C07H 17/08

Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20768

Dátum: 20.02.2012

Autori: Hayashi Masato, Yamamoto Kanako, Miura Tomoaki, Kashimura Masato, Kumura Kou, Sasamoto Naoki, Shitara Eiki, Ogita Haruhisa, Kurosaka Jun, Yoshida Satoshi, Ushiki Yasunobu, Kanemoto Kenichi, Sugimoto Tomohiro, Tamura Keiji

MPK: A61P 31/04, C07H 17/08, A61K 31/7048...

Značky: deriváty, polohe, makrolidu, substituované

Text:

...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...

Spôsob prípravy azitromycínu vo forme monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287814

Dátum: 14.10.2011

Autori: Diago José, Garcia Rafael, Ludescher Johannes, Centellas Victor

MPK: C07H 17/08, A61K 31/7048, A61P 31/04...

Značky: formě, azitromycínu, spôsob, monohydrátu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy azitromycínu vo forme monohydrátu obsahujúceho od 4,0 % do 6,5 % vody, zahŕňajúci úpravu pH roztoku azitromycínu vo forme soli, pričom sa rozpúšťadlo zvolí z vody, izoláciu azitromycínu vo forme monohydrátu a sušenie, pričom sa získa azitromycín vo forme monohydrátu obsahujúceho od 4,0 % do 6,5 % vody.

Spôsob výroby sférických aglomerátov telitromycínu a použitie týchto aglomerátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287588

Dátum: 21.02.2011

Autori: Godard Jean-yves, Rognon-ravaux Valérie

MPK: C07H 17/08, A61K 9/50, A61K 9/16...

Značky: výroby, telitromycínu, aglomerátov, použitie, spôsob, týchto, sférických

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu výroby sférických aglomerátov telitromycínu, ktorého podstata spočíva v tom, že sa vyrobí suspenzia kryštálov telitromycínu a tieto kryštály sa obalia fázou nerozpustnou v telitromycíne, ktorá postupne vykryštalizuje, ako aj použitie uvedených aglomerátov na výrobu mikrozapuzdrenej galenickej formy telitromycínu.

Deriváty nystatínu a ich použitie ako antifungálnych činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17874

Dátum: 30.06.2008

Autori: Sletta Havard, Borgos Sven Even Finn, Brautaset Trygve, Olsufyeva Evgenia Nikolaevna, Ellingsen Trond Erling, Preobrazhenskaya Maria Nikolaevna, Zotchev Sergey Borisovich

MPK: C07H 17/08, A61K 31/7034, A61P 31/04...

Značky: deriváty, použitie, antifungálnych, nystatínu, činidiel

Text:

...dva deriváty nystatínu reduktivnou alkyláciou aminoskupiny mykosamínu. Bolo zistené, že výsledné deriváty majú vyššiu anti-fungálnu aktivitu ako nystatín, ale boli menej aktívne ako deriváty amfotericínu B pripravené rovnakým spôsobom. Modifikácia amfotericínu B bola preto považovaná za sľubnejšiu a pri testoch na toxicitu bolo preukázané, že je výrazne nižšia0010 Vo W 0 01/59126 je opísané klonovaníe a sekvenovanie zhluku génov...

Prostriedky stálych tiacumicínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20463

Dátum: 17.01.2008

Autori: He Ping, Zhou Joseph, Roach Mark, Mittleberg Michael, Sanghvi Suketu

MPK: A61K 31/335, A61K 47/10, A61K 9/20...

Značky: prostriedky, tiacumicínov, stálých

Text:

...vyrábaných kultivovaním definovaného mikroorganizmu.0007 WO 2006085838 opisuje prostriedky obsahujúce Cl 9 R enantiomér difimicínu V kombinácii s farmaceutickými nosičmi ako0008 Predložený vynález definovaný nárokmi sa týka prostriedkov, ktoré V podstate zvyšujú stálosť difimicínu a ďalších tiacumicínov. Uskutočnenia predloženého vynálezu predchádzajú poklesom efektívnych dávok prostriedkov difimicínu a podstatne zvyšujú...

Nové makrolidy, používané proti zápalovým a alergickým chorobám

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14895

Dátum: 08.08.2007

Autori: Dreier Jürg, Kellenberger Johannes Laurenz, Reinelt Stefan Bernhard

MPK: A61K 31/7048, C07H 17/08

Značky: nové, alergickým, chorobám, makrolidy, používané, zápalovým, proti

Text:

...bakteriálnych infekcií. O makrolidoch odvodených od erytromycínu sa uvádza, že vykazujú protizápalovú aktivitu (napr. Joumal of Antimicrobial Chemotherapy,1998, 41, dodatok B, 37-46 alebo European Joumal of Pharmacology, vol. 429(l-3), str. 209229, 200). Ďalej je známe, že makrolidy odvodené od erytromycínu sa akumulujú v0007 S prekvapením bolo teraz zistené, že určité makrolídové zlúčeniny majúce päť-členný laktónový knih kondenzovaný k...

Makrolidy s protizápalovou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8159

Dátum: 13.01.2006

Autori: Culic Ognjen, Munic Vesna, Jelic Dubravko, Marušić-ištuk Zorica, Ivetic Vanesa, Bosnjak Berislav, Bosnar Martina, Hrvacic Boska, Leljak Marija, Kragol Goran, Alihodzic Sulejman, Vela Vanja, Tomaskovic Marija, Erakovic Vesna, Hutinec Antun, Marjanovic Nikola

MPK: A61K 31/7048, A61P 29/00, A61K 31/7052...

Značky: účinnosťou, protizápalovou, makrolidy

Text:

...neutroñlov, po ktorej neutroñly uvoľňujú(metalo)protein 1 zy a zvyšujú tvorbu kyslíkatých látok (Repine et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med. 1997, 156 341-357 Bames, Chest 2000, 117(2 Suppl) 10 S-l 4 S).Väčšina usilia pri liečbe je zameraná na kontrolu symptómov (Barnes, Trends Pharm. Sci. 1998, 19(10) 415-423 Barnes, Am. J. Respir. Crit. Care Med 1999, 160 S 72-S 79 Hansel et al., Expert Opin. Investíg. Drugs 2000, 9(1) 3-23)....

12,13-Dihydroxyderiváty tylozínu a spôsob výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284841

Dátum: 28.11.2005

Autori: Lopotar Nevenka, Narandja Amalija, Mandić Zoran

MPK: C07H 17/08

Značky: tylozínu, spôsob, výroby, 12,13-dihydroxyderiváty

Zhrnutie / Anotácia:

12,13-Dihydroxyderiváty a spôsob ich výroby. Podľa predloženého vynálezu sa oxidáciou 13-hydroxyderivátu získa 12,13-dihydroxyzlúčenina, ktorá sa ďalej môže podrobiť radu reakcií, ako je oximácia, redukcia (katalytická, elektrochemická) alebo hydrolýza, za vzniku zodpovedajúcich dihydro- alebo tetrahydro-12,13-dihydroxyderivátov.

Trinásťčlenné azalidy, spôsob ich výroby, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto azalidy a ich použitie ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: 284607

Dátum: 22.06.2005

Autori: Blize Alan Elwood, Ragan Colman Brendan, Ziegler Carl Bernard, Dirlam John Philip, Morton Barry James, Bertinato Peter, Rafka Robert John

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: výroby, kompozícia, farmaceutická, trinásťčlenné, tieto, obsahujúca, antibiotika, azalidy, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antibakteriálne prostriedky, ktoré je možné použiť na liečbu rôznych bakteriálnych a protozoálnych infekcií. Opísané sú tiež farmaceutické kompozície obsahujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich použitie na liečenie bakteriálnych a protozoálnych infekcií, ako aj spôsoby prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich medziprodukty.

Halogénderiváty 9a-N-(N’-arylkarbamoyl)- a 9a-N-(N’-aryltiokarbamoyl)-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu A, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284513

Dátum: 21.04.2005

Autori: Marušić-ištuk Zorica, Marišić Nataša, Kujundžić Nedjeljko, Mutak Stjepan, Kobrehel Gabrijela

MPK: C07H 17/08, A61P 31/04, A61K 31/70...

Značky: 9a-n-(n'-aryltiokarbamoyl)-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu, spôsob, halogenderiváty, použitie, farmaceutické, kompozície, obsahom, přípravy, 9a-n-(n'-arylkarbamoyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená substituovanú arylovú skupinu všeobecného vzorca (II) a substituenty a, b, c, d, e majú rovnaký alebo rôzny význam a najmenej jeden z nich znamená skupinu zahrnujúcu halogén, (C1-C6) halogénalkyl alebo (C1-C6) halogénalkoxy, kde zostávajúce skupiny znamenajú skupinu zahrnujúcu vodík, halogén, (C1-C6) alkyl alebo (C1-C6) alkoxy a X znamená kyslík alebo síru, a ich farmaceuticky...

Derivát 4”-substituovaného-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu A, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284171

Dátum: 03.09.2004

Autori: Yang Bingwei Vera, Bronk Brian Scott, Letavic Michael Anthony, Kaneko Takushi, Glazer Edward Alan, Cheng Hengmiao

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: 4''-substituovaného-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu, použitie, kompozícia, medziprodukty, spôsob, obsahom, farmaceutická, přípravu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát 4''-substituovaného-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu A všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky akceptovateľná soľ, kde R1 je vodík, hydroxy alebo metoxy, R2 je hydroxy, R3 je -CH2S(O)nR8, kde n je celé číslo v rozmedzí od 0 do 2, alebo -CH2NR8R15, pričom prechádzajúce R3 skupiny sú prípadne substituované, R4 je vodík, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NR9R10 alebo chrániaca skupina hydroxyskupiny, ako aj spôsob a...

15-členná laktámová ketolidová zlúčenina s antibakteriálnou účinnosťou, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284169

Dátum: 30.08.2004

Autori: Lazarevski Gorjana, Kelnerić Željko, Kobrehel Gabrijela

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: obsahom, zlúčenina, 15-členná, přípravy, ketolidová, farmaceutická, kompozícia, účinnosťou, antibakteriálnou, spôsob, laktámová, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 15-členné ketoazalidy z triedy makrolidových antibiotík 6-O-metyl-8a-aza-8a-homo- a 6-O-metyl-9a-aza-9a-homoerytromycínu A všeobecného vzorca (I), v ktorom A predstavuje NH skupinu a súčasne B predstavuje C=O skupinu, R1 predstavuje OH skupinu, L-kladinozylovú skupinu vzorca (II) alebo spolu s R2 predstavuje ketón, R2 predstavuje vodík alebo spolu s R1 predstavuje ketón, R3 predstavuje vodík alebo C1-C4 alkanoylovú skupinu, spôsob...

3′-N-Oxid, 3′-N-dimetylamín, 9-oxím-deriváty erytromycínu A a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284157

Dátum: 26.08.2004

Autori: Ku Yi-yin, Riley David

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: erytromycínu, přípravy, 9-oxím-deriváty, 3'-n-oxid, 3'-n-dimetylamín, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 3'-N-O, 9-O-oxím-chránené, 6-O-alkyl-erytromycínové deriváty všeobecného vzorca (I) a spôsob ich prípravy, ako aj spôsob prípravy 6-O-alkyl-erytromycínu A elimináciou 3'-N-oxidovej skupiny a 9-O-oxímovej chrániacej skupiny a prípadne odstránením skupiny chrániacej hydroxyskupinu v polohe 4''- pri vhodných reakčných podmienkach.

Deriváty erytromycínu, postup ich prípravy a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 284079

Dátum: 06.08.2004

Autori: Denis Alexis, Benedetti Yannick, Agouridas Constantin, Le Martret Odile, Chantot Jean-françois

MPK: C07H 17/08, A61K 31/70

Značky: erytromycínu, přípravy, použitie, liečiv, postup, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom buď R1 a R2, identické alebo rôzne, predstavujú atóm vodíka alebo uhľovodíkový zvyšok obsahujúci až 24 atómov uhlíka, nasýtený alebo nenasýtený, prípadne prerušený jedným alebo viacerými heteroatómami a prípadne obsahujúci jednu alebo viac funkčných skupín, alebo R1 a R2 tvoria spolu s atómom dusíka, s ktorým sú viazané, heterocyklus obsahujúci prípadne jeden alebo viac heteroatómov, zvolených medzi...

Deriváty 3-deoxy-desmykozínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283967

Dátum: 10.05.2004

Autori: Narandja Amalija, Lopotar Nevenka, Djerek Marko, Pavlović Dražen

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08, A61P 31/04...

Značky: deriváty, 3-deoxy-desmykozínu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) pripravené oxidáciou na C-3 v prvom kroku, prípadne hydrogenáciou dvojitých väzieb a epoxidáciou nasledovanou redukčným otvorením oxiránového kruhu. Ďalej sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (II), pričom v prvom kroku sa triacetyl desmykozín hydrogenuje a potom je cez medziprodukt mezylát konvertovaný na 2,3-didehydro-derivát alebo je 2,3-didehydro-desmykozín podrobený epoxidačným reakciám, a...

Deriváty erytromycínu, spôsob a medziprodukty na ich prípravu, ich použitie ako liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 283715

Dátum: 18.11.2003

Autori: Domecq Catherine (dedič), Chantot Lucien, Agouridas Constantin, Denis Alexis, Chantôt Jean-françois (zomrel), Dejean Nicole Noëlle (dedič), Auger Jean-michel (zomrel), Auger Pierre Michel (dedič)

MPK: C07H 17/08, A61K 31/70

Značky: použitie, liečiv, farmaceutické, přípravu, spôsob, kompozície, deriváty, obsahom, medziprodukty, erytromycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty erytromycínu všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje prípadne substituovaný alkyl alebo (CH2)nAr skupinu, pričom n predstavuje celé číslo v rozmedzí od 0 do 6 a Ar predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl, Z predstavuje atóm vodíka alebo zvyšok karboxylovej kyseliny. Uvedené zlúčeniny majú antibiotické vlastnosti. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, ako aj ich použitie ako...

Deriváty erytromycínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283713

Dátum: 18.11.2003

Autori: Agouridas Constantin, Chantot Jean-françois, Denis Alex, Pejac Jean-marie

MPK: C07H 17/08, A61K 31/70

Značky: erytromycínu, spôsob, prostriedok, deriváty, farmaceutický, obsahom, medziprodukty, přípravy, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty erytromycínu všeobecného vzorca (I), kde R znamená H, C1-12alkyl, prípadne substituovaný halogénom alebo skupinu všeobecného vzorca (CH2)mAr alebo skupinu všeobecného vzorca (b), kde znamená m celé číslo 1 až 8, n a p, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, celé číslo 0 až 6, A a B, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, vodík, halogén alebo C1-8alkyl a Ar prípadne substituovaný fenyl, naftyl alebo heteroaryl s 1 až 4 heteroatómami zo súboru...

Deriváty erytromycínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283690

Dátum: 03.11.2003

Autori: Bonnet Alain, Delthil Michel, Mazurie Alain

MPK: C07H 17/08

Značky: erytromycínu, spôsob, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty erytromycínu všeobecného vzorca (I), kde OR1, OR2 a OR3 predstavujú hydroxylové skupiny blokované vo forme ľahko odštiepiteľných skupín a spôsob ich prípravy. Zlúčeniny sa môžu použiť na prípravu antibiotických produktov.

Spôsob izomerizácie metylovej skupiny v polohe 10 erytromycínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283649

Dátum: 20.10.2003

Autori: Scholl Jacques, Lagouardat Jacques, Benedetti Yannick

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: derivátov, izomerizácie, spôsob, erytromycínových, metylovej, skupiny, polohe

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob izomerizácie metylovej skupiny v polohe 10 erytromycínových derivátov, pri ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (IA), kde znamená X a Y spolu dohromady 3-oxo-skupinu alebo kde znamená X vodík a Y buď skupinu všeobecného vzorca (a), kde znamená R2 OH skupinu alebo O-C2-20acyl, alebo O-C2-20alkyl, alebo skupinu NH2, R1 znamená vodík alebo metyl, Z je vodík alebo C2-20acyl, R je vodík a NH2 alebo (CH2)nAr, NH(CH2)nAr alebo...

9-N-Etenylderiváty 9(S)-erytromycylamínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283535

Dátum: 04.08.2003

Autori: Kelnerić Željko, Kobrehel Gabrijela, Kujundžić Nedjeljko, Lazarevski Gorjana, Pavlović Dina

MPK: A61K 31/70, A61K 39/085, A61K 39/09...

Značky: farmaceutický, obsahom, použitie, přípravy, spôsob, 9(s)-erytromycylamínu, 9-n-etenylderiváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 9-N-etenylderiváty 9(S)-erytromycylamínu, ktoré sú semisyntetickými antibiotikami skupiny makrolidov s antibakteriálnou účinnosťou, všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená kyanoskupinu, karboxylovú skupinu vzorca COOR3, kde R3 je C1-4 alkylová skupina alebo ketoskupinu vzorca COR4, v ktorej R4 je C1-4 alkylová skupina a R2 je kyanoskupina alebo ketoskupina vzorca COR4, ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s anorganickými...

Beta,beta-Disubstituované deriváty 9-deoxo-9a-N-aza-etenyl-9a-aza-9a-homoerytromycínu A, farmaceutický prostriedok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283163

Dátum: 21.01.2003

Autori: Lazarevski Gorjana, Kobrehel Gabrijela, Kelnerić Željko, Pavlović Dina, Kujundžić Nadjeljko

MPK: A61K 31/7036, C07H 17/08

Značky: prostriedok, 9-deoxo-9a-n-aza-etenyl-9a-aza-9a-homoerytromycínu, farmaceutický, beta,beta-disubstituované, obsahujúci, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa beta,beta-disubstituované deriváty 9-deoxo-9a-N-etenyl-aza-9a-homoerytromycínu A, polosyntetického antibiotika makrolidovej triedy všeobecného vzorca (I), ako aj ich farmaceuticky prijateľných solí s anorganickými či organickými kyselinami. Spôsob prípravy je založený na reakcii 9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromicínu A s etoxymetylénovými derivátmi v toluéne alebo v inom aprotickom rozpúšťadle pri teplote 20 až 80 °C. Farmaceutický...

Deriváty 10,13,15-trioxatricyklo [9.2.1.1.9.6] pentadekanónu, spôsob ich prípravy a liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 283114

Dátum: 30.12.2002

Autori: Finner Emil, Höltje Dagmar, Eeckhout Christian, Preuschoff Ulf

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: 10,13,15-trioxatricyklo, deriváty, liečivá, zlúčeniny, 9.2.1.1.9.6, pentadekanónu, spôsob, obsahujúce, tieto, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-demetyl-N-izopropyl-spiroacetálové deriváty erytromycínu A so zmenšenými kruhmi všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl alebo vodík, s gastrointestinálno-agonistickými účinnými vlastnosťami motilínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Deriváty 12,13-epoxy-tylozínu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 282511

Dátum: 09.09.2002

Autori: Narandja Amalija, Lopotar Nevenka

MPK: A61K 31/335, C07D 313/00, C07H 17/08...

Značky: 12,13-epoxy-tylozínu, deriváty, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 12,13-epoxy-tylozínu, konkrétne 10,11-dihydro-12,13-epoxy-tylozín a 10,11-dihydro-12,13-epoxy-oxím-tylozínu, a ich príprava. Uvedené deriváty sa pripravujú z nenasýtených derivátov 12,13-epoxy-tylozínu hydrogenáciou a následnou oximáciou alebo priamou oximáciou.

Zlúčeniny príbuzné milbemycínom a avermektínom, spôsob ich výroby a ich použitie a farmaceutické a veterinárne prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282031

Dátum: 21.08.2001

Autori: Bishop Bernard Frank, Perry David Austen, Pacey Michael Stephen

MPK: C07H 19/01, C07H 17/08, A61K 31/70...

Značky: zlúčeniny, použitie, farmaceutické, báze, veterinárne, avermektínom, spôsob, príbuzné, prostriedky, výroby, milbemycínom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom prerušovaná čiara v polohách 22 - 23 predstavuje prípadnú väzbu, pričom buď je táto väzba prítomná a substituent R1 chýba alebo táto väzba chýba a R1 predstavuje vodík alebo hydroxyskupinu R2 predstavuje alkyl s 1 až 8 atómami uhlíka alebo cykloalkyl s 3 až 8 atómami uhlíka R3 predstavuje atóm vodíka R4 predstavuje atóm vodíka alebo skupinu, ktorá je in vivo hydrolyzovateľná za vzniku...

Spôsob výroby ivermektínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281816

Dátum: 11.06.2001

Autori: Arlt Dieter, Reisewitz Friedhelm, Bonse Gerhard

MPK: C07D 311/00, A61K 31/70, A61K 31/35...

Značky: výroby, spôsob, ivermektínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby invermektínu selektívnou hydrogenáciou avermektínov pomocou komplexu ródia a fosfínu na báze hydrazínu, ktorý sa získa reakciou ródiovej soli, hydrazínu alebo hydrazínovej soli a terciárneho fosfínu alebo komplexu ródia a fosfínu s hydrazínom alebo soľou hydrazínu. Táto reakcia prebieha pri teplote od 60 do 100 °C a pri tlaku vodíka v rozmedzí 0,1 až 15 MPa, pričom ako rozpúšťadlá sú použité aromatické uhľovodíky.

Deriváty erytromycínu, spôsob ich výroby, medziprodukty, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281707

Dátum: 14.05.2001

Autori: Chantot Jean-françois, Gouin D'ambrieres Solange, Agouridas Constantin, Le Martret Odile, Denis Alexis

MPK: C07H 17/08, A61K 31/70

Značky: použitie, výroby, erytromycínu, medziprodukty, spôsob, obsahom, kompozície, deriváty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená -(CH2)nAr, n znamená 3, 4 alebo 5, Ar znamená voliteľne substituovaný heterocyklický radikál, Z znamená atóm vodíka alebo zvyšok kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty tohto spôsobu. Zlúčeniny podľa vzorca (I) majú užitočné antibiotické vlastnosti. Deriváty erytromycíny sú antibioticky účinné proti gram-pozitívnym baktériám. Ďalej je opísané ich použitie alebo liečiv a farmaceutické...

Hemihydrát kryštalickej soli 4″-deoxy-4″-epimetylaminoavermektínu B1a/B1b s kyselinou benzoovou, spôsob jeho výroby a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281684

Dátum: 30.04.2001

Autori: Cvetovich Raymond, Mccauley James, Varsalona Richard, Demchak Richard

MPK: C07H 17/08, A01N 43/90

Značky: kyselinou, hemihydrát, prostriedok, obsahom, spôsob, výroby, 4"-deoxy-4"-epimetylaminoavermektínu, kryštalickej, benzoovou

Zhrnutie / Anotácia:

Hemihydrát kryštalickej soli 4''-deoxy-4''-epimetylaminoavermektínu B1a/B1b s kyselinou benzoovou v kryštalickej B-forme vzorca (I) je možné použiť najmä na ničenie rôznych parazitov a poľnohospodárskych škodcov. Opísaný je tiež spôsob výroby uvedenej látky prekryštalizovaním inej formy alebo zmesi foriem tejto látky vo vodnom organickom rozpúšťadle a prostriedok na ničenie hmyzu s obsahom uvedenej látky.

Spôsob jednostupňovej prípravy diritromycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279270

Dátum: 05.08.1998

Autor: Mcgill John Mcneil

MPK: C07H 17/08

Značky: jednostupňovej, diritromycínu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob jednostupňovej prípravy makrolidového antibiotika diritromycín v kryštalickej forme, realizovaný v jednej nádobe, pri ktorom sa acetál všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 a R2 navzájom rovnaký alebo rôzny C1-6alkyl s priamym alebo s rozvetveným reťazcom, alebo spolu skupinu vzorca -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- alebo -CH2-CH2-CH2-CH2-, za vytvárania päťčlenného až sedemčlenného kruhu so štruktúrou, na ktorú sú viazané, rozpustia vo vodnom...

[2R,3R(2R',3R'),6R, 7S, 8S, 9R,10R]-3-(2′,3′ -dihydroxypent-2′ -yl) -2,6,8,10,12-pentametyl-4,13-dioxabicyklo[8.2.1]tridec-12-en-5 -onový derivát, spôsob jeho výroby a liečivo s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279251

Dátum: 05.08.1998

Autori: Preuschoff Ulf, Eeckhout Christian, Höltje Dagmar

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: 9r,10r]-3-(2',3, derivát, dihydroxypent-2, spôsob, liečivo, 2r,3r(2r',3r'),6r, 2,6,8,10,12-pentametyl-4,13-dioxabicyklo[8.2.1]tridec-12-en-5, onový, obsahom, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty [2R,3R(2R',3R'),6R,7S,8S,9R,10R]-3-(2',3'-dihydroxypent-2'-yl)- 2,6,8,10,12-pentametyl-4,13-dioxabicyklo[8.2.1]tridec-12-en-5-ónu vzorca (I) a ich stále fyziologicky znášanlivé adičné soli s kyselinami. Spôsob výroby týchto derivátov spočíva v tom, že sa do derivátu [2R,3R(2R',3R'),6R,7S,8S,9R,10R]-3-(2',3'-dihydroxypent-2'-yl)- 2,6,8,10,12-pentametyl-4,13-dioxabicyklo[8.2.1]tri-dec-12-en-5-ónu vzorca (II), v ktorom R1...

Oleandromycínoxímy, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279105

Dátum: 03.06.1998

Autori: Lazarevski Gorjana, Djokić Slobodan

MPK: C07H 17/08

Značky: oleandromycínoxímy, spôsob, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Oleandromycínoxímy všeobecného vzorca (I), kde R1 = H, CH3, R2 = CH3, H, alebo R1 a R2 = epoxidová skupina, = CH2, R3 = OH, čiara ~ = jednoduchá alebo dvojitá väzba, sa pripravia tak, že sa nechajú zreagovať deriváty oleandromycínu všeobecného vzorca (II) so 4- až 6- molárnym prebytkom hydroxylamínhydrochloridu za prítomnosti prebytku pyridínu v prúde dusíka pri izbovej teplote počas 2 až 40 hodín a následne sa izoluje produkt. Opísaným...

Spôsob prípravy derivátov tylozínu a 10,11,12,13-tetrahydrotylozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278558

Dátum: 10.09.1997

Autori: Lopotar Nevenka, Djokić Slobodan, Narandja Amalija, Šuškovič Božidar

MPK: C07H 17/08

Značky: tylozínu, spôsob, přípravy, 10,11,12,13-tetrahydrotylozínu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty všeobecného vzorca (Ia) a (Ib) sa pripravujú tak, že sa tylozín, relomycín, 9-deoxo-9-hydroxytylozín a zodpovedajúce 4-demykarozylové deriváty katalyticky hydrogenujú v prítomnosti katalyzátora v prostredí etanolu pri teplote miestnosti a tlaku vodíka 0,2 až 0,5 MPa, alebo sa podrobia oxidácii s prebytkom hydroxylamínu hydrochloridu v alkohole za prítomnosti organickej alebo anorganickej bázy pri teplote miestnosti až do teploty varu...

Spôsob prípravy dihydrochloridu azitromycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281178

Dátum: 08.11.1995

Autori: Mutak Stjepan, Lopotar Nevenka

MPK: C07H 17/08

Značky: spôsob, azitromycínu, dihydrochloridu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy dihydrochloridu azitromycínu reakciou mono- alebo dihydrátu azitromycínu rozpusteného v alkohole s 1 až 4 atómami uhlíka alebo v ketóne s 3 až 6 atómami uhlíka s 1,6 až 2 ekvivalentmi plynného chlorovodíka, rozpusteného v suchom alkohole s 1 až 4 atómami uhlíka v koncentrácii 12 až 20 % obj. pri teplote 10 až 15 °C. Získaný produkt sa vyzráža prídavkom zrážadla pri teplote 10 až 25 °C pri objemovom pomere rozpúšťadlo...

9a-N- (N’-Karbamoyl) a 9a-N- (N’-tiokarbamoyl) deriváty 9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu A, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281200

Dátum: 11.07.1995

Autori: Kelnerić Željko, Kobrehel Gabrijela, Kujundžić Nedjeljko

MPK: C07H 17/08, A61K 31/70

Značky: farmaceutický, přípravy, prostriedok, deriváty, 9a-n, použitie, n'-tiokarbamoyl, n'-karbamoyl, 9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú semisyntetické makrolidové antibiobiká azalidového radu všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená C1-3 alkylovú, arylovú alebo arylalkylovú skupinu a X znamená atóm kyslíka alebo síry, ich farmaceuticky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami. Spôsob prípravy týchto derivátov reakciou 9-deoxo-9a-aza-9a-homoerytromycínu A s izokyanátmi alebo izotiokyanátmi v rozpúšťadle pri teplote 20 až 110 °C. Farmaceutický...

Deriváty 10, 11, 12, 13-tetrahydrodesmykozínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v liečivách

Načítavanie...

Číslo patentu: 278717

Dátum: 17.06.1992

Autori: Djokić Slobodan, Narandja Amalija

MPK: C07H 17/08, A61K 31/70

Značky: přípravy, použitie, liečivách, spôsob, 13-tetrahydrodesmykozínu, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 10,11,12,13-tetrahydrodesmykozínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená O alebo (OC2H5)2, R1 znamená Si(CH3)3 alebo H a R2 znamená, H, OH, I alebo OSO2CH3, sú polosyntetickými antibiotikami tylozínového radu s antibakteriálnou účinnosťou. Sú opísané ich farmaceuticky použiteľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, spôsob ich prípravy a ich použitie vo farmaceutických prípravkoch.

Deriváty erytromycínu, spôsob a medziprodukty ich prípravy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281550

Dátum: 17.06.1992

Autori: Denis Alexis, Le Martret Odile, Benedetti Yannick, Chantot Jean-françois, Fromentin Claude, Agouridas Constantin

MPK: A61K 31/70, C07H 17/08

Značky: erytromycínu, obsahom, kompozícia, přípravy, spôsob, použitie, deriváty, farmaceutická, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom X a X' tvoria spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, skupinu C=O alebo C=NOR, kde R znamená atóm vodíka, heterocyklickú skupinu obsahujúcu aspoň jeden atóm dusíka alebo priamu, rozvetvenú alebo cyklickú alkylovú, alkenylovú alebo alkinylovú skupinu, ostatné všeobecné symboly majú špecifické významy, spôsob a medziprodukty jej prípravy. Ďalej je opísané jej použitie na liečenie infekcií...

O-Metylderiváty azitromycínu A a ich medziprodukt, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279075

Dátum: 18.03.1992

Autori: Djokić Slobodan, Kobrehel Gabrijela, Lazarevski Gorjana

MPK: C07H 17/08, A61K 31/71, C07D 413/14...

Značky: přípravy, medziprodukt, azitromycínu, spôsob, o-metylderiváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané O-metylderiváty azitromycínu A všeobecného vzorca (I), v ktorom Ia R1 = R2 = CO2CH2C6H5, R3 = CH3, R4 = R5 = H Ib R1 = R2 = CO2CH2C6H5, R3 = R4 = CH3, R5 = H Ic R1 = R2 = = CO2CH2C6H5, R3 = R5 = H, R4 = CH3 Id R1 = R2 = CO2CH2C6H5, R3 = R4 = R5 = CH3 Ie R1 = R2 = R4 = R5 = H, R3 = CH3 If R1 = = R2 = R5 = H, R3 = R4 = CH3 Ig R1 = R2 = R3 = R5 = H, R4 = = CH3 Ih R1 = R2 = H, R3 = R4 = R5 = CH3 Ii R1 = R4 = R5 = H, R2 = R3 = CH3 Ij R1 =...

Komplexy a cheláty azitromycínu s kovmi, spôsob ich prípravy, ich použitie na prípravu farmaceutických prostriedkov s protivredovým účinkom a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 279278

Dátum: 15.10.1991

Autori: Lopotar Nevenka, Vajtner Zlatko, Krnjevič Hrvoje, Djokić Slobodan, Kolačny-babic Lidija

MPK: C07H 17/00, C07H 17/08, A61K 31/70...

Značky: přípravu, kovmi, protivředovým, přípravy, použitie, komplexy, azitromycínu, farmaceutických, prostriedky, prostriedkov, účinkom, farmaceutické, cheláty, spôsob, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie komplexov a chelátov antibiotík, najmä azitromycínu, s dvojmocnými a/alebo trojmocnými kovmi na prípravu liekov proti vredom, ďalej sú opísané komplexy a cheláty antibiotík s dvojmocnými a/alebo trojmocnými kovmi a procesy na ich získavanie, ktoré spočívajú v tom, že sa nechá zreagovať antibiotikum vo forme voľných zásad alebo solí, najmä hydrochloridov, so soľami dvojmocných a/alebo trojmocných kovov, ako je Mg2+, Al3+,...