C07J 53/00

Androgénové zlúčeniny, použitie androgénových zlúčenín a súprava s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287095

Dátum: 06.11.2009

Autori: De Gooyer Marcel Evert, Van Der Louw Jaap, Leysen Dirk, Buma Bursi Roberta

MPK: C07J 53/00, A61K 31/565

Značky: zlúčeniny, použitie, androgénových, androgénové, obsahom, súprava, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú androgénové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sa vyznačujú 14ß,15ß-cyklopropánovým kruhom a 17alfa-hydroxymetylovou skupinou na jadre steroidu a pri ktorých sa zistila vo všeobecnosti androgénová aktivita. Môžu byť použité na prípravu prostriedku na mužskú antikoncepciu, takisto ako na prípravu lieku na liečenie nedostatku androgénu.

Spôsob prípravy 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17150

Dátum: 27.06.2008

Autori: Haeselhoff Claus-christian, Petersen Mike

MPK: C07J 53/00

Značky: 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov, přípravy, spôsob

Text:

...voči bázam.Táto nestabilita propargylalkoholu vcelku vedie k namáhavej izolácii čistého produktu a kSpis EP 0075189 A opisuje (str. 12, príklad F) 17 alfa-(3-hydroxy-l-propinyl)-6 beta,l 7 beta 15 beta,1 óbeta-dimctylén-5 beta-androstan-3 beta,5 beta,l 7 beta-tri 0 l, ktorý bol syntetizovaný z 3 beta, l 5 beta-dihydroxy-óbeta,7 beta 1 Sbeta, l óbeta-dimetylén-Sbeta-androstan-1 7-ónu a propargylalkoholu. Uvedená zlúčenina je...

Spôsob prípravy drospirenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8935

Dátum: 26.07.2007

Autori: Andriolo Erika, Rancan Stefano, Montorsi Mauro, Mariani Edoardo

MPK: C07J 53/00

Značky: přípravy, drospirenónu, spôsob

Text:

...(C 1-C 4)alko×yaryI, alebo ii)čím sa získa zlúčenina všeobecného vzorca 82) oxidácia zlúčeniny vzorca 8 sodstránením ochranných skupín R, R alebo R, čo poskytne drospirenón I0007 Vo výhodnom uskutočnení vynálezu, v zlúčenine Il R je -CH 2-OR, kde R je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej trimetyIsiIyl-, lercbutyldimetylsilyh trietyIsiIyl-, tríizopropylsilylą dimetylizopropylsilylą dietylizopropylsilyh, dimetylí 2,3-dimetylbutyl)silyl-,...

18-Metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery (18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony), ako aj ich farmaceutické preparáty, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8943

Dátum: 29.06.2007

Autori: Muhn Hans-peter, Menges Frederik, Borden Steffen, Prelle Katja, Hübner Jan, Gallus Norbert, Bohlmann Rolf, Kuhnke Joachim

MPK: A61K 31/58, A61P 5/34, A61P 5/42...

Značky: obsahujú, preparáty, farmaceutické, 18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony, 18-metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery

Text:

...uvedené zlúčeniny sú podľa vynálezu zvlášť výhodnéDokument EP 0 150 157 opisuje príslušné zlúčeniny, ktoré majú laktónovú skupinu.Drospirenón (ÓBJB-l 55,16 j 3-dimetylćn-3-oxo-17-pregn-4-en-2 l ,17 B-karbolaktón) je novým gestagénom, ktorý je obsiahnutý napriklad V orálnom kontraceptíve YASMIN® a v prípravku ANGELIQ® na liečenie postmenopauzálnych ťažkostí (obidva od firmy SC HERING AG). Nazáklade pomerne malej añnity na gestagénový...

18-metyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17 karbolaktony, ako aj farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6172

Dátum: 30.12.2005

Autori: Muhn Hans-peter, Prelle Katja, Fritzemeier Karl-heinrich, Esperling Peter, Fuhrmann Ulrike, Borden (früher Kurz) Steffen, Bittler Dieter, Kuenzer Hermann, Bohlmann Rolf

MPK: C07J 53/00, A61P 5/00, A61K 31/58...

Značky: obsahujú, přípravky, farmaceutické, 18-metyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17, karbolaktony

Text:

...a ktoré by tak mali mať vyššiu gestagénnu potenciu než drospirenón. To by sa nakoniec malo premietnut do nižších denných dávok amalo by viesť k nižšej spotrebe aktívnej zlúčeniny.Táto úloha je vyriešená poskytnutím tu opísaných 1 S-metyl-l 9-nor-17-pregn-4-én-21,17-karbolaktónov všeobecného vzorca I. Na zlúčeniny všeobecného vzorca I (a obzvlášť zlúčeninu 3 b pozri príklady uskutočnenia) sa môže nazerať ako na štruktúme izoméry...

Spôsob výroby drospirenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8809

Dátum: 14.11.2005

Autori: Lenna Roberto, Piuri Silvia, Costantino Francesca

MPK: A61P 15/18, A61K 31/585, C07J 53/00...

Značky: drospirenónu, spôsob, výroby

Text:

...vzorca (lll) reagovaním zlúčeniny vzorca (Il) s mezylchloridom za získania zodpovedajúceho mezylátu, ktorý nie je izolovaný a z ktorého sa pridaním bromidu Iítnehozíska zlúčenina vzorca (lll)v ktorom symbol PV označuje pivaloylovú skupinu, to znamená trimetylacetylovú skupinub) otvorenie epoxy kruhu a odstránenie brómu z 7 a-bróm-5,6 j 3-epoxy-15 j 3,16 j 3-metyIen-3 Bpivaloyloxy-SB-androstan-17-ónu vzorca (lll)...

Spôsob prípravy gama-laktónu 17-hydroxy-6beta,7beta;15beta,16beta-bismetylén-17alfa-pregn-4-én-3- ón-21-karboxylovej kyseliny a kľúčových medziproduktov pre tento proces

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7483

Dátum: 11.10.2005

Autori: Gálik György, Sörös Béla, Balogh Gábor, Tuba Zoltán, Horváth Judit, Mahó Sándor

MPK: C07J 1/00, C07J 53/00

Značky: gama-laktónu, kľúčových, spôsob, ón-21-karboxylovej, 17-hydroxy-6beta,7beta;15beta,16beta-bismetylén-17alfa-pregn-4-én-3, proces, medziproduktov, kyseliny, přípravy

Text:

...pivalovej kyseliny v prítomnosti 4-dimetylaminopyridínu, čím bol získaný zodpovedajúci 3 B-pivaloyloxy-derívát. Uvedený pivaloyloxy-derivát sa nechal reagovať s tercbutylhydroperoxídom v prítomnosti VO (acetonylacetonáth ako katalyzátora za vzniku 50,63 epoxy-derivátu, ktorý sa následne nechal reagovať s trifenylfosfínom a tetrachlórmetánom v dichlórmetáne, čim bol získaný 7 oL-chlór-derivát. Uvedený 7 oc-chlór-derivát sa nechal reagovať...

Priemyselný spôsob prípravy gama-laktónu 17-hydroxy-6beta, 7beta; 15beta, 16beta-bismetylén-3-oxo-17alfa-pregn-4-én-21-karboxylovej kyseliny a kľúčových medziproduktov pre tento proces

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7791

Dátum: 11.10.2005

Autori: Horváth Judit, Gálik György, Tuba Zoltán, Bódi József, Mahó Sándor, Aranyi Antal, Sörös Béla, Balogh Gábor

MPK: C07J 53/00

Značky: proces, 15beta, spôsob, priemyselný, 7beta, medziproduktov, přípravy, kľúčových, 16beta-bismetylén-3-oxo-17alfa-pregn-4-én-21-karboxylovej, gama-laktónu, kyseliny, 17-hydroxy-6beta

Text:

...za vzniku zodpovedajúceho 3 B-pivaloyloxyderivátu. Daný pivaloyloxyderivát sa nechal reagovať s terc-butylhydroperoxidom vprítomnosti katalyzátora VO (acetonylacetonát) za vzniku SBÁB-epoxyderivátu, ktorý sa hnednechal reagovať s trifenylfosfínom a tetrachlórmetánom v dichlóimetáne, čím sa získal 70.chlórderivát. Daný 7 u-chlórderivát sa nechal reagovať so zinkom v zmesi octovej kyseliny a tetrahydrofuránu za vzniku...

Spôsob výroby 3-oxo-pregn-4-én-21,17-karbolaktónov oxidáciou 17-(3-hydroxypropyl)-3,17-dihydroxyandrostanov bez použitia kovov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4260

Dátum: 21.07.2005

Autori: Seilz Carsten, Seba Hartmut

MPK: C07J 53/00

Značky: spôsob, oxidáciou, výroby, 3-oxo-pregn-4-én-21,17-karbolaktónov, 17-(3-hydroxypropyl)-3,17-dihydroxyandrostanov, kovov, použitia

Text:

...lenÚloha predkladaného vynálezu preto spočíva v poskytnutí altematívneho spôsobu výroby 3-oxo-pregn-4-en-2 l,17-karbolaktónov zo zodpovedajúcich l 7-(3-hydroxypropyl)-3,17-dihydroxyandrostànov, ktorý umožňuje vyrobiť cieľová zlúčeniny vo vysokom výťažku a čistote. Tátoúloha sa podľa vynálezu vyriešíla spôsobom, ktorý Zahŕňa nasledujúce krokya) reakciu zlúčenín všeobecného vzorca IR 6 vodík alebo spoločne s R 7 skupina -CHg-gR 71 vodík alebo...

Modulátory progesterónového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3142

Dátum: 18.03.2005

Autori: Rewinkel Johannes Bernardus Maria, Hamersma Johannes Antonius Maria

MPK: A61K 31/58, A61P 15/00, C07J 43/00...

Značky: progesterónového, modulátory, receptora

Text:

...karbocyklický kruh a R 4 je cyklopropyl alebo cyklopropenyl, pričom obidva môžu byt substituované jedným alebo viacerými atômami halogénu, a/alebo skupinami (1-4 C)-alkyI alebo R 2 je H alebo (1-4 C)-aIkyl a R 3 spolu s R 4 tvoria 5-, 8- alebo 7- ćlenný nasýtený alebo nenasýtený karbocyklický kruh R 5 je H alebo skupina (1-4 C)alkyl alebo jej farmaceutický prípustnú formu soli a/alebo hydrátu.najmenej jeden a nie viac ako tri A 1 až A 5...

Deriváty estra-1,3,5(10)-triénu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283644

Dátum: 20.10.2003

Autori: Schneider Birgitt, Reddersen Gudrun, Elger Walter, Schwarz Sigfrid, Siemann Christel (dedič), Siemann Hans-joachim (zomrel)

MPK: C07J 41/00, A61K 31/56, C07J 43/00...

Značky: deriváty, estra-1,3,5(10)-triénu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie derivátov estra-1,3,5,(10)-triénu všeobecného vzorca (I) na výrobu liekov na hormonálnu antikoncepciu, menopauzálnu hormonálnu terapiu a na liečenie gynekologických a andrologických ochorení, ako sú karcinómy prsníkovej žľazy a prostaty.

Spôsob výroby drospirenónu a medziprodukty na jeho výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283546

Dátum: 11.08.2003

Autori: Nickisch Klaus, Mohr Jörg-thorsten

MPK: C07J 53/00

Značky: medziprodukty, výrobu, výroby, drospirenónu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby drospirenónu, čiže 6beta, 7beta 15beta, 16beta-dimetylén-3-oxo-17alfa-pregn-4-én-21,17-karbolaktónu vzorca (I) katalytickou hydrogenáciou 7alfa-(3-hydroxy-1-propinyl)-6beta, 7beta 15beta, 16beta-dimetylén-5beta-androstán-3beta,5,17beta-triolu za vzniku 7alfa-(3-hydroxy-1-propyl)-6beta, 7beta 15beta, 16beta-dimetylén-5beta-androstán-3beta,5,17beta-triolu vzorca (II), ktorý sa oxiduje za prítomnosti soli ruténia na 6beta, 7beta...

17alfa-Fluóralkylsteroidy, farmaceutické prostriedky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283155

Dátum: 24.01.2003

Autori: Schwede Wolfgang, Fuhrmann Ulrike, Cleve Arwed, Neef Günter, Klar Ulrich, Schneider Martin, Hess-stumpp Holger, Chwalisz Kristof

MPK: A61K 31/56, C07J 41/00, C07J 1/00...

Značky: látky, prostriedky, použitie, tieto, farmaceutické, obsahujúce, 17alfa-fluóralkylsteroidy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (1) sú antigestagénne účinné steroidy s fluorovaným 17alfa - alkylovým reťazcom. Uvedené zlúčeniny sú súčasťou farmaceutických prostriedkov a je možné ich použiť na výrobu liečiv.

14alfa,17alfa-C2-Premostené deriváty 19-nor-progesterónu, farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto látky a medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282281

Dátum: 05.11.2001

Autori: Schöllkopf Klaus, Fritzemeier Karl-heinrich, Halfbrodt Wolfgang, Kuhnke Joachim, Muhn Hans-peter, Krattenmacher Rolf, Schwede Wolfgang

MPK: A61K 31/58, A61K 31/56, C07J 53/00...

Značky: výrobu, obsahujúci, farmaceutický, 19-nor-progesterónu, 14alfa,17alfa-c2-premostené, deriváty, látky, prostriedok, tieto, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 14alfa,17alfa-C2-premostené deriváty 19-nor-progesterónu všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky tieto látky obsahujúce a medziprodukty na ich výrobu. Uvedeného zlúčeniny umožňujú pri perorálnej aplikácii vysokú gestagénnu účinnosť a sú vhodné na výrobu liekov.

19,11-Premostené 4-estrény, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci, ich použitie a medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 280991

Dátum: 09.08.1995

Autori: Krattenmacher Rolf, Halfbrodt Wolfgang, Ottow Eckhard, Fritzemeister Karl-heinrich, Schwede Wolfgang

MPK: A61K 31/56, C07J 53/00

Značky: látky, výrobu, farmaceutický, medziprodukty, 19,11-premostené, spôsob, výroby, obsahujúci, prostriedok, použitie, 4-estrény, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti a spôsob ich výroby. Uvedené zlúčeniny majú silné gestagénne účinky a sú vhodné na výrobu liečiv. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom a medziprodukty na ich výrobu.