C07J 31/00

S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287576

Dátum: 21.02.2011

Autori: Coote Steven John, Kay Nice Rosalyn, Biggadike Keith

MPK: A61K 31/58, A61P 11/06, A61P 11/08...

Značky: použitie, medziprodukty, 6alfa, s-fluórmetylester, farmaceutický, obsahom, prostriedok, spôsob, kyseliny, metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.

17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový derivát, spôsoby jeho prípravy a jeho použitie pri liečení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14236

Dátum: 07.07.2010

Autori: Klar Ulrich, Rotgeri Andrea, Bone Wilhelm, Möller Carsten, Schwede Wolfgang

MPK: C07J 31/00, A61P 5/36, A61K 31/567...

Značky: liečení, použitie, přípravy, derivát, spôsoby, 17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový

Text:

...zo skúmaných prípadov nedosiahla 50 ínhibícia.Na základe týchto in vitro nálezov sa dá predpokladať, že pri skúmaných látkach existuje ob zvlášť nízke riziko interakcií so spoločne podávanými liečivami, pokiaľ ide o inhibíciu CYP.Ďalej sa pri predklinickom výskume na hlodavcoch a na iných ako hlodavcoch zistilo, že zlúčenina (l l i, l 7 | 3)-17-hydroxy-1 1-4-(metylsulfo nyl)fenyl- l 7-(pentafluóretyl)estra-4,9-dién-3-ón má obzvlášť výhodný...

Deriváty kyseliny žlčovej ako FXR ligandy na prevenciu alebo liečbu FXR sprostredkovaných chorôb alebo chorobných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17184

Dátum: 27.06.2007

Autori: Pruzanski Mark, Fiorucci Stefano, Pellicciari Roberto

MPK: A61K 31/575, C07J 31/00, A61P 1/16...

Značky: deriváty, ligandy, žlčovej, prevenciu, stavov, sprostredkovaných, chorobných, chorôb, kyseliny, liečbu

Text:

...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...

Spôsob prípravy S-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo- androsta-1,4-dién-17-karbotioátu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12217

Dátum: 11.06.2007

Autori: Pokharkar, Gadakar Mahesh, Gore Vinayak, Wakchure

MPK: C07J 31/00, A61P 5/44, A61K 31/56...

Značky: spôsob, s-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo, přípravy, medziproduktov, androsta-1,4-dién-17-karbotioátu

Text:

...velmi náročné a neefektívne.0005 Špeciticky konverzia chlórmetylesteru 5 na jódmetylester 6 opísaná v dokumente US 4335121 má nasledovné obmedzeniaStopy východiskového materiálu, ktorým je chlómietylester 5. zostávajú aj po dlhých reakčných časoch (viac ako 48 hodín). Tieto stopy sa prenášajú do nasledujúcich stupňov,až po flutikazón propionát l. Stopy chlónnetylesteru 5 sa ťažko odstraňujú prostredníctvom viacnásobných kryštalizácii alebo...

Priemyselný spôsob syntézy 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(N,N-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a nové medziprodukty tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13971

Dátum: 18.05.2007

Autori: Dancsi Lajosné, Visky György, Tuba Zoltán, Molnár Csaba, Csörgei János, Magyari Endréné

MPK: C07J 41/00, C07J 31/00, C07J 21/00...

Značky: tohto, spôsobu, 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(n,n-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9, spôsob, dién-3,20-diónu, priemyselný, nové, syntézy, medziprodukty

Text:

...bol prevedený bez ďalšiehočistenia na 3,3,20,20-bis(etylén-dioxy)-17 a-hydroxy-19-norpregna-5(lO),9( l l)-dién reakciou s etylénglykolom a trimetylortoformiátom v prítomnosti katalytického množstva ptoluénsulfónovej kyseliny. Nasledujúci reakčný krok bola oxidácia 5(l 0)-dvojítej väzby s 30 peroxidom vodíka v prítomnosti hexafluoroacetónu a hydrogenfosforečnanu vápenatého na epoxíd. Potom bol pripravený...

Kompozícia na prípravu 17-vinyl-triflátov ako intermediátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18481

Dátum: 23.08.2005

Autor: Bury Paul

MPK: C07J 31/00, C07J 43/00

Značky: přípravu, 17-vinyl-triflátov, kompozícia, intermediátov

Text:

...and Application in Organic Chemistry,Synthesis, 1982, 85-126 (Stang et al.).0006 Na strane 107 článku sa neodporúča používat jednoduché bázy, ako je pyridín, lutidín alebo trietylamín, pretože tieto bázy poskytujú nežiaduce vedľajšie produkty v stupni triflátu. Stang et al. miesto toho odporúčal použitie 2,6-di-terc-butyl-4-metylpyridinu (DTBMP) napriek skutočnosti, že táto báza je drahá. Tak všetky opisané syntézy triflátového...

Spôsob prípravy 17-vinyltriflátov ako medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11485

Dátum: 23.08.2005

Autor: Bury Paul Stanley

MPK: C07J 31/00, C07J 43/00

Značky: přípravy, spôsob, 17-vinyltriflátov, medziproduktov

Text:

...s titulom Perfluoroalkanesulfonic Esters Methods of Preparation and Application in Organic Chemistry, Synthesis, 1982, 85-126 (Stang a koI.).0006 Strana 107 prehľadného článku odporúča nepoužívať jednoduché bázy, ako je pyridín, Iutidín alebo trietylamín, pretože tie poskytujú nežiaduce vedľajšie produkty v stupni triflátu. Stang a kol. miesto toho odporúčajú použitie 2,6-di-terc-butyl-4-metylpyridínu (DTBMP) napriek skutočnosti. že táto...

Metánsulfonátové soli abiraterón-3-esterov a znovuzískanie solí abiraterón-3-esterov z roztoku v metyl-terc-butyléteri

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8027

Dátum: 23.08.2005

Autor: Hunt Neil John

MPK: C07J 31/00, C07J 43/00

Značky: znovuzískanie, abiraterón-3-esterov, roztoku, metánsulfonátové, solí, metyl-terc-butyléteri

Text:

...kde R znamená nižšiu acylovú skupinu s 2 až 4 atómami uhlíka a R je akoje definované vyššie, z metyI-terc-butyléteru (MTBE).0012 Výhodne je kyselinou vytvárajúcou sol so zlúčeninou vzorca (I) kyselina chlorovodíková,sírová alebo toluoyltartárová, alebo najmä kyselina metánsulfónová.0013 Použitím súčasného vynálezu je možný spôsob výroby zlúčeniny vzorca (l), ktorý nevyžaduje chromatografíckú purifikáciu vžiadnom štádiu syntézy. Výnález...

Protizápalové alebo protialergické androstanové komplexy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1959

Dátum: 21.07.2003

Autori: Jacewicz Victor Witold, Millan Michael John, Seager John Frederick, Biggadike Keith, Theophilus Andrew Lewis, Craig Andrew Simon, Coote Steven John, Chetina Olga

MPK: C07J 31/00, A61P 29/00, A61K 31/58...

Značky: komplexy, protizápalové, androstanové, protialergické

Text:

...napríklad primárneho alebo sekundárneho amínu) môže byt schopný interakcie s akceptorom vodíkovej väzby na zlúčenine vzorca (I), čim sa napomáha stabilízácii kryštálovej mriežky.Príkladmi vhodných hosťovských molekúl sú rozpúšťadlá, ako napriklad deriváty amínov, najmä sekundárnych aterciárnych amínov, napriklad zlúčeniny všeobecného vzorca NRlRzRs, kde R znamená vodík alebo Cmalkyl, R 2 a R 3 znamenajú Cmalkyl, najmä trietylamin,...

Karbotioáty androstanu a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 278140

Dátum: 07.02.1996

Autori: Steeples Ian Philip, Bain Brian Macdonald, Williamson Christopher, Phillips Gordon Hanley, Laing Stuart Bruce

MPK: C07J 31/00

Značky: prostriedky, obsahom, karbotioáty, androstanu, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Karbotioáty androstanu všeobecného vzorca I, kde R1 znamená fluór-, chlór- alebo brómmetylovú skupinu alebo 2'-fluóretylovú skupinu, R2 znamená skupinu COR6, kde R6 znamená C1-3alkylovú skupinu alebo OR2 a R3 spolu tvoria 16alfa 17alfa-izopropylidéndioxy skupinu, R3 znamená atóm vodíka, metylovú skupinu, ktorá môže byť tak v alfa ako aj v beta polohe alebo metylénovú skupinu, R4 znamená atóm vodíka, chlóru alebo fluóru, R5 znamená atóm vodíka...

Způsob výroby 7a-acetylthio-15,16-methylen-3-keto-17a-pregna-1,4-dien-21,17- karbolaktonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 235333

Dátum: 15.01.1987

Autori: Bittler Dieter, Losert Wolfgang, Nickisch Klaus, Wiechert Rudolf, Laurent Henry

MPK: A61K 31/585, C07J 31/00

Značky: výroby, karbolaktonů, způsob, 7a-acetylthio-15,16-methylen-3-keto-17a-pregna-1,4-dien-21,17

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby 7?-acetylthio-15,16-methylen-3-keto-l7?-pregna-1,4-dien-21,17- karbolaktonů obecného vzorce I, ve kterém methylenová skupina v poloze 15,16 může mít polohu ?nebo?, vyznačující se tím, že sloučenina obecného vzorce II, ve kterém methylenová skupina v poloze 15,16 může mít polohu ?nebo?, se dehydrogenuje v poloze 1,2.