C07K 14/605

GLP-1 fúzne proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 288342

Dátum: 17.02.2016

Autori: Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla, Tschang Sheng-hung Rainbow

MPK: A61K 38/26, A61K 38/38, A61P 3/04...

Značky: glp-1, proteiny, fúzne

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka analógov, derivátov a fragmentov GLP-1, fúzovaných na polypeptidy, ktoré spôsobujú predĺženie polčasu životnosti peptidov in vivo. Takýmito polypeptidmi sú Fc časť imunoglobulínu, jej analóg alebo fragment. Fúzne proteíny môžu byť použité na liečenie diabetes mellitus nezávislého od inzulínu alebo obezity.

GLP-1 fúzne proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 288088

Dátum: 24.05.2013

Autori: Tschang Sheng-hung Rainbow, Glaesner Wolfgang, Micanovic Radmilla

MPK: A61K 38/26, A61K 38/38, A61P 3/04...

Značky: proteiny, glp-1, fúzne

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný heterológny fúzny proteín zahŕňajúci prvý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, fúzovaný na druhý polypeptid s N-zakončením a C-zakončením, kde prvý polypeptid je GLP-1 zlúčenina a druhý polypeptid je vybraný zo skupiny, do ktorej patrí ľudský albumín a kde C-zakončenie prvého polypeptidu je fúzované na N-zakončenie druhého polypeptidu.

Analógy peptidu-1 podobného glukagónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287757

Dátum: 27.07.2011

Autori: Glaesner Wolfgang, Millican Rohn Lee

MPK: A61P 1/04, A61K 38/00, A61K 38/26...

Značky: peptidu-1, analogy, glukagónu, podobného

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.

Peptidový analóg oxyntomodulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16990

Dátum: 15.12.2010

Autori: Alsina-fernandez Jorge, Kohn Wayne David

MPK: A61P 3/04, A61K 38/17, A61K 38/26...

Značky: oxyntomodulínu, analog, peptidový

Text:

...alebo Iipidácie, sú opísané v dokumentoch W 0 2008101017, W 0 2006134340, W 0 2007100535 a v článku Pocai a kol., Diabetes 58, 2258-2266, 2009. Zatiaľ čo tieto peptidy odvodené zOXM môžu predstavovať potenciálne zlepšenie oproti peptidu štandardného typu, dávky požadované na dosiahnutie dostatočne velkého zníženia telesnej hmotnosti v myšom modeli obezity vyvolanej potravou (Diet-induced Obesity DIO) sú obvykle vyššie, ako môže byť...

Agonisti receptora GLP-2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18013

Dátum: 21.10.2010

Autori: Riviere Pierre, Wisniewski Kazimierz, Sueiras-diaz Javier, Alagarsamy Sudarkodi, Jiang Guangcheng, Schteingart Claudio Daniel

MPK: C07K 14/605, A61K 38/26

Značky: agonisti, glp-2, receptora

Text:

...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...

Acylované analógy glukagónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18747

Dátum: 24.06.2010

Autori: Kampen Gita, Riber Ditte, Bak Camilla Arteberg, Meier Eddi, Daugaard Jens Rosengren, Skovgaard Marie, Tolborg Jakob Lind

MPK: C07K 14/605, A61K 38/26, A61P 5/48...

Značky: glukagónu, acylované, analogy

Text:

...M.R a kol0013 V poslednej dobe bolo preukázané, že PEGylácia glukagónových analógov má významný účinok na farmakokinetický proñl testovaných zlúčenín (WO 2008/101017), ale tiež ovplyvňuje účinnost týchto zlúčenín.PODSTATA WNÁLEZU 0014 Tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorcaR 1 je H, C 14 alkyl, acetyl, formyl, benzoyl alebo triñuóraoetyl R 2 je OH alebo NHz a Z je peptid Vzorca IX 2 je Vybraté z Aib alebo Ser X 12 je Vybraté z Lys, Arg...

Analógy oxyntomodulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17699

Dátum: 18.12.2009

Autori: Pocai Alessandro, Santoprete Alessia, Eiermann George, Ward Brian, Dimarchi Richard, Pessi Antonello, Capito Elena, Marsh Donald, Sinha Roy Ranabir, Metzger, Bianchi Elisabetta, Carrington Paul, Ingallinella Paolo

MPK: C07K 14/575, A61K 38/00, C07K 14/605...

Značky: analogy, oxyntomodulínu

Text:

...analógy určené na zníženie telesnej hmotnosti u ľudských jedincov, boli predmetom publikovaných medzinárodných patentových prihlášok č. W 003/022304, WO 2004/062685 a WO 2006/ 134340.OXM ukazuje teda potenciál ako liečenie pre metabolické poruchy, ako sú cukrovka a obezita. Avšak kvôli zlej in vivo stabilite OXM existuje potreba vyvinúť OXM analógy, ktoré môžu byť bezpečne a účinne podávané na liečenie metabolických ochorení, ako...

Suspenzné formulácie inzulinotropných peptidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13840

Dátum: 22.04.2008

Autori: Mercer Ryan, Alessi Thomas, Rohloff Catherine, Yang Bing

MPK: A61K 9/00, A61K 47/14, A61K 38/26...

Značky: použitie, inzulínotropných, suspenzné, formulácie, peptidov

Text:

...hodnôt HbA 1 c testovaných zvierat liečených kontinuálnym podávanim exenatidu pomocou zariadenia DUROS. Zvislá os na tomto obrázku prestavuje priemerné percentuálne hodnoty HbA 1 c (HbA 1 c ( a na vodorovnej osi sú znázornená dni (Deň). Obézne zvieratá zo skupiny 1 (plné kosoštvoroe) boII kontrolnou skupinou,ktorej sa podávalo O g exenatidu za deň. Zvieratá zo skupiny 2 (plné štvorce) boli obézne zvieratá,ktorým sa podávalo 20 g...

Spôsob amidácie polypeptidov s bázickými aminokyselinami na C-konci s použitím špecifických endoproteáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10740

Dátum: 13.09.2006

Autori: Rissom Sebastian, Habermann Paul, Landric-burtain Laure, Salagnad Christophe, Zocher Frank

MPK: C07K 14/605, C07K 14/575, C12P 21/02...

Značky: aminokyselinami, specifických, endoproteáz, polypeptidov, amidácie, použitím, bázickými, spôsob, c-konci

Text:

...trypsínom alebo enzýmami podobnými trypsínu. Tak je možné dosiahnuť vysoke výťažky. V pripade vyššie opísaných postupov to nie je možné.Známe biotechnické spôsoby prípravy sú teda spojené snevýhodami a problém, ako vo väčších množstvách lacno pripraviť peptidy alebo proteíny, ktoré na C-konci nesú viac ako jednu bázickú aminokyselinu lyzín alebo arginín a sú na konci amidované, nie je možnédoteraz považovať za uspokojivo vyriešený.K...

Konjugáty obsahujúce degradabilné spojenie a polymérne činidlá použiteľné pri príprave takýchto konjugátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18501

Dátum: 16.06.2006

Autori: Mcmanus Samuel, Culbertson Sean, Bentley Michael

MPK: A61K 47/48, A61P 3/10, C07C 323/12...

Značky: obsahujúce, spojenie, přípravě, použitelné, degradabilné, takýchto, činidla, konjugátov, polymérne, konjugáty

Text:

...súbomý článok o účinkoch PEGylácie na liečivá (Harris a spol. (2003), Nat. Rev. Drug Discov. 2(3)2 l 4-221).0006 Aj napriek týmto úspechom je konjugácia polyméru s účinnou látkou za účelom prípravy komerčne významného liečiva často problematická. Tak napríklad pri konjugácii sa môže polymér pripojiť V mieste, alebo blízko miesta, ktoré je dôležité pre farmakologickú aktivitu účinnej látky (napríklad vo väzbovom mieste alebo blízko neho)....

Analógy oxyntomodulínu a ich účinky na potravinové správanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11853

Dátum: 13.06.2006

Autori: Bloom Stephen Robert, Ghatei Mohammad Ali

MPK: A61K 38/26, A61P 3/04, C07K 14/605...

Značky: oxyntomodulínu, analogy, účinky, potravinové, správanie

Text:

...oxm podávaný intravenózne infúziou je účinne supresívum chuti do jedla (Cohen et al., J. Clin. EndocrinolMetab, 2003, 88(10) 46964701). Pri štúdii účinkov oxm na úbytok hmotnosti u ľudí bolo zistené, že subkutánne injekcie1,8 mg (približne 400 nmol) oxm ľudským dobrovoľníkom trikrát za deň (30 min pred jedlom)po dobu 28 dní viedli k významnému zníženiu telesnej hmotnosti (Wynne et al., Diabetes, 2005,54 2390-2395).0008 WO 2004062685 opisuje...

GLP-1 pegylované zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8425

Dátum: 11.05.2006

Autori: Millican Rohn Lee Junior, Glaesner Wolfgang, Mayer John Philip, Vick Andrew Mark, Zhang Lianshan

MPK: C07K 14/605, A61P 3/10, A61K 47/48...

Značky: pegylované, glp-1, zlúčeniny

Text:

...PEGylácia obmedzí problémy spojené s predĺženým skladovaním a prípadnou separáciou PEG od PEGylovanej GLP 1 alebo exendinovej zlúčeniny znížením pravdepodobnosti toho, že sa obidva PEGy oddelía od rovnakej GLP-1 alebo exendinovej peptidovej molekuly.0007 Ďalej zavedenie dvoch PEGylačných miest do GLP-1 alebo exendinovej zlúčeniny na C-koncovom konci zlúčeniny a následne súčasná PEGylácia týchto dvoch PEGylačných miest vedie k PEGylovaným...

Analógy glukagónu podobného peptidu-2(GLP-2)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9353

Dátum: 04.05.2006

Autori: Larsen Bjarne Due, Petersen Yvette Miata, Ebbehöj Kirsten

MPK: A61K 38/26, C07K 14/605

Značky: peptidu-2(glp-2, podobného, analogy, glukagónu

Text:

...X 3, X 7, X 16, × 24 a × 28. Zíúčeniny so selektívnym účinkom na tenké črevo teda môžu zahrnovat viac ako jednu zo substitúcií X 3 je Glu, X 7 je Ser, X 16 je Ala, X 24 je Ala a X 28 je Ala. Amino-kyselinové zvyšky na pozíciách X 31, × 32 a X 33 môžu byt voliteľne odstránené.0024 Príklady zlúčenín podľa vynálezu, prednostné stimulujúce epiteliáíny rast vtenkom čreve, zahrnujú 1818, 1820, 1844, 1846, 1848, 1849, 1852, 1853, 1855, 1857 a...

Výroba glukagónu podobného peptidu 2 a analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11478

Dátum: 22.11.2004

Autori: Walczyk Ewa, Williamson Vanessa Jane, Sasaki Ken, Araujo Alberto De

MPK: A61K 38/26, C12N 15/16, C07K 14/605...

Značky: analógov, glukagónu, peptidů, podobného, výroba

Text:

...sa vyskytujúcich aminokyselín v sekvencii tvoriacej GLP-2 peptid. S výhodou sú N- a C-koncové zvyšky koncovo autentické. Obzvlášť predkladaný spôsob vedie k požadovanému GLP-2, ako peptidu, ktorý má N- a C-koncové zvyšky, ktoré sú bez zvyškových aminokyselín a ďalších chemických skupín, ktoré sú často dôsledkom rekombinantných spôsobov výroby proteínu, EP 1 704 234 34073/Hobzvlášť tých, ktoré závisia na produkcii proteínu ako fúzovaného...

Fúzne proteíny GLP-1 analógu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10531

Dátum: 10.06.2004

Autori: Millican Rohn, Glaesner Wolfgang, Vick Andrew Mark

MPK: A61K 38/26, C07K 14/605, A61P 3/10...

Značky: glp-1, fúzne, proteiny, analogů

Text:

...WO 02/46227 fúzie zlúčeniny GLP-1 a imunoglobulinu, ako je IgG 1 alebo IgG 4.0006 WO 96/04388 opisuje fúziu mutantu alebo variantu IL-4 a aspoň jednej ľudskej imunoglobulínovej konštantnej domény alebo jej fragmentu.0007 Napriek tomu, že je tento postup prijateľný pre GLP-1 liečivá (pozri W 0 02/46227), panuje všeobecná obava kvôli antigenicite rôznych fúznych proteínov, pokiaľ sú aplikované opakovane po dlhú dobu. Ide o obavu najmä pri...

Zlúčeniny GLP-1 s pripojeným polyetylénglykolom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12836

Dátum: 19.03.2004

Autori: Dimarchi Richard, Zhang Lianshan, Millican Rohn, Vick Andrew, Glaesner Wolfgang

MPK: C07K 14/605, A61K 47/48, A61K 38/26...

Značky: zlúčeniny, připojeným, glp-1, polyetylénglykolom

Text:

...môže pôsobiť na GLP-1 receptor in vitro v určitých bunkových typoch, vrátane buniek vylučujúcich inzulín Goke a kol., J. Biol. Chem., (1993) 268219650-196551. Príklady niektorých pegylovaných exendínov a agonistov na báze exendlnu je možné nájsť v medzinárodnej prihláške č. PCT/US 00/11814, ktorá bola publikovaná ako W 000/66629.0006 Výsledkom rôznych metód boli zlúčeniny GLP-1 s dlhšlm biologickým polčasom alebo väčšou potenciou ako vpripade...