C07K 14/665

Veľmi silné úplné a čiastočné agonisty a antagonisty nociceptín/orfanín FQ receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19093

Dátum: 15.02.2006

Autori: Calo' Girolamo, Guerrini Remo, Salvadori Severo, Regoli Domenico

MPK: C07K 14/665, A61K 38/33

Značky: receptora, antagonisty, silně, čiastočne, agonisty, velmi, úplné

Text:

...v bunkách HEK 293(Okada a kol., Biochem Biophys Res Commun 278, 493-8, 2000). Pôsobenia tohto ligandu bolí ďalej charakterizované in zirro s použitím izolovaných tkanív citlivých na N/OFQ, a in vivo v myší (Rizzi a kol., J Phamiacol Exp Ther 300, 57-63, 2002). Okrem toho Zhang a kol. (Zhang a kol., J Med Chem, 45, 5280-5286, 2002) opísali analógy N/OFQ, charakterizované zvyškom 2 amino-2-metylpropiónovej kyseliny (Aib) v polohe 7 a/alebo...

Konformačne obmedzené peptidy, ktoré sa viažu k receptoru ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7994

Dátum: 29.04.2003

Autor: Kyle Donald

MPK: C07K 14/575, C07K 14/665, A61K 38/00...

Značky: konformačne, viažu, orl-1, peptidy, obmedzene, receptoru

Text:

...1996, 27 ll 5615-22).Endogénny agonista tohto receptora je heptadekapeptid nociceptin (v tomto texte uvádzaný ako NC), peptid so 17 aminokyselinamí a sekvenciou FGGFTGARKSAR KLANQ (SEQ ID NO l) (Meunier el al., 1995, .supra), alebo orfanín FQ (Reinscheíd et al., 1995, supra). Existuje názor, že N-terminálna čast NC, tzn. F GGF (SEQ ID NO 2), ktoráje často označovaná ako informácia, je primárne zodpovedná za vyvolanie stimulácie receptora...