C07H 19/16

Použitie 4′-substituovaných nukleozidov na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: 287875

Dátum: 16.01.2012

Autori: Tsukuda Takuo, Martin Joseph Armstrong, Merrett John Herbert, Jiang Wen-rong, Devos Rene Robert, Najera Isabel, Shimma Nobuo, Hobbs Christopher John

MPK: A61K 31/7076, A61K 31/7068, A61K 31/7072...

Značky: použitie, liečenie, chorôb, výrobu, liečivá, vírusom, sprostredkovaných, nukleozidov, hepatitidy, 4'-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4'-substituovaných nukleozidov všeobecného vzorca (I), kde B znamená 9-purinylový alebo 1-pyrimidinylový zvyšok, a ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C (HCV). Výhodnými zlúčeninami na uvedené použitie sú hydrochlorid 4'-C-etinylcytidínu (1 : 1), 4'-C-etoxycytidín, 4'-C-acetylcytidín a 4'-C-azidocytidín.

Stabilné soli s-adenozylmetionínu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18665

Dátum: 22.10.2007

Autori: Berna Marco, Giovannone Daniele, Valoti Ermanno

MPK: C07H 19/16, A61K 31/7076, A61P 25/24...

Značky: spôsob, stabilné, s-adenozylmetionínu, výroby

Text:

...minerálna kyselina s disociačnou konštantou kyseliny (pKa) menšou ako 2,5 Y je oxid vápenatý, oxid horečnatý, chlorid vápenatý, chlorid horečnatý, síran vápenatý, síran horečnatý a/alebo ich zmes.0017 HX je kyselina vybraná z kyseliny chlorovodíkovej, kyseliny sírovej, kyseliny fosforečnej,kyseliny fosforitej, kyseliny disulfónovej a/alebo kyseliny 1,4-butándisulfónovej.0018 Podľa predloženého vynálezu pKa vyššie uvedených kyselín...

Inhibítory E1 aktivujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12566

Dátum: 31.01.2007

Autori: Vyskocil Stepan, Olhava Edward, Langston Steven

MPK: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, enzymů, aktivujúceho

Text:

...sú biologické funkcie stále skúmané.0006 Zvlášť dôležitá metabolická cesta, ktorá je regulovaná prostrednictvomaktivít E 1 aktivujúceho enzýmu, je metabolická cesta ubikvitín - proteazóm(UPP). Ako bolo diskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch rôznych krokoch ublkvitinačné kaskády. UAE aktivuje ubikvitín v prvom kroku kaskády, zatiaľ čo NAE je prostredníctvom aktivácie NeddB zodpovedný za aktiváciu Iigázy na báze cullinu,...

Nové markerovacie stratégie na citlivú detekciu analytov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8343

Dátum: 28.04.2006

Autori: Gierlich Johannes, Mofid Mohammad Reza, Carell Thomas, Burley Glenn Ashley, Schwoegler Anja

MPK: C07H 19/06, C07H 19/10, C07H 19/16...

Značky: detekciu, nové, citlivú, stratégie, analytov, markerovacie

Text:

...partnerom, pričom druhý reakčný partner ďalej obsahuje markerovú skupinu alebo skupinu markerových prekurzorov(iv) ak je nevyhnutné, konvertovanie skupín markerových prekurzorov na markerove skupiny(v) detegovanie uvedených markerových skupín.0013 Ďalšie uskutočnenie podľa tohto aspektu sa týka reagenčnej súpravy na detegovanie analytu vo vzorke, ktorá zahŕňa(i) najmenej jednu click funkčnú skupinu vybranú zalkínových a azidových...

Nukleozidfosfonátové konjugáty ako prostriedky proti HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9780

Dátum: 26.07.2005

Autori: Markevitch David, Boojamra Constantine, Lin Kuei-ying, Zhang Lijun, Petrakovsky Oleg, Mackman Richard, Ray Adrian

MPK: A61K 31/7076, A61K 31/662, A61K 47/48...

Značky: proti, prostriedky, nukleozidfosfonátové, konjugáty

Text:

...ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi chemoterapeutický prostriedok naviazaný na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. WO 2004/096286 publikuje protivírusové fosfonátové analógy, ktoré sú konjugátmi obsahujúcimi protivírusovú zlúčeninu naviazanú na jednu alebo viacero fosfonátových skupín. W 0 2006/015261 publikuje protivírusové zlúčeniny, ktoré môžu mať aspoň jednu fosfonátovú skupinu. US 2002/0119443 publikuje zmiešané ester-amidáty PMPA na...

Syntéza a výroba pentostatínu a jeho prekurzorov, analógov a derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20736

Dátum: 15.09.2004

Autori: Phiasivongsa Pasit, Redkar Sanjeev

MPK: C07H 19/00, C07H 19/22, C07H 19/16...

Značky: syntéza, analógov, prekurzorov, pentostatínu, výroba, derivátov

Text:

...Potom, čo sa 9 a (23 ) izoloval včístej forme, odstránila sa ochranná skupina a následne sa redukoval pomocou borohydridu sodného na pentostatín (Obrázok lC, 10 a), čo previedlo karbonylovú funkčnú skupinu na chirálnu hydroxylovú skupinu. Avšak pretože táto transformácia prebehla bez stereokontroly, získala sa diastereomérna zmes zlúčenin 10 a a 10 b.Chemické štruktúry zlúčenín 10 a a 10 b sú zobrazené nižšie.0008 Zvažovali sa...

Modifikované 2′- a 3′-nukleozidové proliečivá na liečbu infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16440

Dátum: 27.06.2003

Autori: Storer Richard, La Colla Poalo, Sommadossi Jean-pierre, Gosselin Gilles

MPK: A61K 31/7056, A61K 31/7064, A61K 31/706...

Značky: čeľade, liečbu, infekcii, proliečivá, modifikované, vírusmi, 3'-nukleozidové, flaviviridae

Text:

...prekurzorov downstream od ich pozície VORFal. (1993), J. Virol., 672832-2843 Grakoui et al. (1993), Proc. Natl. Acad. Sci. USA,90210583-10587 Híjikata et al. (1993), J. Virol., 6714665-4675 Tome et al. (1993), J. Virol.,674017-4026). Protein NS 4 A pôsobí v oboch prípadoch ako kofaktor so serínovou proteázou NS 3 (Bartenschlager et al. (1994), J. Virol., 685045-5055 Failla et al. (1994), J. Virol.,68 37536760 Lin et al. (1994), 688147-8157 Xu...

Inhibítory agregácie krvných doštičiek, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283206

Dátum: 18.02.2003

Autori: Ingall Anthony, Cox David, Willis Paul

MPK: C07D 403/04, C07D 487/04, C07H 19/16...

Značky: krvných, kompozícia, doštičiek, agregácie, použitie, obsahom, přípravy, inhibitory, farmaceutická, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B je O alebo CH2, X je vybrané z NR1R2, SR1 a C1-C7 alkylu, Y je vybrané z SR1, NR1R2 a C1-C7 alkylu, R1 a R2 je každý nezávisle vybraný z H alebo C1-C7 alkylu voliteľne substituovaného na alkylovom reťazci jedným alebo viacerými O, S, N alebo halogénom, R3 a R4 sú obidva H, alebo R3 a R4 spolu tvoria väzbu, A je COOH, C(O)NH(CH2)pCOOH, C(O)N[(CH2)qCOOH]2, C(O)NHCH(COOH)(CH2)rCOOH alebo...

Farmaceutické kombinácie agonistov receptora adenosínu A2a a adrenergného receptora beta2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 134

Dátum: 28.11.2002

Autor: Yeadon Michael

MPK: C07H 19/16, A61K 31/70

Značky: adenosínu, adrenergného, receptora, kombinácie, beta2, agonistov, farmaceutické

Text:

...stimulovanú produkciu IL-10 u ľudskýchmonocytov naviazanie adenosinu na receptory Ak teda podporujerozlíšenie akejkoľvek prebiehajúcej zápalovej odpovede, ktorá môže byť zúčastnená. Také adenosínové deriváty sú opísané v USAktivované eosinofily transmigrujú do tkanív a sú príčinou poškodenia buniek a zápalu u takých porúch, ako je alergická a nealergická astma, alergická rinitis a atopická dermatitis. Adenosín a analógy agonizujúce...

Monoestery, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281903

Dátum: 02.07.2001

Autori: Stokke Kjell Torgeir, Borretzen Bernt, Dalen Are, Myhren Finn

MPK: A61K 31/70, C07D 473/00, C07D 239/54...

Značky: obsahom, použitie, kompozície, farmaceutické, monoestery

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca Nu-O-Fa, kde O predstavuje kyslík, Nu je nukleozid alebo analóg nukleozidu a Fa je acylová skupina mononenasýtenej C18 alebo C20 omega-9 mastnej kyseliny, pričom mastná kyselina je esterifikovaná hydroxylovou skupinou v polohe 5 sacharidického zvyšku nukleozidu alebo nukleozidového analógu, alebo hydroxylovou skupinou v polohe 4 na necyklickom reťazci nukleozidového analógu. Ďalej sú opísané farmaceutické a...

Spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov a ich analógov a derivátov a medziprodukty používané pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: 279438

Dátum: 04.11.1998

Autori: Tse Allan, Mansour Tarek

MPK: C07D 307/32, C07B 57/00, C07D 307/16...

Značky: analógov, opticky, spôsob, používané, aktívnych, syntézy, cis-nukleozidov, tomto, derivátov, spôsobe, diastereoselektívnej, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob diastereoselektívnej syntézy opticky aktívnych cis-nukleozidov, ich analógov a derivátov všeobecného vzorca I, v ktorom R1 je vodík alebo acyl, R2 je zvyšok požadovanej purínovej alebo pyrimidínovej bázy, W je kyslík, síra, S=O alebo SO2, skupina všeobecného vzorca NZ alebo skupina CH2, X je kyslík, síra, S=O, SO2, skupina všeobecného vzorca NZ, skupina CH2, CHF, CH, CHN3 alebo CHOH a Z je vodík, hydroxyl, alkyl alebo acyl,...

Vo vode vysoko rozpustné, stabilné a kryštalické soli 2′,3′-dideoxyinozínu a 2′,3′dideoxy-2′-fluorinozínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279253

Dátum: 05.08.1998

Autori: Kaplan Murray Arthur, Perrone Robert Kevin, Bogardus Joseph Ballard

MPK: C07H 19/16, C07D 473/30, A61K 31/52...

Značky: obsahom, 2',3'dideoxy-2'-fluorinozínu, stabilné, krystalické, spôsob, 2',3'-dideoxyinozínu, farmaceutické, přípravy, přípravky, rozpustné, vysoko

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú vo vode vysoko rozpustné, stabilné, kryštalické soli 2',3'-dideoxyinozínu všeobecného vzorca (I) a jeho 2'-fluórderivátu vzorca (II), kde X znamená organický alebo anorganický katión a Y znamená v prípade zlúčeniny I vodík a v prípade zlúčeniny II fluór. Tieto soli možno získať tak, že sa zodpovedajúca voľná látka zmieša v inertnom vodnom systéme so zodpovedajúcou bázou a vzniknutá soľ sa nechá vykryštalizovať. Získané soli je možné...

Monoesterová zlúčenina, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281231

Dátum: 03.04.1996

Autori: Myhren Finn, Borretzen Bernt, Dalen Are, Stokke Kjell Torgeir

MPK: C07H 19/04, C07H 19/02, A61K 31/70...

Značky: zlúčenina, použitie, kompozícia, farmaceutická, monoesterová, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca Nu-O-Fa, v ktorom O je kyslík, Nu je nukleozidový analóg, Fa je acylová skupina mononenasýtenej C18 alebo C20 w-9 mastnej kyseliny, ktorá je esterifikovaná hydroxylovou skupinou v 5'-polohe štruktúrneho zoskupenia cukru nukleozidového analógu, alebo koncovou hydroxylovou skupinou necyklickej skupiny nukleozidového analógu. Nu znamená skupinu vzorca B-S, kde S je derivát monosacharidu vybraný z:...

9-[5-0-(4-Fluórsulfonylbenzoyl)-ß-D-arabinofuranozyl]adenín, jeho 2-fluórderivát a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 278200

Dátum: 15.04.1992

Autor: Novotný Ladislav

MPK: C07D 473/34, C07H 19/16

Značky: 2-fluórderivát, 9-[5-0-(4-fluórsulfonylbenzoyl)-ß-d-arabinofuranozyl]adenín, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

9-[5-O-(4-Fluórsulfonylbenzoyl)-beta-D-arabinofuranozyl]adenín a 9-[5-O-(4-Fluórsulfonylbenzoyl)-beta-D-arabinofuranozyl]-2-fluóradenín všeobecného vzorca I, kde X = H, F, sa pripravuje tak, že na 9-beta-D-arabinofuranozyladenín alebo 9-beta-D-arabinofuranozyl-2-fluóradenín všeobecného vzorca II, kde X = H, F, v rozpúšťadle hexametylénfosfotriamide sa pôsobí 4-fluórsulfonylbenzoylchloridom pri teplote 75 až 90 °C počas 1 až 3 hodín, potom sa...

9-[5-0-(4-Fluórsulfonylbenzoyl)-ß-D-arabinofuranozyl]guanín a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 277968

Dátum: 15.04.1992

Autor: Novotný Ladislav

MPK: C07D 473/18, C07H 19/16

Značky: přípravy, 9-[5-0-(4-fluórsulfonylbenzoyl)-ß-d-arabinofuranozyl]guanín, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Biologicky aktívny arabinozylnukleozid guanínu vzorca I sa pripraví tak, že na 9-(beta-D-arabinofuranozyl)guanín v rozpúšťadle hexametylénfosfotriamide sa pôsobí 4-fluór-sulfonylbenzoylchloridom pri teplote 70 až 85 st. Celzia počas 3 až 5 hodín, potom sa extrahuje petroléterom, zráža sa acetónom a dočistí známymi postupmi. Riešenie má použitie v medicíne a onkologickom výskume.

Způsob přípravy nových derivátů purinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 270249

Dátum: 13.06.1990

Autori: Martin Joseph, Lambert Robert

MPK: C07H 19/16

Značky: derivátů, purinů, přípravy, nových, způsob

Text:

...sloučeniny obecného vzorce II, které se použivají jako výchozi látky při postupu podle vynálezu. se mohou připravovat za prvé reakcí sloučeniny obecného vzorce IIIR 3 znamená alkanoylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, například acetylovou skupi nu, nebo aroylovou skupinu, napřikladlnzoylovou skupinu as amoniakem, obvykle s ethanolickým amoniakem v uzavřené nádobě při teplotě kolem teploty místnosti po dobu několika dni, například asi 7...

Způsob přípravy karbocyklických purinových nikleotidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 270235

Dátum: 13.06.1990

Autori: Marumoto Ryuji, Fukuda Tsunehiko

MPK: C07H 19/16

Značky: purínových, karbocyklických, nikleotidů, způsob, přípravy

Text:

...kyseliny se 2 až 10 atomy uhlík a přllýl nebo vůtvanýn řetězcen (například acylava skupina,isobutyrylova skupina a propionylova skupina). °va aloučeninach obecného vzorce 1 a 11 se jako ohráníci skupina, jastlila × znamená chránlçí skupinu hydroxylové skupiny, používa kterakcliv chrúnící skupina. ktera ja použitelná jako chranící skupina hydroxylova skupiny v oblasti chenie nukleosidů bez jakéhokoliv zvlaätnlho omezení. Mezi příklady...

Způsob výroby karbocyklických purinových nukleosidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 264290

Dátum: 13.06.1989

Autori: Morumoto Ryuji, Taniyama Yoshio, Hamana Takumi, Yammamoto Naoki

MPK: C07H 19/16

Značky: výroby, nukleosidů, způsob, karbocyklických, purínových

Text:

...uvedenému účelu používá vhodná účinná dávka sloučenin podle tohoto vynálezu v rozmezI 30 až 500 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za den, s výhodou v rozmezí 100 až 300 mg na l kg tělesné hmotnosti za den. Požadovaná dávka je obvykle přítomna jako dvě, tři nebo čtyři dílčí dávky, které se podávají ve vhodných intervalech během dne. Podávání se může prováclět libovolnou cestou, včetně orální, rektálni, nasální a lokální například bukálni nebo...

Způsob výroby N-(2-fosfonylmethoxyethyl) derivátů heterocyklických bází

Načítavanie...

Číslo patentu: 264223

Dátum: 13.06.1989

Autori: Rosenberg Ivan, Holý Antonín

MPK: C07F 9/38, C07D 239/24, C07D 403/04...

Značky: bázi, způsob, derivátů, heterocyklických, n-(2-fosfonylmethoxyethyl, výroby

Text:

...solovaný (většinou krystalický diester vzorce III se uvede do reakce s trimet ylbromsilanem nebo trimethyljodsilanem jako nejvhodnější se k tomu účelu osvědčil stálý a snadno dostupný trimethylbromsilan. Reakce se s výhodou provádí v acetonitrilu při teplotě místnosti, po dobu 18-24 h. Reakční směs se po odstranění rozpouštědla ve vakuu rozloží ve vodném prostředí, např. roztokem triethylaminu v 50 vodném acetonitrilu nebo těkavým pufrem,...

N-Fosfonylmethoxyalkylderiváty pyrimidinových a purinových bází

Načítavanie...

Číslo patentu: 264222

Dátum: 13.06.1989

Autori: Rosenberg Ivan, Declercq Erik, Holý Antonín

MPK: C07H 19/16, C07F 9/38, C07H 19/06...

Značky: pyrimidinových, n-fosfonylmethoxyalkylderiváty, purínových, bázi

Text:

...azanebo deazaanaloga těchto bázi, G-alkylpuriny,deoxy- nebo deamínoanaloga těchto bazí a podobně.N-fosfonylmethoxyalkyderíváty obecného vzorce I mají charakter středně silných kyselín. Lze je snadno čístit chromatografíí na anexech(např. typu Dowex l, Sephadex A-25, DEAE-celulosa aj), s výhodou v roztocích těkavých organíck ch kyselín (např. kyseliny octové,mravenčí nebo těkavých neutrálních pufrů(např. triethylamoníum hydrogenkarbonátu) Pro...

Způsob enzymatické přípravy polynukleotidů purinové a pyrimidinové řady značených radioaktivním izotopem 14C resp. 3H

Načítavanie...

Číslo patentu: 259728

Dátum: 17.10.1988

Autori: Kolina Josef, Radošovská Kristína, Šimúth Jozef, Hromádková Božena

MPK: C07H 19/16, C07H 19/048

Značky: izotopem, radioaktivním, enzymatické, pyrimidinové, značených, přípravy, způsob, purinové, řady, resp, polynukleotidů

Text:

...afinitní chromatografii na poly« Usepharose 4 B 0,8 X 5 c 1 n. Kolona se před použitím uvede do rovnováhy roztokem chloridu draselného KCI 0,1 11101.14 V pufru B. Po nanesení vzorku na kolonu se kolona promyje roztokem chloridu draselného KCI 0,1 mol.11 V putru B. Eluuje se postupně roztoky chloridu draselného o koncentracíchFrakce vykazujíci aktivitu při koncentraci chloridu draselného KCI 0,6 mo 1.11 se dlalyzuje oproti puťru B...

Způsob výroby purinových a pyrimidinových sloučenin

Načítavanie...

Číslo patentu: 258109

Dátum: 15.07.1988

Autor: Ogilvie Kelvin

MPK: C07H 19/16

Značky: pyrimidinových, výroby, purínových, způsob, sloučenin

Text:

...v riozimezi 0,1 až 100 mg na kilo-gram, s výhodou 0,5 až 20 mg/kg azvláště přibližně 5 Ing/kg, přičemž zvolená léková forma se podává 2- až 4 X denně.Plerorálzně podávané jpřípravky mají s výhodou formu prášku nebo granul a obsahují obvykle také nosič a/nebo díspergační činidlo a/nebo smáčedlo a vodu nebo sirup,může také jít o tablety nebo kapsle. e rovněž možno užít roztoků těchto látek v destilované vodě nebo fyziologickém roztoku a jiných...

Způsob výroby derivátů S-adenosylmethioninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 241123

Dátum: 15.12.1987

Autor: Polievka Milan

MPK: A61K 31/70, C07H 19/16

Značky: s-adenosylmethioninu, derivátů, výroby, způsob

Text:

...výhodně však znamená 3, a acylované deriváty obecného vzorce IIIsymbol R 1, který je stejný nebo odlišný od R 2. znamená alifatický nebo aromatický acylovýzbytek se 2 až 12 atomy uhlíku v přímém nebo rozvětveném řetězci, právě tak jakosymbol R 2,A znamená ekvivalent anorganické nebo organické kyseliny o pK menším než 2,5,m znamená 0, a ť n může se měnit od 1 do 5, avšak s výhodou znamena 4.Rovněž bylo zjištěno, že stálost nových sloučenin /I/,...