C07J 1/00

11ß-Halogénsubstituované steroidy, ich výroba a použitie na výrobu farmaceutických činidiel a farmaceutických prípravkov obsahujúcich 11ß-halogénsubstituované steroidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287444

Dátum: 02.09.2010

Autori: Nubbemeyer Reinhard, Bohlmann Rolf, Zopf Dieter, Künzer Hermann

MPK: C07J 1/00, A61K 31/565, A61P 5/00...

Značky: farmaceutických, výroba, výrobu, činidiel, obsahujúcich, použitie, prípravkov, steroidy, 11ß-halogénsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú steroidy všeobecného vzorca (I), kde R11 je halogén a X-Y-Z reprezentuje skupinu jednej z dvoch štruktúr CH=C-C alebo CH2-C=C, ako aj spôsob prípravy týchto zlúčenín, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú 11beta-halogénsubstituované steroidy.

Spôsob prípravy 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1E alebo 1Z) oxímov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286601

Dátum: 14.01.2009

Autori: Erhart Bernd, Ring Sven, Schubert Gerd

MPK: C07J 41/00, C07J 1/00, C07J 21/00...

Značky: přípravy, spôsob, 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1e, oxímov

Zhrnutie / Anotácia:

3,3-Dimetoxy-5alfa, 10alfa-epoxy-estr-9(11)-en-17-ón vzorca (II) sa konvertuje účinným metylénovým činidlom v inertnom rozpúšťadle na 5alfa, 10alfa-epoxy-17 (S)-spiroepoxid vzorca (IX), ktorý sa po regio- a stereoselektívnom rozštiepení 17-spiroepoxyskupiny pomocou alkoholátu alkalického kovu alebo kovu alkalických zemín, alkylmerkaptánov v prítomnosti alkalických hydroxidov alebo kálium-terc-butanolátu, pomocou priameho rozštiepenia pomocou...

Prostriedky a spôsoby na liečenie svalových porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20781

Dátum: 27.10.2008

Autori: Platenburg Gerardus Johannes, De Kimpe Josephus Johannes, Aartsma-rus Annemieke, Van Deutekom Judith Christina Theodora, Van Ommen Garrit-jan Boudewijn

MPK: A61K 38/17, A61K 31/57, A61K 31/56...

Značky: svalových, spôsoby, liečenie, prostriedky, poruch

Text:

...zápalu tkaniva a poškodených svalových buniek ešte naďalej prispieva k symptómom DMD. Z toho dôvodu, aj ked dôjde ku zmierneniu príčiny DMD,dysfunkčného dystrofínového proteínu, liečenie DMD sa môže ešte ďalej dodatočne zlepšiť pomocou doplnkového liečenie podľa predloženého vynálezu. Okrem toho, predložený vynález poskytuje zistenia, že zníženie zápalu nevedie k výraznému zníženiu príjmu AON svalcvými bunkami. Toto je prekvapujúce,...

8-Beta substituované 16-alfa-fluór-estratriény ako selektívne aktívne estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13126

Dátum: 11.07.2008

Autori: Prelle Katja, Muhn Hans-peter, Braeuer Nico, Fritzemeier Karl-heinrich, Peters Olaf, Thieme Ina

MPK: A61P 5/30, A61K 31/565, C07J 1/00...

Značky: 16-alfa-fluór-estratriény, selektivně, 8-beta, estrogény, aktívne, substituované

Text:

...iným spôsobom, znižuje riziko kardiovaskulámychochorení v porovnaní so ženami, ktoré nie sú líečcne estrogénom (Grady et al., loc. cit.).V obvyklej estrogćnovej alebo hormonálnej substitučnej terapíí ( HRT), prírodné estrogény,ako estradiol, a konjugované estrogény, ktoré pozostávajú z konského moču sa používajú bud samostatne alebo v kombinácii s gestagénonr. Namiesto prírodných estrogénov sa tiež môžupoužiť deriváty, ktoré sa získajú...

Spôsob prípravy kyseliny deoxycholovej (DCA)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19245

Dátum: 18.06.2008

Autori: Mahmood Nadir Ahmeduddin, Swaringen Roy, Moriarty Robert, Reid John Gregory, Sahoo Akhila Kumar, Prasad Achampeta Rathan, David Nathaniel

MPK: A61K 8/63, A61P 3/04, A61K 31/575...

Značky: spôsob, deoxycholovej, dca, přípravy, kyseliny

Text:

...si v Spojených štátoch získali veľkú pozomosť. Jedno takéto opísané ošetrenie pre lokalizovanú redukciu tuku, ktoré je populáme V Brazílii, a ktoré používa injekcie fosfatidylcholínu, sa mylne považovalo za synonymum mezoterapie. Navzdory atraktivite tuk-rozpúšťajúcej injekcie zostáva bezpečnosť a účinnost týchto kozmetických zákrokov pre mnoho pacientov a lekárov pochybná. Pozri publikácie Rotunda, A.M. and M. Kolodney,...

Použitie prekurzora pohlavného steroidu na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie znížených alebo nevyrovnaných koncentrácií pohlavných steroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286051

Dátum: 07.01.2008

Autor: Labrie Fernand

MPK: A61K 31/57, A61K 31/565, A61K 31/58...

Značky: pohlavného, liečivá, steroidov, použitie, prekurzora, přípravu, koncentrácii, pohlavných, steroidů, nevyrovnaných, prevenciu, znížených, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA), dehydroepiandrosterón-sulfátu a zlúčenín, ktoré sa na ne premieňajú in vivo, na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie vaginálnej atrofie, hypogonadizmu, kožnej atrofie, neschopnosti udržať moč, rakoviny vaječníkov a rakoviny maternice, pričom v prípade prevencie rakoviny vaječníkov alebo rakoviny...

Použitie pregnanových a androstanových steroidov na výrobu farmaceutickej kompozície na liečbu porúch CNS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19112

Dátum: 20.11.2007

Autori: Ragagnin Gianna, Bäckström Torbjörn

MPK: A61K 31/568, A61K 31/5685, A61K 31/57...

Značky: steroidov, liečbu, androstanových, kompozície, výrobu, farmaceutickej, použitie, poruch, pregnanových

Text:

...sa vyskytujúce stresové asexuálne steroidy tiež nežiaduce účinky aspôsobujú určité poruchy. Nežiaduce účinkyd 3 -hydroxy-pregnan-20-ónových steroidov sú základom negatívnych účinkov na CNS, ktoré tieto steroídy indukujú. Príklady nepriaznivých zlúčenín sú 3 oi-hydroxy-Sd/lš-pregnanolonové steroidy uvedené v tabuľke 1. Niektoré ztýchto steroidov sú veľmi potentné abolo napr. preukázané, že vo vysokej farmaceutickej dávke majú schopnosť...

Antagonisty progesterónových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7453

Dátum: 14.11.2007

Autori: Brudny-kloeppel Margarete, Fuhrmann Ulrike, Hasselmann Rainer, Rottmann Antje, Moeller Carsten, Garke Gunnar, Schultze-mosgau Marcus, Petrov Orlin, Pruehs Stefan, Cleve Arwed, Schmidt Anja

MPK: A61P 5/00, C07J 1/00, A61K 31/567...

Značky: antagonisty, progesterónových, receptorov

Text:

...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...

Kit obsahujúci estrogénové a progestínové dávkovacie jednotky a použitie estrogénu a antiprogestínu, prípadne progestínu, alebo použitie progestínu a antiprogestínu na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 285963

Dátum: 09.11.2007

Autori: Hodgen Gary, Chwalisz Krzysztof

MPK: A61K 31/565, C07J 1/00, A61K 45/00...

Značky: progestínové, estrogénu, antiprogestínu, jednotky, případně, použitie, progestínu, liečivá, dávkovacie, obsahujúci, přípravu, estrogénové

Zhrnutie / Anotácia:

Kit obsahuje estrogénové dávkovacie jednotky a progestínové dávkovacie jednotky, pričom počet a dávka týchto jednotiek je účinná na dosiahnutie antikoncepcie u ženy alebo substitučnej hormónovej terapie u ženy, a ďalej obsahuje aspoň jednu antiprogestínovú dávkovaciu jednotku, pričom počet týchto antiprogestínových jednotiek a dávka v každej jednotke je účinná na zníženie krvácania z prieniku. Je opísané aj použitie estrogénu a antiprogestínu,...

Spôsob selektívnej izolácie, čistenia a separácie monohydroxylovaných 3,17-diketo-steroidných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9554

Dátum: 13.09.2007

Autori: Jaksa István, Németh Sándor, Könczöl Kálmán, Kozma István, Barta Ferenc, Terdy László

MPK: C07J 1/00

Značky: 3,17-diketo-steroidných, monohydroxylovaných, separácie, zlúčenín, čistenia, izolácie, selektívnej, spôsob

Text:

...1)ketónu. Nevýhoda tohto procesu spočíva V tom, že saním získajú iba surové kryštály. Opis neposkytuje žiadny návod, ako čistiť produkt a separovatvzniknuté steroidné vedľajšie produkty a zvyšný substrát.0009 Podľa postupu publikovaného V maďarskom patente 217, 624 sú hydroxylované steroidy izolované z ñltrátu fennentačnej pôdy s nízkou koncentráciou (l g/dm 3) s použitím makroretikulámych adsorpčných živíc a gradientovej elúcie. Pomer...

3-Metylén steroidné deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285398

Dátum: 04.12.2006

Autori: Plate Ralf, Bagchus Wilhelmina Maria

MPK: C07J 1/00

Značky: deriváty, farmaceutický, 3-metylén, obsahom, použitie, prostriedok, steroidné

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je H alebo spolu s R3 tvoria ß-epoxid, alebo R1 chýba, ak je v polohe 5-10 alebo 4-5 dvojitá väzba, R2 je C1-5-alkyl alebo CF3, R3 je ßH, ßCH3 alebo spolu s R1 tvoria ß-epoxid, alebo R3 chýba, ak je v polohe 5-10 dvojitá väzba, R4 je H, nižší alkyl, Y je [H, H] [OH, H], =O, [OH, nižší alkyl], [OH, C2-5-alkenyl], [OH, C2-5-alkinyl] alebo C1-6-alkylidén, kde uvedený alkyl, alkenyl, alkinyl a...

17-alfa-substituované deriváty estradiolu s hojivým účinkom na rany

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8620

Dátum: 28.07.2006

Autori: Joudioux Roberta, Farina Paolo Maria, Filocamo Luigi, Migneco Luisa Maria, Ashcroft Gillian, Maggi Adriana, Brufani Mario, Marini Bettolo Rinaldo, Ceccacci Francesca, Garofalo Barbara

MPK: A61P 17/02, A61K 31/567, C07J 1/00...

Značky: 17-alfa-substituované, estradiolu, deriváty, hojivým, účinkom

Text:

...v 17 a-polohe w-hydroxylovaným uhľovodíkom obsahujúcim 5 uhlíkových atómov nie sú v literatúre opisané.0018 Zistilo sa, že estradiolové deriváty substituované v 17 a-polohe w-hydroxylovaným uhľovodíkom obsahujúcim 5 uhlíkových atómov a ich w-estery majú vynikajúci účinok na hojenie rán. Konkrétne sa pozorovalo, že 17 o-(5-acetoxypentín-1-yI)1,3,5(10)-estratrién-3,17 B-dio| je značne účinný v procese hojenie rán.0019 Tiež sa zistilo, že...

Spôsob prípravy gama-laktónu 17-hydroxy-6beta,7beta;15beta,16beta-bismetylén-17alfa-pregn-4-én-3- ón-21-karboxylovej kyseliny a kľúčových medziproduktov pre tento proces

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7483

Dátum: 11.10.2005

Autori: Gálik György, Sörös Béla, Balogh Gábor, Horváth Judit, Tuba Zoltán, Mahó Sándor

MPK: C07J 53/00, C07J 1/00

Značky: kyseliny, kľúčových, gama-laktónu, přípravy, spôsob, medziproduktov, 17-hydroxy-6beta,7beta;15beta,16beta-bismetylén-17alfa-pregn-4-én-3, proces, ón-21-karboxylovej

Text:

...pivalovej kyseliny v prítomnosti 4-dimetylaminopyridínu, čím bol získaný zodpovedajúci 3 B-pivaloyloxy-derívát. Uvedený pivaloyloxy-derivát sa nechal reagovať s tercbutylhydroperoxídom v prítomnosti VO (acetonylacetonáth ako katalyzátora za vzniku 50,63 epoxy-derivátu, ktorý sa následne nechal reagovať s trifenylfosfínom a tetrachlórmetánom v dichlórmetáne, čim bol získaný 7 oL-chlór-derivát. Uvedený 7 oc-chlór-derivát sa nechal reagovať...

15beta-Substituované steroidy so selektívnou estrogénovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4956

Dátum: 05.09.2005

Autori: Ederveen Antonius Gerardus Hendrikus, Loozen Hubert Jan Jozef, Dijcks Fredericus Antonius

MPK: A61P 5/00, C07J 1/00, A61K 31/56...

Značky: selektívnou, 15beta-substituované, estrogénovou, steroidy, aktivitou

Text:

...Steroid Reactions, Holden-Day, Inc., San Francisco, 1963. Všeobecný postup syntézy, použitý na prípravu zlúčenín opísaných v príkladoch je znázornený Schémou I. odborníkom v tejto oblasti nerobia ťažkosti rôzne úpravy uvedenej Schémy.0028 Substrát A, východiskový materiál na syntézu znázornenú v Scheme Isa syntetizuje v 4 reakčných krokoch. Po prvé, konjugované naviazaníe organokovovej skupiny (napriklad kuprátov) na C 17-chránené...

Vysoko čistá zlúčenina (7alfa, 17alfa)-17-hydroxy-7-metyl-19-nor-17-pregn-5(10)-én-20-ín-3-ón, spôsob jej prípravy a farmaceutická dávková jednotka s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284569

Dátum: 30.05.2005

Autori: Sas Gerard Arnoud Jozef Maria Theresia, Kirchholtes Peter Huub Gerard Maria

MPK: C07J 1/00, A61K 31/565

Značky: farmaceutická, 17alfa)-17-hydroxy-7-metyl-19-nor-17-pregn-5(10)-én-20-ín-3-ón, spôsob, 7alfa, čistá, obsahom, zlúčenina, jednotka, dávková, vysoko, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je vysoko čistá zlúčenina (7alfa, 17alfa)-17-hydroxy-7-metyl-19-nor-17-pregn-5(10)-én-20-ín-3-ónu a spôsob jej prípravy, ktorý poskytuje zlúčeninu s obsahom (7alfa, 17alfa)-17-hydroxy-7-metyl-19-nor-17-pregn-4-én-20-ín-3-ónu nižším ako 0,5 %. Táto zlúčenina môže byť použitá ako zdroj na prípravu stabilných farmaceutických dávkových jednotiek.

Inhibítory 17B-hydroxysteroidnej dehydrogenázy typu 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4596

Dátum: 11.11.2004

Autori: Johansson Nina, Thole Heinrich-hubert, Adamski Jerzy, Hulshof Johannes Bernardus Everardus, Messinger Josef, Van Steen Bartholomeus Johannes, Husen Bettina, Koskimies Pasi, Schneider Gyula

MPK: C07J 1/00, A61K 31/565

Značky: inhibitory, 17b-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy

Text:

...Tento enzým sa môže kryštalizovať V rôznych stavoch funkcie (napríklad s a bez ligandu a/alebo kofaktora). 175-HSDl katalyzuje in vitro redukciu a takisto oxidáciu medzi estrónomom (El) a estradiolom (E 2). Avšak, pri fyziologických podmienkach in vivo tento enzým katalyzuje len redukčnú reakciu z estrónu (El) na estradiol (E 2). Zistilo sa,že 175-HSD 1 sa exprimuje V množstve na hormóne závislých tkanivách, napríklad v placente, cicavčom...

Konjugované makrolidy s protizápalovou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6565

Dátum: 23.04.2004

Autori: Poljak Visnja, Makaruha Oresta, Hrvacic Boska, Tomaskovic Linda, Markovic Stribor, Mesic Milan, Mercep Mladen

MPK: C07D 273/00, C07J 1/00, C07D 413/00...

Značky: makrolidy, účinnosťou, protizápalovou, konjugované

Text:

...sú opísané v literatúre, ale ich účinky sú relatívne slabé. Bol opísaný napríklad protizápalový účinok derivátov erytromycínu (J. Antimicrob. Chemother. 1998, 41,37-46 W 0 patentová prihláška č. 00/42055) a derivátov azitromycínu (EP patent č. 0283055). Protizápalové účinky niektorých makrolidov sú tiež známe z in vitro a in vivo štúdií uskutočňovaných na experimentálnych zvieracích modeloch, ako je zymosanom navodená peritonidis u...

Konjugované makrolidy s protizápalovou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10450

Dátum: 23.04.2004

Autori: Makaruha Oresta, Poljak Vionja, Markovic Stribor, Mercep Mladen, Mesic Milan, Tomaskovic Linda, Hrvacic Boska

MPK: C07D 413/12, C07J 1/00, C07D 273/00...

Značky: makrolidy, konjugované, protizápalovou, účinnosťou

Text:

...terapeutický účinok týchto zlúčením pri liečení zápalových ochorení a stavov. Makrolidová časť konjugátu vždy obsahujejeden alebo dva cukorné zvyšky.0006 Zlúčeniny, v ktorých je steroidná alebo nesteroidná podjednáotka k makrolidovej podjednotke pripojená prostrednictvom malqolidoxrého dusíka s iba jedným aglykonovým zvyškom, bez cukorných substituentov v polohách C/3 a C/ 5, ktoré by tiež vykazovali0007 Vlastnosťou zlúčenin...

Syntéza estetrolu cestou derivátov odvodených od estrónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7814

Dátum: 07.11.2003

Autori: Verhaar Mark Theodoor, Warmerdam Erwin Gerardus Jacobus, Koch Thomas

MPK: C07J 1/00

Značky: cestou, syntéza, odvodených, derivátov, estetrolu, estrónu

Text:

...karbonylová skupina na C 17 zlúčeniny(III) zredukovala s LiAlH 4 na estra-l,3,5(10),15-tetraén-3,17 diol (zlúčenina Vľa), ktorý sa izoloval ako diacetát (zlúčenina Vľb). Zlúčenina Vľb sa podrobila cis-hydroxylácii dvojitej väzby kruhu D použitím OSO 4, čo viedlo k vzniku estra-1,3,5(10)-trién 3,15 a,16 a,176-tetraol-3,17-diacetátu (zlúčenina Ib), z ktoréhopri zahrievaní s K 2 CO 3 v metanole vznikol estetrol (schéma 1).-aĺ 2. Ac 20, pyr H 0...

Spôsob prípravy esterov kyseliny 4,4-dimetyl-3beta-hydroxypregna-8,14-dién-21-karboxylovej, ich použitie a medziprodukty získané pri tejto príprave

Načítavanie...

Číslo patentu: 283613

Dátum: 29.09.2003

Autori: Geisler Jens, Winter Eric

MPK: C07J 13/00, C07J 7/00, C07J 1/00...

Značky: 4,4-dimetyl-3beta-hydroxypregna-8,14-dién-21-karboxylovej, přípravy, získané, esterov, použitie, medziprodukty, tejto, kyseliny, přípravě, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (1) a zlúčeniny všeobecného vzorca (5), (6) a (7), ktoré sú medziproduktmi, ako aj použitie esterov kyseliny 4,4-dimetyl-3beta-hydroxypregna-8,14-dién-21-karboxylovej všeobecného vzorca (1) na prípravu 4,4-dimetyl-5alfa-cholesta-8,14,24-trien-3beta-olu všeobecného vzorca (2).

9-alfa-substituované estratriény ako selektívne účinný estrogén

Načítavanie...

Číslo patentu: E 424

Dátum: 11.06.2003

Autori: Hillisch Alexander, Fritzemeier Karl-heinrich, Muhn Peter, Müller Gerd, Kosemund Dirk

MPK: C07J 1/00

Značky: 9-alfa-substituované, estratriény, účinný, selektivně, estrogen

Text:

...kostre ďalšie substituenty a v B-, C- a/alebo D-kruhoch môžu vykazovať jednu alebo viaceroNa ošetrovanie porúch plodnosti ženy, často spôsobených chirurgicky, medikamentózne alebo inak podmienenou ovariálnou dysfunkciou, sa otvárajú použitím nových selektívnych estrogenov taktiež nové liečebné možnosti. Pôrod zo skúmavky je už viac ako 20 rokov zavedený postup. Je známých veľa metód na ošetrovanie ovariálne podmienených neplodnosti...

Nové estery etonogestrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1710

Dátum: 22.05.2003

Autori: Van Der Voort Hendrikus Adrianus Antonius, Grootenhuis Arij Jan, Leysen Dirk, De Nijs Henrik

MPK: A61P 5/00, A61P 15/00, A61K 31/565...

Značky: estery, etonogestrelu, nové

Text:

...etonogestrel dekanoátu a/alebo etonogestrel undekanoátu a/alebo etonogestrel dodekanoátu pacientke.Zlúčeniny podľa predloženého vynálezu môžu byť podávané akýmkoľvek vhodným spôsobom dostupným pre odbomíka v danej oblasti.Vprípade orálneho podania sa uvažuje otuhej dávkovej jednotke, akou je napríklad tableta alebo kapsula. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt formulované s farmaceutický prijateľným nosičom, ako je to opísané napríklad v...

Spôsob prípravy eplerenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4297

Dátum: 21.03.2003

Autori: Wu Haifeng, Pearlman Bruce Allen, Padilla Amphlett Greg, Havens Jeffrey, Mackey Sonja

MPK: C07J 1/00

Značky: přípravy, spôsob, eplerenónu

Text:

...pridaný ku AQM-kanrenónu (l) v tetrametylguanidine pri laboratórnej teplote v priebehu7,5 hodiny poskytol výhradne 78 stereoizomér B-nitrometyl-Ag-6,7-dihydrokanrenónu.0009 Helv. Chim. Acta, 80, 566 (1997) a US patent číslo 4 559 332 opisujú, že reakciou AQM-kanrenónu s dietylalumíniumkyanidom sa získa 7 or-kyano-A 9-6.7-dihydrokanrenón, ale surový produkt je opísaný ako hnedastý amorfný odparok, ktorý bol preñltrovaný cez silikagél s...

17alfa-Fluóralkylsteroidy, farmaceutické prostriedky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283155

Dátum: 24.01.2003

Autori: Cleve Arwed, Fuhrmann Ulrike, Klar Ulrich, Schwede Wolfgang, Chwalisz Kristof, Hess-stumpp Holger, Schneider Martin, Neef Günter

MPK: C07J 1/00, C07J 41/00, A61K 31/56...

Značky: prostriedky, látky, 17alfa-fluóralkylsteroidy, farmaceutické, obsahujúce, tieto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (1) sú antigestagénne účinné steroidy s fluorovaným 17alfa - alkylovým reťazcom. Uvedené zlúčeniny sú súčasťou farmaceutických prostriedkov a je možné ich použiť na výrobu liečiv.

Testosterónový derivát, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a súprava s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282796

Dátum: 15.11.2002

Autori: Van Der Voort Hendrikus Adrianus Antonius, Leysen Dirk

MPK: C07J 1/00, A61K 31/565

Značky: derivát, použitie, súprava, farmaceutický, prostriedok, obsahom, testosterónový

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je testosterónový derivát (7alfa,17beta)-7-metyl-17-[(1-oxoundecyl)oxy]estr-4-en-3-ón (MENT-undekanoát), ktorý má dobrú rozpustnosť v olejovom médiu a výhodne preukazuje dobrú rozpustnú účinnosť vzhľadom na testosterón. Zlúčenina je vhodná najmä na podávanie injekčnými prostriedkami.

17alfa-Hydroxy-14beta-steroidy s hormonálnym účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3947

Dátum: 06.09.2002

Autori: De Gooijer Marcel Evert, Van Der Louw Jaap, Leysen Dirk

MPK: A61K 31/565, A61P 5/00, C07J 1/00...

Značky: účinkom, 17alfa-hydroxy-14beta-steroidy, hormonálnym

Text:

...(W 0 00/53619 15,0 g) v suchom tetrahydrofuráne (66 ml) sa pridal po kvapkách a reakčná zmes sa miešala počas 45 minút. Potom, pri -30 °C, sa pridal jódmetán(6,3 ml) a miešanie pokračovalo počas 1 hodiny (-30 T -20 C). Zmes sa naliala do nasýteného vodného roztoku chloridu amónneho a produkt sa extrahoval do etylacetátu. Kombinované organické fázy sa premyli vodou a soľankou, sušili nad síranom sodným a koncentrovali za zníženého...

Spôsob výroby 17-oxosteroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 279666

Dátum: 19.02.1992

Autori: Kennecke Mario, Klages Uwe, Rohde Ralph, Nickisch Klaus, Weber Alfred

MPK: C12P 33/16, C07J 1/00

Značky: 17-oxosteroidov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Pri spôsobe výroby 17-oxosteroidov fermentatívnou oxidáciou 17beta-hydroxysteroidov sa na fermentáciu používajú bakteriálne kultúry kmeňov Mycobactérium sp. NRRL B-3805, Mycobactérium sp. NRRL-B-3683, Mycobactérium phlei NRRL B-8154 alebo Mycobactérium fortuitum NRRL B-8153.

Způsob výroby derivátů 2alfa, 3alfa-dihydroxy-5alfa steroidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 270300

Dátum: 13.06.1990

Autor: Černý Václav

MPK: C07J 9/00, C07J 1/00

Značky: steroidů, 2alfa, způsob, 3alfa-dihydroxy-5alfa, derivátů, výroby

Text:

...o opačne konfiguraci. V tomto případě vznikne tedy üteeter, ktorý ee v dalšim stupni zmýdelni na žádaný diol VI.Protože ee jedná o obecnou metodu připrevy různých látek včetně eubetituentů jako. derivátů 2 c(, 3 Kxdihydroxy-50(-eteroidů lze tuto metodu použit i pro jiné výchozi sloučeniny tohoto typu, eubetituované 1 v jiných polohách jak v základnim ekeletu, tak v poetrannim řetězci R (R je např. -COOCH 3, nebo -CH(0 C 0 CH 3)CH...

Způsob výroby 17alka-ethinyl-17beta-hydroxy-18-methyl-4,15-estradien-3-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 268817

Dátum: 11.04.1990

Autori: Hofmeister Helmut, Laurent Henry, Lorenz Hans Peter, Weichert Rudolf

MPK: A61K 31/57, C07J 1/00

Značky: způsob, 17alka-ethinyl-17beta-hydroxy-18-methyl-4,15-estradien-3-onu, výroby

Text:

...II Je možno vyrobit z l 5 alf 1-hydroxy-l 8-methyl-4-estren-3,17-dionu, popssnćho v pstentověm spioe DB č. 25 46 062, bud odätčpením vody z polohyl 5,l 6- I převedením nn 3-dienolether, nebo ącylecí l 5 llfs-skupiny a převedením nn 3-dienoletber.Odätäpení vody zs tvorby 15,15-dvojné vszby se provádí o sobě známým způsobem methsnsulfonylchloridem v pyridinu přes l 5 Alra-mesyldt n dalším zprncovdním mesylátu dimethylfornnnidem v...

Steroidní deriváty s 2-propinyloxy skupinou v poloze 3 a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 267444

Dátum: 12.02.1990

Autori: Štrouf Oldřich, Scneiderová Lenka, Pouzar Vladimír, Havel Miroslav, Drašar Pavel

MPK: C07J 1/00, C07J 9/00, C07J 5/00...

Značky: přípravy, poloze, 2-propinyloxy, deriváty, skupinou, steroidní, způsob, jejich

Text:

.../5 ml/ byl přidán propargylbromid /0,53 ml 6 mmol/, tetrabutylamonium-hydrogensulfát /0.34 g 1 mmol/ a 19 M vodný roztok hydroxídu sodného /0,5 ml/. Reakční směs byla míchána za laboratorní teploty 10 h, potom byla zředěna etherem /100 ml/ a promyta vodou /100 ml/. Vodná fáze byla extrahována etherem /3 x 50 ml/, spojené organické fáze byly promyty vodou a sfíltrovány přes kolonu silikagetu /10 g/ převrstveného bezvodým síranem sodným....

Způsob výroby nových derivátů 6- nebo 7-methylenandrosta-1,4-dien-3,17-dionů

Načítavanie...

Číslo patentu: 262695

Dátum: 14.03.1989

Autori: Zuzetti Franco, Di Salle Enrico, Lombardi Paolo, Barbugian Natale

MPK: C07J 1/00

Značky: způsob, derivátů, nových, 7-methylenandrosta-1,4-dien-3,17-dionů, výroby

Text:

...známými postupy, například B. Camerino a spol., 1956 Il Farmaco II, 586. estliže kyselinou halogenovodikov-ou je kyselina chlorovodíková nebo bromovodíkovä, je výhodné reakci provádět v kyselině octové nebo ethsanolu při teplotě v rozmezí od 0 °C do 100 °C.Dělení směsi isomerů na jednotlivé isome.ry .a převáděni sloučenin obecného vzorce I na jiné sloučeniny obecného vzorce I mohou být prováděny známymi metodami. Například...

Způsob výroby androsta-1,4-dien-3,17-dionů

Načítavanie...

Číslo patentu: 258498

Dátum: 16.08.1988

Autori: Di Sale Enrico, Barbugian Natale, Buzzeti Franco, Lombardi Paolo

MPK: C07J 1/00

Značky: androsta-1,4-dien-3,17-dionů, výroby, způsob

Text:

...při refluxování rozpouštědla, jak je popeáno výše.sloučeniny vyrobitelné způsobem podle vynálezu jsou inhibitory biotraneíormací endogenní androgenů, to jest jsou inhibitory eteroidní aronątázy. Proto aloučeniny podle vynálezu mohou být vhodné jako alternativa k endokrinní ablaci, například vyněti vaječníku, podvěeku mozkového nebo k adrenalektomii, płi ošetłování pokročilých rakovin závislých na hormonech u prau. pankreaeu...

Způsob výroby 4-androsten-3,17-dionu a 1,4-androstadien-3,17-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258482

Dátum: 16.08.1988

Autori: Kennecke Marlo, Weber Alfred

MPK: C12P 33/00, C07J 1/00

Značky: 1,4-androstadien-3,17-dionu, způsob, 4-androsten-3,17-dionu, výroby

Text:

...substrátu.vhodnými rozpouštědly substrátu jsou například methanol, ethanol, glykolmonomethylether,dimethylformamid nebo dimethylsulfoxid. Emulgace substrátu může být doaaženo například tím, 3 258482že se subštrát V mikronisované formě nebo rozpuštěn v rozpouštědle mísitelném s vodou (jako je methanol, ethanol, aceton, glykolmonomethylether, dimethylformamid nebo dimethylsulfoxid) nastřikuje pomocí trysky za silné turbulence do vody...

Způsob výroby substituovaných androsta-1,4-dien-3,17-dionů

Načítavanie...

Číslo patentu: 257794

Dátum: 15.06.1988

Autori: Di Salle Enrico, Barbugian Natale, Buzzetti Franco, Lombardi Paolo

MPK: C07J 1/00

Značky: androsta-1,4-dien-3,17-dionů, výroby, substituovaných, způsob

Text:

...jsou známé, z výchozí sloučeniny obecného vzorce VI, Tak například popsal M. Morí v Chem. Pharm. Bull. Tokiol, 25779410, 386 (1962). Protože sloučenina obecného vzorce VI se může bromovat půlsobením l až 1,2 ekvivalentů bromu v 1 kyselině octové nebvo jiných vhodných rozpouštědel za teploty asi od 0 do 50 °C, s výhodou za teploty místnosti, získa se tak 4-bromderivát, který se potom dehydrobromuje, aniž by se čistil, v dímethylformamidovém...

2 alfa, 3 alfa, 17 beta-trihydroxy-5 alfa-androstran-6-on a způsob jeho přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 252605

Dátum: 17.09.1987

Autori: Kohout Ladislav, Velgová Helena, Strnad Miroslav

MPK: C07J 1/00

Značky: alfa-androstran-6-on, beta-trihydroxy-5, způsob, přípravy, alfa

Text:

...Vody, produkt se extrahuje dichlormethanem, organické fáze se promyje vodou, hydrogenuhličitanem draselným,vodou a vysuší. Získá se tak směs, která obsahuje tři produkty výchozí sločueninu, lipofilnějši produkt a polárnějši produkt. Tato směs se rozděli chromatografií na sloupci silikagelu (300 g, eluce směsi benzenu s etherem v poměru 73).Zpracováním frakcí s lipofilním produktem se ziská 1,0 g 2,3,17-triacetátu...

Způsob výroby 17-halogenthinylsteroidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 252474

Dátum: 17.09.1987

Autori: Laurent Henry, Hofmeister Helmut, Annen Klaus, Wiechert Rudolf

MPK: C07J 1/00

Značky: 17-halogenthinylsteroidů, výroby, způsob

Text:

...je zmíněn v US patentu č. 3 256 273.Sloučeníny vyrobitelné způsobem podle vynálezu mají farmaceuticky stejný směr účinku,jako strukturně analogické l 7-ethinylsteroidy. Tyto látky jsou dále cennými meziprodukty pro výrobu farmakologicky účinných steroídů, například těch, které jsou pcpsány V evropské patentové přihlášce č. B 3 109 753.0.Zvláště hodnotné produkty vyrobitelné způsobem podle vynálezu jsou sloučeniny...

Způsob zintenzivnění mikrobiologické přeměny steroidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 239932

Dátum: 15.05.1987

Autori: Hortlík František, Buryšek František, Jiskra Miloslav, Kakáe Karel, Škoda Stanislav, Charvát Josef, Eechura Jaromír, Nimeeek Richard, Haška Miroslav

MPK: C12P 33/00, C07J 1/00, C07J 5/00...

Značky: zintenzivnění, přeměny, steroidů, mikrobiologické, způsob

Text:

...určité koncentrace a k němu se přidá steroidní substrát, čímž vznikne inkluzní komplex. (Varianta 1) Je také možno postupovat tak, že se vylouöí přímě přidávání steroidu do systémua v odděleném tanku ee vyrobí vodný roztok inkluzního komplexu substrátu s oyklodextrinem,který se sterilizuje filtraoí a pak se přidá do prostředí pro biologickou přeměnu (varianta 2). Za prítomnosti určitého množství vody je možno směs cyklodextrinu a steroidu...

Způsob izolace 1,4-androstadien-3,17-dionu ze surového produktu biodegradace sterolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 234471

Dátum: 01.03.1987

Autori: Míčková Růžena, Protiva Jiří, Hutlová Hana

MPK: C07J 1/00, C12P 33/16

Značky: surového, biodegradace, způsob, sterolů, izolace, produktů, 1,4-androstadien-3,17-dionu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob izolace 1,4-androstadien-3,17-dionu ze surového produktu biodegradace sterolů enzymatickou činností mikroorganismů, založený na odstranění polárních nesteroidních příměsí, adsorpci předčištěného produktu na silikagelu nebo kysličníku hlinitém, eluci polárních nečistot a izolaci surového 1,4-andro-stadien-3,17-dionu, který se čistí pouhou krystalizací. Získaný produkt je důležitým meziproduktem pro syntézu farmakologicky účinných steroidů...