C07J

Deriváty estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú a ich použitie na prípravu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20290

Dátum: 24.09.2012

Autori: Rotgeri Andrea, Marquardt Tobias, Bothe Ulrich, Busemann Matthias, Gashaw Isabella, Fischer Oliver Martin, Barak Naomi, Hartung Ingo

MPK: A61P 5/24, C07J 43/00, A61K 31/58...

Značky: farmaceutické, deriváty, použitie, přípravky, liečiv, spôsob, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, přípravu, obsahujú, přípravy

Text:

...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...

C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Jie, Swidorski Jacob, Liu Zheng, Meanwell Nicholas, Sit Sing-yuen, Chen Yan, Regueiro-ren Alicia

MPK: A61K 31/56, C07J 63/00, A61P 31/18...

Značky: maturované, derivátov, inhibitory, modifikovaných, betulinovej, aminy, kyseliny

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

C-28 amidy modifikovaných derivátov C-3 betulinovej kyseliny ako inhibítory HIV maturácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19779

Dátum: 02.06.2011

Autori: Sit Sing-yuen, Liu Zheng, Swidorski Jacob, Meanwell Nicholas, Chen Jie, Sin Ny, Chen Yan, Regueiro-ren Alicia

MPK: A61K 31/56, A61P 31/12, A61P 31/18...

Značky: maturácie, inhibitory, betulinovej, derivátov, amidy, kyseliny, modifikovaných

Text:

...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...

Spôsob a zariadenie na obohacovanie a stabilizáciu konjugovaných estrogénov z moču kobýl

Načítavanie...

Číslo patentu: 287663

Dátum: 27.04.2011

Autori: Rasche Heinz-helmer, Bán Ivan, Ahnsorge Jürgen

MPK: C07J 75/00, A61K 35/00

Značky: obohacovanie, moču, estrogénov, konjugovaných, kobýl, stabilizáciu, zariadenie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob koncentrovania a stabilizácie zmesí konjugovaných estrogénov (CE) z moču žrebných kobýl, ktorý je praktický a decentralizovaný a ktorý sa vyznačuje tým, že prirodzená zmes konjugovaných estrogénov obsiahnutá v moči žrebných kobýl (PMU) sa koncentruje a stabilizuje na tuhom nosiči pri ktorom vopred určené maximálne celkové množstvo zozbieraného moču, ktoré sa prípadne predbežne hrubo mechanicky očistilo, sa nepretržite čerpá zo...

Protinádorové steroidné laktóny nenasýtené v pozícii 7(8)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20924

Dátum: 26.04.2011

Autori: Cuevas Marchante Maria Del Carmen, Francesch Solloso Andrés, Reyes Benítez José Fernando, Fernández Rodríguez Rogelio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/585, C07J 19/00...

Značky: steroidné, protinádorově, laktóny, nenasýtené, pozícii

Text:

...Mol. Biol. 2004, 91, 87 - 98 J. Nat. Prod. 2005, 68, 626 - 628).0010 WO 00/47215 A opisuje srdcové glykozidy vrátane kardenolidov, bufadienolidov a witanolidov, a farmaceutické kompozície sich obsahom na použitie v liečbe nádoru vybraného z mezotelióu, sarkómu, karcinómov, nádorov stromálnych buniek a zárodočných buniek. Z týchto zlúčenín je pri bufalíne opísané vykazovanie cytotoxickej aktivity proti sarkómovému nádoru (lC 5 o 13...

S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287576

Dátum: 21.02.2011

Autori: Kay Nice Rosalyn, Biggadike Keith, Coote Steven John

MPK: A61K 31/58, A61P 11/08, A61P 11/06...

Značky: medziprodukty, spôsob, kyseliny, přípravy, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, prostriedok, farmaceutický, metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, použitie, s-fluórmetylester, obsahom, 6alfa

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.

Spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287545

Dátum: 29.12.2010

Autor: Schmidt Beate

MPK: C07J 71/00

Značky: podobných, 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién, spôsob, zlúčenín, přípravy, 3,20-diónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 16,17-[(cyklohexylmetylén)bis(oxy)]-11,21-dihydroxy-pregna-1,4-dién- 3,20-diónu a podobných zlúčenín všeobecného vzorca (I) reakciou vhodného 16,17-ketálu s cyklohexánaldehydom.

11ß-Halogénsubstituované steroidy, ich výroba a použitie na výrobu farmaceutických činidiel a farmaceutických prípravkov obsahujúcich 11ß-halogénsubstituované steroidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287444

Dátum: 02.09.2010

Autori: Bohlmann Rolf, Künzer Hermann, Zopf Dieter, Nubbemeyer Reinhard

MPK: A61P 5/00, A61K 31/565, C07J 1/00...

Značky: prípravkov, výrobu, steroidy, farmaceutických, činidiel, použitie, výroba, 11ß-halogénsubstituované, obsahujúcich

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú steroidy všeobecného vzorca (I), kde R11 je halogén a X-Y-Z reprezentuje skupinu jednej z dvoch štruktúr CH=C-C alebo CH2-C=C, ako aj spôsob prípravy týchto zlúčenín, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú 11beta-halogénsubstituované steroidy.

17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový derivát, spôsoby jeho prípravy a jeho použitie pri liečení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14236

Dátum: 07.07.2010

Autori: Bone Wilhelm, Möller Carsten, Schwede Wolfgang, Rotgeri Andrea, Klar Ulrich

MPK: C07J 31/00, A61K 31/567, A61P 5/36...

Značky: 17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový, derivát, spôsoby, liečení, přípravy, použitie

Text:

...zo skúmaných prípadov nedosiahla 50 ínhibícia.Na základe týchto in vitro nálezov sa dá predpokladať, že pri skúmaných látkach existuje ob zvlášť nízke riziko interakcií so spoločne podávanými liečivami, pokiaľ ide o inhibíciu CYP.Ďalej sa pri predklinickom výskume na hlodavcoch a na iných ako hlodavcoch zistilo, že zlúčenina (l l i, l 7 | 3)-17-hydroxy-1 1-4-(metylsulfo nyl)fenyl- l 7-(pentafluóretyl)estra-4,9-dién-3-ón má obzvlášť výhodný...

Androgénové zlúčeniny, použitie androgénových zlúčenín a súprava s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287095

Dátum: 06.11.2009

Autori: Van Der Louw Jaap, De Gooyer Marcel Evert, Buma Bursi Roberta, Leysen Dirk

MPK: C07J 53/00, A61K 31/565

Značky: zlúčeniny, androgénové, androgénových, súprava, zlúčenín, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú androgénové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sa vyznačujú 14ß,15ß-cyklopropánovým kruhom a 17alfa-hydroxymetylovou skupinou na jadre steroidu a pri ktorých sa zistila vo všeobecnosti androgénová aktivita. Môžu byť použité na prípravu prostriedku na mužskú antikoncepciu, takisto ako na prípravu lieku na liečenie nedostatku androgénu.

Derivát cholestanolu na kombinované použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18935

Dátum: 03.09.2009

Autori: Asao Takayuki, Nishimura Toyo, Yazawa Shin

MPK: A61K 31/282, A61K 31/337, A61K 31/519...

Značky: kombinované, cholestanolu, derivát, použitie

Text:

...podľa bodu (3) vyššie, kde prostriedok obsahujúciderivát cholestanolu je lipozomálny prípravok(5) Použitie derivátu cholestanolu reprezentovaného vzorcom (l) v kombinácii HC/ cH, CH(kde G reprezentuje GlcNAc-Gal- alebo GlcNAc-) alebo jeho inklúznu zlúčeninu na báze cyklodextrínu a irinotekanu ako protinádorového prostriedku na pripravu protirakovinového0010 Prostredníctvom použitia protirakovinového chemoterapeutika a chemoterapie podľa...

17-Metylénsteroidy, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286757

Dátum: 14.04.2009

Autori: Elger Walter, Droescher Peter, Müller Gerd, Hillisch Alexander, Schweikert Hans-udo, Menzenbach Bernd, Kaufmann Günter

MPK: A61P 5/00, A61K 31/56, A61K 31/57...

Značky: obsahujú, použitie, spôsob, přípravy, farmaceutické, 17-metylénsteroidy, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 17-metylénsteroidy všeobecného vzorca (I), v ktorom je R4 halogén alebo pseudohalogén, R10 vodík alebo alkyl s 1 až 4 uhlíkmi s priamym alebo rozvetveným reťazcom, R20 a R20a nezávisle jeden od druhého vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxylakyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo jeden z R20 a R20a je vodík, priamy alebo rozvetvený alkyl s 1 až 4 uhlíkmi alebo hydroxyalkyl s 1 až 4 uhlíkmi a druhý je halogén alebo...

Kombinácia protinádorového činidla a derivátu cholestanolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15950

Dátum: 04.03.2009

Autori: Asao Takayuki, Yazawa Shin, Nishimura Toyo

MPK: A61K 31/282, A61K 31/337, A61K 31/704...

Značky: protinádorového, kombinácia, derivátů, činidla, cholestanolu

Text:

...pozostávajúcej z cisplatiny a(4) Protinádorové chemoterapeutikum podľa ktoréhokoľvek z bodov (l) až (3), ktoré je(5) Protinádorové chemoterapeutikum podľa ktoréhokoľvek z bodov (l) až (3) vyššie, ktoré je v 0 forme sady zahmujúcej liečivo obsahujúce derivát cholestanolu a liečivo(6) Protínádorové chemoterapeutíkum podľa bodu (5) vyššie, kde liečivo obsahujúcederivát cholestanolu je lipozomálna formulácia.(7) Spôsob použitia V kombinácii...

Androstdiény, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, spôsob ich prípravy a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286690

Dátum: 25.02.2009

Autori: Keller Thomas Hugo, Watson Simon James, Cuenoud Bernard, Pilgrim Gaynor Elizabeth, Beattie David, Sandham David Andrew

MPK: C07J 3/00, A61K 31/56, C07J 17/00...

Značky: kompozícia, androstdiény, medziprodukty, spôsob, farmaceutická, přípravy, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 9alfa-chlór-6alfa-fluór-17alfa-hydroxy-16-metyl-17beta-metoxykarbonyl- androst-1,4-diény esterifikované v polohe 17alfa cyklickou acylovou skupinou všeobecného vzorca (I), v ktorom R predstavuje jednovalenčnú cyklickú organickú skupinu obsahujúcu 3 až 15 atómov v kruhovom systéme. Tieto androstdiény sú použiteľné ako liečivo.

Spôsob prípravy 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1E alebo 1Z) oxímov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286601

Dátum: 14.01.2009

Autori: Schubert Gerd, Erhart Bernd, Ring Sven

MPK: C07J 1/00, C07J 41/00, C07J 21/00...

Značky: oxímov, spôsob, přípravy, 4-(17alfa-substituovaných-3-oxoestra-4,9-dien-11ß-yl)benzaldehyd-(1e

Zhrnutie / Anotácia:

3,3-Dimetoxy-5alfa, 10alfa-epoxy-estr-9(11)-en-17-ón vzorca (II) sa konvertuje účinným metylénovým činidlom v inertnom rozpúšťadle na 5alfa, 10alfa-epoxy-17 (S)-spiroepoxid vzorca (IX), ktorý sa po regio- a stereoselektívnom rozštiepení 17-spiroepoxyskupiny pomocou alkoholátu alkalického kovu alebo kovu alkalických zemín, alkylmerkaptánov v prítomnosti alkalických hydroxidov alebo kálium-terc-butanolátu, pomocou priameho rozštiepenia pomocou...

Spôsob výroby polymorfnej formy I a II 17ß-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286488

Dátum: 30.10.2008

Autori: Varsolona Richard, Mccauley James, Dolling Ulf

MPK: C07J 73/00

Značky: 17ß-(n-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, polymorfnej, formy, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby polymorfnej formy (I) 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, kde sa nechá kryštalizovať zmes finasteridu a) v zmesi etylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 3,5 mg/ml b) v zmesi izopropylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 1,6 mg/ml pri teplote okolia 25 °C výsledná tuhá fáza sa oddelí a odstráni sa z nej rozpúšťadlo. Ďalej je opísaný aj spôsob...

Prostriedky a spôsoby na liečenie svalových porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20781

Dátum: 27.10.2008

Autori: Aartsma-rus Annemieke, Platenburg Gerardus Johannes, De Kimpe Josephus Johannes, Van Deutekom Judith Christina Theodora, Van Ommen Garrit-jan Boudewijn

MPK: A61K 31/56, A61K 38/17, A61K 31/57...

Značky: prostriedky, svalových, poruch, liečenie, spôsoby

Text:

...zápalu tkaniva a poškodených svalových buniek ešte naďalej prispieva k symptómom DMD. Z toho dôvodu, aj ked dôjde ku zmierneniu príčiny DMD,dysfunkčného dystrofínového proteínu, liečenie DMD sa môže ešte ďalej dodatočne zlepšiť pomocou doplnkového liečenie podľa predloženého vynálezu. Okrem toho, predložený vynález poskytuje zistenia, že zníženie zápalu nevedie k výraznému zníženiu príjmu AON svalcvými bunkami. Toto je prekvapujúce,...

Amorfná forma (11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy)]- 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9632

Dátum: 23.10.2008

Autori: Guglietta Antonio, Albet Carlos, Anglada Luis

MPK: C07J 41/00, A61P 17/06, A61K 31/57...

Značky: forma, 11beta,16alfa)-9-fluór-11-hydroxy-16,17-[(1-metyletylidén)bis(oxy, 21-[[4-[(nitrooxy)metyl]benzoyl]oxy]pregna-1,4-dién-3,20-diónu, amorfná

Text:

...akostnú hustotu ustarších ludí, očné komplikácie (vznikkataraktov a glaukómu) a atrofiu kože. Navyše používanie lokálnych kortikosteroidovmôže spôsobiť aj tachyfylaxiu.Napriek tomu, že moderné glukokortikoidy sú oveľa bezpečnejšie ako pôvodne zavedené prostriedky, produkcia nových molekúl a prípravkov so zlepšenou klinickou účinnosťou a menším množstvom vedľajších účinkov je stále predmetom výskumu. Bolo vyvinutých niekoľko produktov s...

Enzymatický spôsob prípravy kortexolón 17-alfa-propionátu v kryštalickej forme III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16266

Dátum: 24.07.2008

Autori: Ajani Mauro, Moro Luigi

MPK: A61P 5/28, C07J 5/00, A61K 31/573...

Značky: formě, spôsob, kryštalickej, přípravy, kortexolón, 17-alfa-propionátu, enzymatický

Text:

...reakcie za podmienok alkoholýzy podľa tohto vynálezu otvára nové perspektívy pre výrobu v priemyselnom merítku s vyššímivýťažkami l 7 a-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.0012 Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možné pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným v B.Turner,Joumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý umožňuje...

Kortexolón-17alfa-propionát v hydrátovej kryštalickej forme IV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19926

Dátum: 24.07.2008

Autori: Ajani Mauro, Moro Luigi

MPK: A61P 5/28, A61K 31/573, C07J 5/00...

Značky: kortexolón-17alfa-propionát, formě, kryštalickej, hydrátovej

Text:

...merítku s vyššími výťažkamí17 a-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možne pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným V B.Tumer, J oumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý umožňuje esterifikácíu kortikosteroidovlineárnou karboxylovou kyselinou za prítomnosti jej anhydridu a monohydrátu...

Kortexolón-17alfa-propionát v kryštalickej forme I

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19922

Dátum: 24.07.2008

Autori: Moro Luigi, Ajani Mauro

MPK: A61P 5/28, C07J 5/00, A61K 31/573...

Značky: formě, kortexolón-17alfa-propionát, kryštalickej

Text:

...výťažkamil 7 oL-monoesterov, než aké sú pri spôsoboch už známych z literatúry.Diestery, ktoré slúžia ako substrát pri reakcii podľa tohto vynálezu, je možne pripravovať podľa doterajšieho stavu techniky, napríklad spôsobom opísaným v Bĺľumer, Joumal of American Chemical Society, 75, 3489, 1953, ktorý Innožňuje esteriñkáciu kortikosteroidov lineámou karboxylovou kyselinou za prítomnosti jej anhydridu a monohydrátu PTSA.Vynález sa teda...

8-Beta substituované 16-alfa-fluór-estratriény ako selektívne aktívne estrogény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13126

Dátum: 11.07.2008

Autori: Peters Olaf, Muhn Hans-peter, Fritzemeier Karl-heinrich, Thieme Ina, Prelle Katja, Braeuer Nico

MPK: A61K 31/565, C07J 1/00, A61P 5/30...

Značky: estrogény, aktívne, substituované, selektivně, 16-alfa-fluór-estratriény, 8-beta

Text:

...iným spôsobom, znižuje riziko kardiovaskulámychochorení v porovnaní so ženami, ktoré nie sú líečcne estrogénom (Grady et al., loc. cit.).V obvyklej estrogćnovej alebo hormonálnej substitučnej terapíí ( HRT), prírodné estrogény,ako estradiol, a konjugované estrogény, ktoré pozostávajú z konského moču sa používajú bud samostatne alebo v kombinácii s gestagénonr. Namiesto prírodných estrogénov sa tiež môžupoužiť deriváty, ktoré sa získajú...

Spôsob prípravy 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17150

Dátum: 27.06.2008

Autori: Petersen Mike, Haeselhoff Claus-christian

MPK: C07J 53/00

Značky: 17-(3-hydroxypropyl)-17-hydroxysteroidov, přípravy, spôsob

Text:

...voči bázam.Táto nestabilita propargylalkoholu vcelku vedie k namáhavej izolácii čistého produktu a kSpis EP 0075189 A opisuje (str. 12, príklad F) 17 alfa-(3-hydroxy-l-propinyl)-6 beta,l 7 beta 15 beta,1 óbeta-dimctylén-5 beta-androstan-3 beta,5 beta,l 7 beta-tri 0 l, ktorý bol syntetizovaný z 3 beta, l 5 beta-dihydroxy-óbeta,7 beta 1 Sbeta, l óbeta-dimetylén-Sbeta-androstan-1 7-ónu a propargylalkoholu. Uvedená zlúčenina je...

Priemyselný spôsob syntézy 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a kľúčových medziproduktov tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10933

Dátum: 19.06.2008

Autori: Sánta Csaba, Bódi József, Aranyi Antal, Tuba Zoltán, Széles János, Csörgei János, Horváth Zoltán, Balogh Gábor, Visky György, Terdy László, Molnár Csaba, Mahó Sándor

MPK: C07J 41/00, C07J 51/00, C07J 21/00...

Značky: dién-3,20-diónu, kľúčových, 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9, syntézy, medziproduktov, priemyselný, tohto, spôsobu, spôsob

Text:

...21-monometylácie l 7 oL,21-dihydroxyderivátu, ktorý bol chránený v polohách 3 a 20, bol uskutočnený v prítomnosti zmesi 11 trímetyl-oxónium(tetrafluór-borátovej) solí a činidla odťahujúceho protón l,8-bis-(dimetylamíno)nalłalén. Získaný produkt - 3,32020-bisl,2-etándiyl-bis(oxy)-17-hydroxy-21-metoxy-l 9-nor-pregna-5(l 0),9(11)-dićn - bol izolovaný z dichlónnetánu v 79 výťažku a používaný v nasledujúcom0013 Tvorba epoxídu na dvojitej...

Spôsob prípravy kyseliny deoxycholovej (DCA)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19245

Dátum: 18.06.2008

Autori: David Nathaniel, Prasad Achampeta Rathan, Sahoo Akhila Kumar, Mahmood Nadir Ahmeduddin, Swaringen Roy, Reid John Gregory, Moriarty Robert

MPK: A61K 8/63, A61P 3/04, A61K 31/575...

Značky: kyseliny, přípravy, deoxycholovej, dca, spôsob

Text:

...si v Spojených štátoch získali veľkú pozomosť. Jedno takéto opísané ošetrenie pre lokalizovanú redukciu tuku, ktoré je populáme V Brazílii, a ktoré používa injekcie fosfatidylcholínu, sa mylne považovalo za synonymum mezoterapie. Navzdory atraktivite tuk-rozpúšťajúcej injekcie zostáva bezpečnosť a účinnost týchto kozmetických zákrokov pre mnoho pacientov a lekárov pochybná. Pozri publikácie Rotunda, A.M. and M. Kolodney,...

Spôsob prípravy kyseliny tauroursodeoxycholovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20665

Dátum: 26.03.2008

Autor: Parenti Massimo

MPK: C07J 41/00

Značky: spôsob, přípravy, tauroursodeoxycholovej, kyseliny

Text:

...rozpustením výslednej kyseliny tauroursodeoxycholovej v deionizovanej vode. Rozpúšťanie sa výhodne uskutočňuje maximálne po dobu 60 minút a pri teplote pod 65 °C. Aby sa zabránilo stratám produktu, na rozpúšťanie je nutné použiť čo najmenšie množstvo vody vodný roztok sa teda zahrieva na danú teplotu, takže všetka kyselina prechádza do roztoku. V súlade s tým bolo zistené, že najlepší hmotnostný pomer kyseliny tauroursodeoxycholovej...

Použitie prekurzora pohlavného steroidu na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie znížených alebo nevyrovnaných koncentrácií pohlavných steroidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286051

Dátum: 07.01.2008

Autor: Labrie Fernand

MPK: A61K 31/565, A61K 31/57, A61K 31/58...

Značky: použitie, pohlavných, liečenie, liečivá, nevyrovnaných, přípravu, koncentrácii, steroidov, prekurzora, znížených, steroidů, prevenciu, pohlavného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie dehydroepiandrosterónu (DHEA), dehydroepiandrosterón-sulfátu a zlúčenín, ktoré sa na ne premieňajú in vivo, na prípravu liečiva poskytujúceho sérové hladiny DHEA u pacienta v rozsahu 4 až 10 mikrogramov na liter na prevenciu alebo liečenie vaginálnej atrofie, hypogonadizmu, kožnej atrofie, neschopnosti udržať moč, rakoviny vaječníkov a rakoviny maternice, pričom v prípade prevencie rakoviny vaječníkov alebo rakoviny...

Nový spôsob diastereoselektívnej prípravy chirálneho primárneho amínu na steroide

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10367

Dátum: 11.12.2007

Autori: Cazenave Gérard, Bousquet-frances Joëlle, Bernard Daniel, Oddon Gilles, Simonnet André

MPK: C07J 41/00

Značky: spôsob, aminu, primárneho, steroide, přípravy, chirálneho, nový, diastereoselektívnej

Text:

...sa v rozsahu -33 °C a -90 °C, v zmesi rozpúšťadla éterového typu a alifatického alkoholu, a získa sa očakávaná zlúčeninav ktorej amín V konfigurácii (1 alebo B je v polohe, ktorá zodpovedá polohe oxímu V zlúčenine vzorca (II).Získaný amín je v ekvatoriálnej konfigurácii, ktorá zodpovedá termodynamicky najstabilnejšej polohe.Skupiny citlivé na reakčné podmienky, o ktorých sa pojednávalo skôr, sú v organickej chémii dobre známe, ale ako...

Použitie pregnanových a androstanových steroidov na výrobu farmaceutickej kompozície na liečbu porúch CNS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19112

Dátum: 20.11.2007

Autori: Bäckström Torbjörn, Ragagnin Gianna

MPK: A61K 31/568, A61K 31/5685, A61K 31/57...

Značky: pregnanových, kompozície, liečbu, steroidov, použitie, poruch, androstanových, farmaceutickej, výrobu

Text:

...sa vyskytujúce stresové asexuálne steroidy tiež nežiaduce účinky aspôsobujú určité poruchy. Nežiaduce účinkyd 3 -hydroxy-pregnan-20-ónových steroidov sú základom negatívnych účinkov na CNS, ktoré tieto steroídy indukujú. Príklady nepriaznivých zlúčenín sú 3 oi-hydroxy-Sd/lš-pregnanolonové steroidy uvedené v tabuľke 1. Niektoré ztýchto steroidov sú veľmi potentné abolo napr. preukázané, že vo vysokej farmaceutickej dávke majú schopnosť...

Antagonisty progesterónových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7453

Dátum: 14.11.2007

Autori: Hasselmann Rainer, Rottmann Antje, Petrov Orlin, Fuhrmann Ulrike, Schmidt Anja, Cleve Arwed, Brudny-kloeppel Margarete, Pruehs Stefan, Moeller Carsten, Garke Gunnar, Schultze-mosgau Marcus

MPK: C07J 1/00, A61K 31/567, A61P 5/00...

Značky: receptorov, progesterónových, antagonisty

Text:

...na vyvolanie pôrodu, na substitučnú hormonálnu liečbu, na liečbu symptómov spojených s dysmenoreou, na liečbu hormonálnych nepravidelností a na liečbu hormonálne závislých nádorov, napríklad progesterón receptorovo-pozitívneho karcinómu prsníka. Ich účinnosť ako antagonistov progesterónových receptorov sa zistila v teste abortívneho účinkuna potkanoch a stanovením McPhailovho indexu pri králikoch.0012 Zlúčeniny všeobecného vzorca I...

Kit obsahujúci estrogénové a progestínové dávkovacie jednotky a použitie estrogénu a antiprogestínu, prípadne progestínu, alebo použitie progestínu a antiprogestínu na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 285963

Dátum: 09.11.2007

Autori: Chwalisz Krzysztof, Hodgen Gary

MPK: A61K 31/565, C07J 1/00, A61K 45/00...

Značky: přípravu, progestínu, estrogénu, progestínové, použitie, dávkovacie, jednotky, obsahujúci, estrogénové, antiprogestínu, případně, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Kit obsahuje estrogénové dávkovacie jednotky a progestínové dávkovacie jednotky, pričom počet a dávka týchto jednotiek je účinná na dosiahnutie antikoncepcie u ženy alebo substitučnej hormónovej terapie u ženy, a ďalej obsahuje aspoň jednu antiprogestínovú dávkovaciu jednotku, pričom počet týchto antiprogestínových jednotiek a dávka v každej jednotke je účinná na zníženie krvácania z prieniku. Je opísané aj použitie estrogénu a antiprogestínu,...

Spôsob selektívnej izolácie, čistenia a separácie monohydroxylovaných 3,17-diketo-steroidných zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9554

Dátum: 13.09.2007

Autori: Könczöl Kálmán, Kozma István, Barta Ferenc, Németh Sándor, Terdy László, Jaksa István

MPK: C07J 1/00

Značky: separácie, izolácie, spôsob, monohydroxylovaných, čistenia, selektívnej, 3,17-diketo-steroidných, zlúčenín

Text:

...1)ketónu. Nevýhoda tohto procesu spočíva V tom, že saním získajú iba surové kryštály. Opis neposkytuje žiadny návod, ako čistiť produkt a separovatvzniknuté steroidné vedľajšie produkty a zvyšný substrát.0009 Podľa postupu publikovaného V maďarskom patente 217, 624 sú hydroxylované steroidy izolované z ñltrátu fennentačnej pôdy s nízkou koncentráciou (l g/dm 3) s použitím makroretikulámych adsorpčných živíc a gradientovej elúcie. Pomer...

Spôsob prípravy drospirenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8935

Dátum: 26.07.2007

Autori: Montorsi Mauro, Andriolo Erika, Rancan Stefano, Mariani Edoardo

MPK: C07J 53/00

Značky: přípravy, spôsob, drospirenónu

Text:

...(C 1-C 4)alko×yaryI, alebo ii)čím sa získa zlúčenina všeobecného vzorca 82) oxidácia zlúčeniny vzorca 8 sodstránením ochranných skupín R, R alebo R, čo poskytne drospirenón I0007 Vo výhodnom uskutočnení vynálezu, v zlúčenine Il R je -CH 2-OR, kde R je vybrané zo skupiny, zahrnujúcej trimetyIsiIyl-, lercbutyldimetylsilyh trietyIsiIyl-, tríizopropylsilylą dimetylizopropylsilylą dietylizopropylsilyh, dimetylí 2,3-dimetylbutyl)silyl-,...

18-Metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery (18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony), ako aj ich farmaceutické preparáty, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8943

Dátum: 29.06.2007

Autori: Prelle Katja, Muhn Hans-peter, Hübner Jan, Menges Frederik, Gallus Norbert, Borden Steffen, Kuhnke Joachim, Bohlmann Rolf

MPK: A61P 5/42, A61P 5/34, A61K 31/58...

Značky: 18-metyl-19-nor-androst-4-en-17,17-spiroétery, obsahujú, farmaceutické, preparáty, 18-metyl-19-nor-20-spirox-4-en-3-ony

Text:

...uvedené zlúčeniny sú podľa vynálezu zvlášť výhodnéDokument EP 0 150 157 opisuje príslušné zlúčeniny, ktoré majú laktónovú skupinu.Drospirenón (ÓBJB-l 55,16 j 3-dimetylćn-3-oxo-17-pregn-4-en-2 l ,17 B-karbolaktón) je novým gestagénom, ktorý je obsiahnutý napriklad V orálnom kontraceptíve YASMIN® a v prípravku ANGELIQ® na liečenie postmenopauzálnych ťažkostí (obidva od firmy SC HERING AG). Nazáklade pomerne malej añnity na gestagénový...

Deriváty kyseliny žlčovej ako FXR ligandy na prevenciu alebo liečbu FXR sprostredkovaných chorôb alebo chorobných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17184

Dátum: 27.06.2007

Autori: Fiorucci Stefano, Pellicciari Roberto, Pruzanski Mark

MPK: C07J 31/00, A61K 31/575, A61P 1/16...

Značky: deriváty, liečbu, prevenciu, kyseliny, sprostredkovaných, ligandy, chorôb, stavov, chorobných, žlčovej

Text:

...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...

17ß-Amino a hydroxylamino-11ß-arylsteroidy a ich deriváty majúce agonistické alebo antagonistické hormonálne vlastnosti, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285748

Dátum: 22.06.2007

Autori: Cook Edgar, Shetty Rupa, Kepler John, Bartley Gary

MPK: A61K 31/695, A61K 31/56, A61K 31/58...

Značky: 17ß-amino, spôsob, použitie, majúce, antagonistické, hormonálne, přípravy, hydroxylamino-11ß-arylsteroidy, deriváty, vlastností, agonistické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález predstavuje hormonálne alebo antihormonálne steroidné zlúčeniny všeobecných vzorcov (I) alebo (II), ktoré ma veľmi silnú antiprogestačnú účinnosť, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva na terapeutické ovplyvnenie účinnosti progesterónu.

Spôsob prípravy koncentrátov fytosterolov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285747

Dátum: 22.06.2007

Autori: Cvengrošová Zuzana, Cvengroš Ján, Kocsisová Teodora

MPK: C07J 75/00, C11B 7/00

Značky: koncentrátov, přípravy, fytosterolov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Koncentrát fytosterolov sa pripravuje z dezodoračného kondenzátu z rafinácie rastlinných olejov tak, že dezodoračný kondenzát sa podrobí destilácii pri teplote 130 až 200 °C a pri tlaku 1 až 400 Pa, neodparený podiel sa zmydelní alkalickým lúhom v metanole, vzniknuté mydlá sa rozložia minerálnou kyselinou a vytvorená organická vrstva sa podrobí destilácii pri teplote 130 až 200 °C a pri tlaku 1 až 400 Pa. Destilačný zvyšok z tejto destilácie je...

Spôsob prípravy S-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo- androsta-1,4-dién-17-karbotioátu a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12217

Dátum: 11.06.2007

Autori: Pokharkar, Gore Vinayak, Gadakar Mahesh, Wakchure

MPK: A61P 5/44, C07J 31/00, A61K 31/56...

Značky: s-fluórmetyl-6,9-difluór-11-hydroxy-16-metyl-17-propionyloxy-3-oxo, medziproduktov, androsta-1,4-dién-17-karbotioátu, spôsob, přípravy

Text:

...velmi náročné a neefektívne.0005 Špeciticky konverzia chlórmetylesteru 5 na jódmetylester 6 opísaná v dokumente US 4335121 má nasledovné obmedzeniaStopy východiskového materiálu, ktorým je chlómietylester 5. zostávajú aj po dlhých reakčných časoch (viac ako 48 hodín). Tieto stopy sa prenášajú do nasledujúcich stupňov,až po flutikazón propionát l. Stopy chlónnetylesteru 5 sa ťažko odstraňujú prostredníctvom viacnásobných kryštalizácii alebo...

Aminoderiváty B-homoandrostanov a B-heteroandrostanov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9315

Dátum: 31.05.2007

Autori: Banfi Leonardo, Moro Barbara, Ferrari Patrizia, Giacalone Giuseppe, Torri Maco, Ferrandi Mara, Zappavigna Maria Pia, Cerri Alberto, Carzana Giulio, Bianchi Giuseppe

MPK: A61K 31/566, A61K 31/565, A61K 31/58...

Značky: b-heteroandrostanov, aminoderiváty, b-homoandrostanov

Text:

...deriváty boli uverejnené v JP 45023140 ako anabolické a antiandrogenne steroidy, a vUS 3059019 a H. J. Ringoldem v J. Am. Chem. Soc 1960, 82, 961-963, ako anabolické a anligonadotropné zlúčeniny.0012 Prírodné alebo syntetické brassinolidy (2.3-dlhydroxwô-keto-oxa-7 cl-homo deriváty) sú uvádzané ako rastlinné rastove regulatory (CS 274530) a niektoré z nich sú inhibítory alebo stimulátory Na,K-ATPázy (L. Starka, et al., Sbornik...

Priemyselný spôsob syntézy 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(N,N-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a nové medziprodukty tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13971

Dátum: 18.05.2007

Autori: Magyari Endréné, Tuba Zoltán, Molnár Csaba, Csörgei János, Visky György, Dancsi Lajosné

MPK: C07J 41/00, C07J 31/00, C07J 21/00...

Značky: syntézy, nové, spôsob, 17alfa-acetoxy-11beta-[4-(n,n-dimetyl-amino)-fenyl]-19-norpregna-4,9, priemyselný, dién-3,20-diónu, spôsobu, medziprodukty, tohto

Text:

...bol prevedený bez ďalšiehočistenia na 3,3,20,20-bis(etylén-dioxy)-17 a-hydroxy-19-norpregna-5(lO),9( l l)-dién reakciou s etylénglykolom a trimetylortoformiátom v prítomnosti katalytického množstva ptoluénsulfónovej kyseliny. Nasledujúci reakčný krok bola oxidácia 5(l 0)-dvojítej väzby s 30 peroxidom vodíka v prítomnosti hexafluoroacetónu a hydrogenfosforečnanu vápenatého na epoxíd. Potom bol pripravený...