompozície s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorenia, ktorým je ochorenie sprostredkované IL-1, apoptózou, zápalové ochorenie, autoimúnne ochorenie, deštrukčné ochorenie kosti, proliferatívne ochorenie,...

Deriváty esterov aspartylových dipeptidov, sladidlo s ich obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286552

Dátum: 28.11.2008

Autori: Nakamura Ryoichiro, Amino Yusuke, Takemoto Tadashi, Yuzawa Kazuko

MPK: A23L 1/236, C07K 5/00

Značky: dipeptidov, sladidlo, aspartylových, esterov, deriváty, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty esterov aspartylových dipeptidov vrátane ich solí všeobecného vzorca 1, ktoré sú použiteľné ako sladidlá. Ďalej sú opísané sladidlá alebo výrobky, najmä sladké potraviny obsahujúce uvedené deriváty.

Kryštalické formy 1S-[1alfa(2S*, 3R*), 9alfa]-6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1- izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, spôsob ich výroby a použitie a farmaceutické kompozície s…

Načítavanie...

Číslo patentu: 286267

Dátum: 23.05.2008

Autori: Godard Jean-yves, Rognon Valérie

MPK: A61K 38/06, C07K 5/00

Značky: farmaceutické, 3r, výroby, kompozície, 9alfa]-6,10-dioxo-n-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1, krystalické, spôsob, izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6h-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, použitie, formy, 1s-[1alfa(2s

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické formy 1S-[1alfa-(2S*,3R*),9alfa]6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3- furanyl)-9[[(1-izochinolyl)karbonyl]amino]oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, najmä bezvodá forma (forma A) a hydratovaná forma (forma B), ich príprava kryštalizáciou amorfného produktu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva inhibujúceho aktivitu enzýmu konvertujúceho interleukin-1beta (ICE).

Protinádorové látky, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286240

Dátum: 09.05.2008

Autori: Mcmorris Trevor, Kelner Michael

MPK: A61K 31/16, A61K 31/12, A61K 31/185...

Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, prostriedok, látky, protinádorově

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo (II), kde významy R1, R2, R3, R4, R5, R6 a R7 a ďalších substituentov sú definované v opise, a ich farmaceuticky prijateľné soli. Opísané sú aj medziprodukty a spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo (II) a spôsoby inhibície nádorového rastu alebo liečby rakoviny podávaním jednej alebo viacerých zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo (II).

Syntetický opiátový peptidový amid a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286135

Dátum: 19.03.2008

Autori: Junien Jean-louis, Riviere Pierre, Diaz Javier Sueiraz, Vanderah Todd, Trojnar Jerzy, Schteingart Claudio

MPK: A61K 38/07, C07K 5/00

Značky: obsahom, prostriedok, syntetický, opiátový, peptidový, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidy, ktoré vykazujú vysokú selektivitu proti kapa opiátovému receptoru (KOR) a dlhotrvajúci periférny účinok bez toho, aby významne vstupovali do mozgu, a ktoré sú tvorené sekvenciami štyroch D-izomérnych aminokyselinových zvyškov, ktoré majú C-koniec vo forme mono- alebo disubstituovaného amidu. Reprezentatívne zlúčeniny, ktoré majú afinitu proti KOR najmenej 1000-krát vyššiu, ako je ich afinita proti mu opiátového receptoru, a ktorých...

Inhibítory serínových proteáz, najmä NS3 proteázy vírusu hepatitídy C, farmaceutická kompozícia a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286105

Dátum: 03.03.2008

Autori: Bhisetti Govinda Rao, Harbeson Scott, Farmer Luc, Tung Roger, Murcko Mark, Deininger David

MPK: C07K 5/00, C07K 7/00, A61K 38/55...

Značky: použitie, farmaceutická, kompozícia, inhibitory, hepatitidy, najmä, serínových, vírusu, proteáz, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (II) a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné ako inhibítory proteáz, najmä serínových proteáz a zvlášť NS3 proteázy hepatitídy C. Opísané zlúčeniny a farmaceutické prostriedky sa môžu výhodne použiť ako terapeutické činidlá proti vírusu hepatitídy C a iným vírusom, ktorých proliferácia je závislá od serínovej proteázy.

Zlúčenina špecificky inhibujúca aktivitu faktora Xa, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286094

Dátum: 20.02.2008

Autori: Lebl Michal, Safar Pavel, Ostrem James, Stierandova Alena, Strop Peter, Al-obeidi Fahad, Walser Armin

MPK: C07K 5/00, A61K 38/08, A61K 38/06...

Značky: inhibujúca, farmaceutická, zlúčenina, aktivitu, použitie, faktora, specificky, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny, ktoré špecificky inhibujú aktivitu faktora Xa. Zlúčeniny majú štruktúru X1-R1-R2-R3-X2, kde X1 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z metylu, etylu, n-propylu, izopropylu, sek-butylu, 1-metylbutylu, 2,2-dimetylpentylu, 2,2-dimetylpropylu, n-pentylu, n-hexylu, cyklopentylu, cyklohexylu, metyl-cyklohexylu a cyklopropylmetylénu, formylu, acetylu, benzoylu, benzylu, pikolylu, R1 je Tyr, R2 je Ile, R3 je Arg a X2 je orálny...

Inhibítory retrovírusovej proteázy na báze bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285958

Dátum: 07.11.2007

Autori: Getman Daniel, Vazquez Michael, Freskos John, Devadas Balekudru, Nagarajan Srinivasan, Mcdonald Joseph, Sikorski James, Decrescenzo Gary, Brown David

MPK: A61K 38/55, C07K 5/00, A61P 31/00...

Značky: báze, inhibitory, bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu, retrovírusovej, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

bis-Aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné ako inhibítory retrovírusovej proteázy a zvlášť ako inhibítory HIV proteázy. Opisujú sa inhibítory retrovírusovej proteázy, konkrétnejšie vybrané zlúčeniny, kompozícia a spôsob inhibície retrovírusových proteáz, ako je proteáza vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV), profylaktické zabránenie retrovírusovej infekcii alebo rozšíreniu retrovírusu a liečenie...

Inhibítory retrovírusovej proteázy na báze bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285930

Dátum: 08.10.2007

Autori: Freskos John, Sikorski James, Mcdonald Joseph, Nagarajan Srinivasan, Decrescenzo Gary, Vazquez Michael, Getman Daniel, Devadas Balekudru, Brown David

MPK: C07K 5/00, A61K 38/55

Značky: retrovírusovej, bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidu, inhibitory, báze, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Bis-aminokyselinahydroxyetylaminosulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné ako inhibítory retrovírusovej proteázy a zvlášť ako inhibítory HIV proteázy. Opisujú sa inhibítory retrovírusovej proteázy, konkrétnejšie vybrané zlúčeniny, kompozícia a spôsob inhibície retrovírusových proteáz, ako je proteáza vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV), profylaktické zabránenie retrovírusovej infekcie alebo rozšírenia retrovírusu a liečenie...

Deriváty metotrexátu viažuce proteín a liečivá, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7304

Dátum: 25.07.2007

Autori: Kratz Felix, Warnecke André

MPK: A61K 47/48, C07K 5/00, C07K 7/00...

Značky: viažúce, obsahujú, liečivá, metotrexátu, proteín, deriváty

Text:

...alebo reumaticky postihnutom tkanive MTX alebo deriváty MTX.0004 Úloha sa vyriešila pomocou foriem uskutočnenia uvedených0005 Predovšetkým sa pripravia deriváty metotrexátu všeobecnéhozosieťovadlo Peptĺd Spčceľ účinná látkaV ktorom R 1 H alebo CH 3, R 2 H alebo COOH, Pl-P 3 L- alebo D aminokyseliny, Xaa ozpustnosť poskytujúca aminokyselina, H O až 6, n O až 5, o O až 2, p l až 10 a PM je skupina viažuca proteín.0006 Podla...

Inhibítory retrovírusových proteáz na báze hydroxyetylaminosulfónamidu aminokyselín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285688

Dátum: 18.05.2007

Autori: Freskos John, Mcdonald Joseph, Nagarajan Srinivasan, Decrescenzo Gary, Devadas Balekudru, Vazquez Michael, Getman Daniel, Sikorski James, Brown David

MPK: A61K 38/55, C07K 5/00

Značky: retrovírusových, inhibitory, proteáz, aminokyselin, použitie, báze, hydroxyetylaminosulfónamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Vybrané hydroxyetylaminosulfónamidové zlúčeniny aminokyselín všeobecného vzorca (I), ktoré sú účinné ako inhibítory proteáz retrovírusov, osobitne ako inhibítory proteázy vírusu HIV. Sú opísané prípravky ich obsahujúce a spôsoby na potlačenie retrovírusových proteáz, ako je napríklad proteáza vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV), použitie týchto zlúčenín na prípravu liečiva na profylaktickú prevenciu retrovírusovej infekcie alebo šírenia...

Sekretagógy rastového hormónu, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285678

Dátum: 16.05.2007

Autori: Carpino Philip, Ragan John, Lefker Bruce, Jardine Dasilva Paul

MPK: A61K 38/05, C07D 471/00, A61K 31/395...

Značky: rastového, použitie, medziprodukty, kompozície, hormonu, farmaceutické, sekretagógy, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ktoré sú sekretagógmi rastového hormónu, zvyšujú hladinu endogénneho rastového hormónu, sú užitočné pri liečení a prevencii osteoporózy, kongestívneho srdcového zlyhania, slabosti spojenej so starnutím, obezity, pri urýchľovaní hojenia zlomenín kostí, atenuácii proteínovej katabolickej odpovede po veľkých operáciách, znižovaní kachexie a straty proteínov v dôsledku chronickej...

Modifikované aminokyseliny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285631

Dátum: 18.04.2007

Autori: Eberlein Wolfgang, Wienen Wolfgang, Pieper Helmut, Engel Wolfhard, Entzeroth Michael, Doods Henri, Hallermayer Gerhard, Rudolf Klaus

MPK: C07D 401/00, C07D 409/00, C07D 417/00...

Značky: farmaceutický, prostriedok, aminokyseliny, použitie, obsahom, modifikované

Zhrnutie / Anotácia:

Modifikované aminokyseliny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, diasteroméry a enantioméry, ich zmesi a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené zlúčeniny a ich použitie na výrobu liečiva na akútnu alebo profylaktickú liečbu bolestí hlavy, migrény alebo bodavých bolestí hlavy.

Spôsob prípravy derivátov lysobactínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7155

Dátum: 13.04.2007

Autori: Koebberling Johannes, Haebich Dieter, Telser Joachim, Nussbaum Franz, Anlauf Sonja

MPK: C07K 5/00, C07K 7/00, C07K 1/00...

Značky: přípravy, spôsob, derivátov, lysobactínu

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, hydroxyskupinu, trimetylsilyl,alkoxyskupinu, alkyltioskupinu, benzyloxyskupinu, Cg-Cg-cykloalkyl, fenyl, naftyl, 5- až 10-členný heteroaryl, alkylkarbonylaminoskupinu, alkoxykarbonylaminoskupinu,arylkarbonylaminoskupinu, arylkarbonyloxyskupinu, benzyloxykarbonyl abenzyloxykarbonylaminoskupinu, pričom fenyl a heteroaryl môže byt substituovaný O, 1, 2 alebo 3 substituentami vybranými nezávisle od seba zo súboru...

Deriváty streptogramínu, spôsob ich prípravy a kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285605

Dátum: 28.03.2007

Autori: Bacque Eric, Ribeill Yves, Barriere Jean-claude, Desmazeau Pascal, Bouquerel Jean, Grisoni Serge, Ronan Baptiste, Achard Daniel, Leconte Jean-pierre

MPK: A61K 38/05, C07K 5/00, A61P 31/00...

Značky: spôsob, obsahujú, přípravy, deriváty, streptogramínu, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty streptogramínov skupiny A všeobecného vzorca (I), kde R1 je halogén, azidoskupina alebo tiokyanátoskupina
R2 je vodík, metyl alebo etyl
R3 je vodík alebo zvyšok alifatického, cykloalifatického, aromatického, arylalifatického, heterocyklického alebo heterocyklylalifatického esteru, ktorý môže byť substituovaný, a väzba --- je jednoduchá väzba (stereochémia 27R) alebo dvojitá väzba, a ich solí, ak existujú.

Prekurzory inhibítorov trombínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285588

Dátum: 19.03.2007

Autori: Sörensen Henrik, Gustafsson David, Hoffmann Kurt-jürgen, Sellén Mikael, Nyström Jan-erik, Antonsson Karl Thomas

MPK: A61P 7/00, A61K 38/55, A61K 31/00...

Značky: obsahom, spôsob, použitie, prekurzory, přípravy, inhibítorov, trombínu, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2, kde R1 znamená R3 alebo A1C(O)N(R4)R5, alebo A1C(O)OR4, A1 znamená C1-5 alkylén, R2 (ktorý nahrádza jeden z H amidínovej jednotky Pab-H) predstavuje OH, OC(O)R6, C(O)OR7 alebo C(O)OCH(R8)OC(O)R9, R3 znamená H, C1-10 alkyl, C1-3 alkylfenyl, voliteľne substituovaný C1-6 alkyloxy, NO2 alebo halogén, R4 a R5 znamenajú od seba nezávisle H, C1-6 alkyl, fenyl, 2-naftyl, alebo v prípade, keď R1...

Spôsob purifikácie a prípravy 1-metylesteru N-(N-(3,3-dimetylbutyl)-L-alfa-aspartyl)-L-fenylalanínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285451

Dátum: 03.01.2007

Autor: Prakash Indra

MPK: C07K 5/00

Značky: přípravy, spôsob, purifikácie, n-(n-(3,3-dimetylbutyl)-l-alfa-aspartyl)-l-fenylalanínu, 1-metylesteru

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná príprava a purifikácia 1-metylesteru N-(N-(3,3-dimetyl-butyl)-L-alfa-aspartyl)-L-fenyl-alanínu z aspartámu a 3,3-dimetylbutyraldehydu hydrogenáciou v organickom rozpúšťadle, nasledovaná vytvorením roztoku s vodno/organickým rozpúšťadlom, v ktorom obsah organického rozpúšťadla je v rozsahu 17 % hmotn. až 30 % hmotn. roztoku s vodno/organickým rozpúšťadlom.

Spôsob prípravy cyklo(Asp-DPhe-NMeVal-Arg-Gly)

Načítavanie...

Číslo patentu: 285387

Dátum: 27.11.2006

Autori: Jonczyk Alfred, Arnold Markus

MPK: C07K 7/00, C07K 5/00

Značky: přípravy, cyklo(asp-dphe-nmeval-arg-gly, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cyklického pentapeptidu cyklo(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) cyklizáciou lineárneho pentapeptidu voleného zo súboru zahŕňajúceho H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH,H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal- Arg(Pbf)-OH, H-Asp (OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH, H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH a H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH, následným odstránením ochrannej skupiny a prípadne ďalšou konverziou na fyziologicky...

Inhibítory proteázy HCV NS3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6692

Dátum: 14.07.2006

Autori: Holloway Katharine, Liverton Nigel, Rudd Michael, Olsen David, Vacca Joseph, Mcintyre Charles, Mccauley John, Ludmerer Steven

MPK: C07K 5/00, A61P 31/00, A61K 38/06...

Značky: inhibitory, proteázy

Text:

...N. Engl. J. Med., 345 41-52(2001) B.W. Dymock, Emerging therapies for hepatitis C virus infection, Emerging Drugs, 6 13-42 (2001) a C. Crabb, Hard-Won Advances Spark Excitement about Hepatitis C, Science 506-507 (2001).0004 Niekoľko Vírusovo kódovaných enzýmov je predpokladaným cieľom pre terapeutickú intervenciu, zahŕňajúce metaloproteázu(NS 2-3), serínproteázu (NS 3), helikázu (N 83), a RNAdependentnú RNA polymerázu (NSSB). NS 3 proteáza...

Spôsob prípravy zlúčenín podporujúcich sekréciu rastového hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284982

Dátum: 01.03.2006

Autori: Chiu Charles Kwok-fung, Post Ronald James, Rose Peter Robert, Meltz Clifford Nathaniel, Busch Frank Robert

MPK: C07D 221/00, C07D 471/00, C07D 231/00...

Značky: sekréciu, zlúčenín, spôsob, přípravy, hormonu, rastového, podporujúcich

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (II) a zlúčenín všeobecného vzorca (III), symboly R1, R2, R3 a Prt majú významy uvedené v opise.

Trombínové inhibítory a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284915

Dátum: 18.01.2006

Autori: Lange Udo, Hornberger Wilfried, Mack Helmut, Höffken Hans Wolfgang, Seitz Werner, Zierke Thomas, Baucke Dorit

MPK: C07K 5/00, A61K 38/05

Značky: použitie, trombínové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich soli s fyziologicky prijateľnými kyselinami a ich použitie na výrobu liečiv a na kontrolu chorôb.

Tripeptidové a tetrapeptidové sulfóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4748

Dátum: 05.01.2006

Autori: Aurrecoechea Natalia, Schow Steven

MPK: C07K 5/00, A61K 38/06, A61P 31/00...

Značky: tetrapeptidové, tripeptidové, sulfony

Text:

...v kostnej dreni.ako TER 117 a pomenovávaný rôzne ako v~Glu-Cys(Bz)-fenylGly, yE C(Bz)-mG, VE-C(Bz)-PG, yE~C(benzyl)-pG a benzyl PG je jedna25 a môže byť pomenovaná ako L-v-glutamyl-S-(fenylmetyl)-L-cysteinyl~D-fenylglycín. TLK 117 inhibujú GST Pl-1 s Icu približne 400 nM. TLK 199 uvedený v týchto patentoch a publikáciách ako TER 199 je dietylester TLK 117 zatiaľ čo TLK 261 a TLK 262 sú dimetyl a diizopropylestery.US publikovaná prihláška č. W...

Tripeptidové a tetrapeptidové tioétery

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4747

Dátum: 04.01.2006

Autori: Schow Steven, Robinson Louise, Santiago Nicholas, Macsata Robert, Sanchez Anthony, Kelson Andrew, Simon Reyna, Aurrecoechea Natalia

MPK: A61K 38/06, A61P 31/00, C07K 5/00...

Značky: tripeptidové, tioétery, tetrapeptidové

Text:

...TLK 1 l 7 inhibuje GST Pl-1 s Icw približne 400 nM. TLKl 99 označovaná V týchto patentoch a publikáciách ako TER199, je dietylester TLK 117. US patent č. 6627732 a medzinárodný patent Č. WO 99/54346opisujú glutatiónové deriváty všeobecného vzorcaA je H alebo Cpqoacyl, R 1 je Chggalkyl alebo Cyggalkenyl aR 2 je H, C 145 alkyl alebo 03-26 alkenyl, s výnimkou prípadu, V ktorých R 1 je Chlo alkyl alebo Cy 10 alkenyl a R...

Substituované imidazolidínové deriváty, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 284851

Dátum: 12.12.2005

Autori: Schmidt Wolfgang, Seiffge Dirk, Stilz Hans-ulrich, Wehner Volkmar

MPK: A61K 38/05, A61K 38/07, A61K 38/06...

Značky: substituované, farmaceutické, imidazolidínové, spôsob, prostriedky, obsahujú, deriváty, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované imidazolidínové deriváty vzorca (I), kde B, E, W, Y, R, R2, R3, R30, e a h majú význam uvedený v nárokoch, ktoré sú cennými účinnými zložkami liečiv, napríklad na liečbu alebo profylaxiu zápalových ochorení alebo alergických ochorení sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami receptorov adhézie VLA-4 prináležiacich do skupiny integrínov sú vhodné na liečbu alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...

Spôsoby prípravy eptifibatidu a relevantných medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5974

Dátum: 08.04.2005

Autori: Forni Luciano, Ho Guojie, Bonnett Brice, Paone Antoinette, Detollenaere Catherine

MPK: C07C 271/00, C07K 5/00, C07K 14/435...

Značky: medziproduktov, eptifibatidu, relevantných, přípravy, spôsoby

Text:

...pripojené reziduum je cysteínamid chránený S-tritylom, ako bolo popísané napríklad V U.S. patente 5,506,362. Po odňatí S-trityl ochranných skupín (na reziduoch cysteínamidu a nerkaptopropiónylu) je pomocou väzobnej formácie disulfidu dosiahnuté uzavretie kruhu. Surový eptifibatid získaný priemyslovým spôsobom. vykazuje udávanú čistotu zhruba 80 . Po dvoch použitiach stĺpcovej chromatografie je Čistotazlepšená na viac než 99 .Syntéza...

Inhibítory NS-3 serinproteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6720

Dátum: 28.01.2005

Autori: Thorstensson Fredrik, Wallberg Hans, Johansson Per-ola, Rosenquist Asa, Kvarnström Ingemar, Samuelsson Bertil

MPK: C07D 245/00, A61P 31/00, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, serinproteázy

Text:

...Y-ORb, skupiny Y-C(O)Rb, skupiny Y-(CO)NRaRb, skupiny YNRaC(O)Rb, skupiny YNHSOpRb, skupiny Y-S(O)pRb, skupiny Y-S(0)NRaRb,skupiny Y-C(O)ORb a skupiny Y-NRaC(O)ORbY je nezávisle väzba alebo Cl-CgalkylénRa je nezávisle H alebo Cj-CgalkylRb je nezávisle H, Cx-Caalkyl, Co-Cgalkylkarbocyklyl alebo Cg-CgalkylheterocyklylM je skupina CR 7 RTR 7 je Cj-Cgalkyl, Co-CgalkylCg-Cycykloalkyl alebo Cg-Cóalkenyl, z ktorých ktorýkoľvek je prípadne...

Zlúčeniny ako inhibítory hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3038

Dátum: 19.05.2004

Autori: Rancourt Jean, Gorys Vida, Halmos Teddy, Bhardwaj Punit, Goulet Sylvie, Bailey Murray, Bordeleau Josée, Goudreau Nathalie, Llinas-brunet Montse, Ghiro Elise, Forgione Pasquale

MPK: A61P 31/00, C07K 5/00, C07D 417/00...

Značky: hepatitidy, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...cieľ, inhibícia ktorého môže tak blokovat vírusovú replikácíu, ako aj obnoviť odozvu interferónu buniek infikovaných HCV.0010 Vo W 0 00/09543 sa opisujú zlúčeniny vzorcav ktorom výhodným významom R 2 je nesubstituovaný alebo mono- alebo disubstituovaný chinolínový zvyšok, ako sa v ňom definuje, ako inhibítory NS 3 vírusovej proteázy hepatitídy C, enzýmu nevyhnutnému na replikáciu vírusu hepatitídy C.0011 Predkladaný vynález poskytuje...

Acylované nonadepsipeptidy lyzobaktínového typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6356

Dátum: 27.04.2004

Autori: Brüning Michael-alexander, Schuhmacher Joachim, Köbberling Johannes, Fürstner Chantal, Ragot Jacques, Telser Joachim, Von Nussbaum Franz, Brunner Nina, Schiffer Guido, Svenstrup Niels, Hartmann Elke, Endermann Rainer, Anlauf Sonja

MPK: C07K 11/00, A61K 38/15, C07K 5/00...

Značky: nonadepsipeptidy, acylované, lyzobaktínového

Text:

...alkylkarbonyl, alkoxykarbonyl,arylkarbonyl a benzyloxykarbonylaminoskupinu, EP 1 625 153 EP 56/Z-TŠkde aryl a heteroaryl môžu ďalej byt substítuované O, 1, 2 alebo Ssubstituentmi vybranými nezávisle od seba zo súboru zahŕňajúceho halogén, hydroxyskupinu,aminoskupinu, kyanoskupinu, nitroskupinu, alkyl, alkoxyskupinu a fenyl, R 2 predstavuje vodik alebo C 1-C 4 ~alkyl, aleboR 1 a R 2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Porter Brian, Xu Gouyou, Miao Zhenwei, Or Yat Sun, Nakajima Suanne, Sun Ying, Tang Datong, Wang Zhe

MPK: A61P 31/00, A61K 31/395, A61K 31/38...

Značky: inhibitory, chinoxalinylové, proteázy, serín, zlúčeniny, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

HLA-A2 antigénne peptidy asociované s nádormi a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16284

Dátum: 16.04.2004

Autori: Chesnut Robert, Fikes John, Ishioka Glenn, Sette Alessandro

MPK: C07K 5/00, A61K 38/00

Značky: peptidy, hla-a2, kompozície, asociované, antigénne, nádormi

Text:

...na bunkovom povrchu. Tieto komplexy epitopMHC sú rozpoznávané T Iymfocytárnym receptorom CTL. Toto rozpoznávanieje vyžadované pre aktiváciu CTL, a taktiež indukciu efektorových funkcií, ako je Iýza cieľovej nádorovej bunky.0005 Molekuly MHC sú vysoko polymorfné proteíny, ktoré regulujú reakcie T Iymfocytov (Schwartz, B. D., The human major histocompatibility Complex HLA in basic clinical immunology Stites et al., eds., Lange...